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1、糖尿病【用药指南】及药品知识一,增效剂双类二甲双弧(普通片)达峰13h平均(2h)半衰期1.54.5h作用时间46h每日500mg进食时或后服用提高机体对胰岛素的敏感性,加强对葡萄糖的利用,抑制肠道对葡萄糖的吸收,抑制肝糖无异生及输出,降低胆固醇、甘油三脂,减少心血管和微血管有效降低空腹和餐后血糖,单用不会引起低血糖,可降低体重,宜肥胖型糖尿病。与食物一起服用,吸收程度降低,药降浓度下降,达峰时间延长。减少B12吸收,产生贫血,严重的心、肝、肾、贫血者禁用,250mg片每天最大剂量3000mg缓释片达峰3.3h(说明书为7h)半衰5.78h6.2h晚餐前整片吞服在胃液中均匀溶出,较长时间保持平
2、稳有效血药浓度,减少对胃的刺激,有效控制24h血糖。无显著的峰值,对餐后血糖控制不如普通片。与食物一起服,吸收量提高50%,食物对血药浓度及达峰时间无影响,体内无蓄积,药峰浓度比普通片低。500mg片每日500mg开始每天最大剂量300Omg肠溶片同普通片餐前0.5h服用在小肠崩解,减少对胃肠道反应,控制餐后2h血糖更好。曝喋烷类罗格列酮半衰期34h、达峰Ih,老年患者毋需调整剂量。空腹或进餐时服用增强组织对胰岛素的敏感性,减少胰岛素抵抗,提高胰岛素的作用,增加胰岛素的吸收,单用疗效小于与二甲或磺服联合。与磺胭联合可能出现低血糖,此时要减少磺服剂量,和二甲联合不会产生低血糖,不宜和二甲、磺胭3
3、联。可能出现水肿、有诱发心力衰竭、癌症的危险。心功能不全者不宜用,转氨酶升高2.5倍,则不应服用本品。4mg片起始剂量4mg开始每天最大剂量8mg,每日两次为佳。二,促泌剂磺类共同点促进胰岛素分泌,主要降低餐后血糖,因用时间长,亦可降低空腹血糖。老或降低餐后血糖为主者选“短效”,降低空腹血糖者选长效。必须有30%胰岛功能才有效,非肥胖者一线用药。长期使用可能加速胰岛功能衰竭(可引起低血糖,长效类特别危险,对老年人和肝、胃功能不全者慎用)格列蹴嗪(普通片)05h起效,达峰13(2)h,半衰期24h,作用时间IOho餐前0.5h服改善第1相胰岛分泌,降低餐后血糖,抑制肝糖原分解和糖元异生,老年病人
4、适用。停用其他磺胭药3天,复查血糖后服用。2.5-5I1Ig/片每天最大剂量30mg,老人不超过20mg格列毗嗪(缓释片)2h开始释放,达峰I1h(612),半衰期9.6h,16h释放完毕每日服用一次,可保持全天稳定的药物浓度,有效控制全天血糖,作用平稳不增加低血糖危险,每日限一次,可达普通片每日三次效果,5天(老年要67天)血药浓度达稳态。5mg片早餐前服用,每天最大剂量20mg格列奇特(普通片)达峰26h(平均4h)说明书为11-14h,半衰1012h(清除期为20h),药物维持12h促进胰岛素分泌及肌肉对胰岛素的利用,凝聚性降低血药粘度,减少血小板作用时间长,作用温和.80mg片餐前30
5、分服用,每天标准剂量为160mg,最大剂量240mg,特殊病例可320mg.格列奇特(缓释片)浓度6小时进行性升高,612达稳定。半衰1220h,恢复早期胰岛素分泌相,促胰分泌起效快,停药消失也快,血糖高药效血糖低药效也低,低血糖发生率少(比美胭低50%),无须过渡期。30mg片,相当普通片80Ing早餐时服用,逐步60,90mg增加,每天最大剂量120mg.格列美服达峰2一峰半衰58h1-2周上调一次,按1,2,3,4,6mg调整。刺激胰岛分泌(促进1相及2相),降低胰岛抵抗,增加其敏感性,降低空腹及餐后血糖,治疗老年患者比其它磺腺类有更大优势。Img相当80mg格列奇特的效果,1次给药维持
6、24小时血药浓度。起效快,作用强,持续时间长,降糖作用与血糖高低有关,血糖不高时降糖作用小,不易引起低血糖。每日一次,早餐前服其他药改用本药无须过渡期。早餐前或进餐时用半杯水送服,起始用量12mg,每天最大剂量8mg类似磺类瑞格列奈(诺和龙)15-30分钟起效,达峰Ih,半衰1h,4h清除完毕。(餐时血糖调节剂)进餐时快速刺激胰岛素分泌,符合正常生理模式,有效降低餐后血糖(高于阿卡波糖),无论进餐几次,只要餐前服用即可。适用基础血糖正常的患者,与磺胭类不同的是血糖低时不刺激胰岛,血糖正常时作用停止。多次给药不会在体内积蓄。0.5、2mg片起始0.5,单次最大4mg,餐前15分钟(0-30分)服
7、用,每天最大剂量16mg.那格列奈达峰0.92131h,半衰1.161.27h0(餐时血糖调节剂)快开快闭,比诺和龙起效更快,快速促进1相胰岛分泌,降低餐后血糖高峰。不持续刺激胰岛,减少B细胞负荷,避免低血糖,不受饮食结构影响。血糖低时促胰水平低。与二甲双服或格列酮联合使用,效果更佳。30、90mg片每次90mg餐前即刻服用或前10分钟(1-15内)服用每日3次。每天最大剂量360mg.O三,糖昔酶抑制剂阿卡波糖半衰3.7,作用时间4h进餐时或头口食物一起嚼服抑制酶的活性,延缓蔗糖向单糖转化即延缓了葡萄糖吸收,减缓碳水化合物在肠道消化时间,几乎不经肝肾排泄,对肝肾功能损害最小,安全,适宜老年病
8、人。可引起腹泻。监测肝酶变化。本身不会低血糖,和其他降糖要或胰岛素可能产生,这时必须用葡萄糖主要降低餐后血糖(也可降空腹血糖),无继发性失效,宜空腹血糖正常,餐后血糖高者,尤其肥胖病人。对蛋白质和脂肪无效,必须有底物(至少30%碳水化合物参与)50mg片起始剂量50mg日3次,每天最大剂量300mg.个别可200mg3次四,胰岛素:胰岛素按照来源可分为动物胰岛素,猪或牛胰岛素(猪、牛的胰脏提取物)、人胰岛素(是以基因工程技术由酵母菌或细菌产生的)和人胰岛素类似物(分速效如赖晡、门冬和长效如廿精)。按其作用时间又可分为:超短效(速效)胰岛素、短效、中效、长效、胰岛素及预混胰岛素(将短效和中效胰岛
9、素按不同比例混到一起的制剂)R代表短效,N代表中效。超短效包括门冬胰岛素(诺和锐笔芯、特充)和赖脯胰岛素(优泌乐),皮下注射后起效时间1020min,最大作用时间为注射后13h,降糖作用持续35h,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,比人胰岛素快3倍,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活,有利于提高病人的依从性,通常与中长效胰岛素合用,需注意的是用药IOmin内应进食碳水化合物,否则易致低血糖。短效诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R、万苏林(笔芯、注射液)。皮下注射后0.5h内起效,13h达峰,作用持续时间大约8h。短效胰岛素一般在餐前30min皮下注射,由
10、于在皮下存在一个吸收过程,不如超短效胰岛素峰型尖锐,与人的生理分泌模式有一定的差异,进餐时间提前易导致血糖控制不佳,若延后则易发生低血糖。中效诺和灵N(笔芯、特充)、优泌林N(笔芯、特充)、甘舒霖N(笔芯)、万苏林N。中效胰岛素皮下注射后缓慢平稳释放,平均1.5h起效,412h达峰,作用持续时间1824h,致低血糖的风险较短效胰岛素小,一般与短效制剂配合使用,提供胰岛素的日基础用量,与短效胰岛素配合使用时多在晚上注射。也有单独使用的,多分为早晚两次注射,单独使用早晚两次注射时,在购买时一定要正确说明自己是使用中效胰岛素,因为大多数人是使用预混胰岛素两次注射,容易产生误解。预混指含有短效和中效胰
11、岛素的混合物,包括诺和灵30R(30%的短效R和70%中效N胰岛素);诺和灵50R(各50%);优泌林70/30(70%N和30%R);甘舒霖30R(30%R和70%N)万苏林30R(同前);诺和锐30(笔芯、特充)(含超短效的门冬胰岛素30和与精蛋白结合的结晶门冬胰岛素70),优泌乐25(25%赖脯胰岛素,75%中效N)等。短效成分起效迅速,可以较好地控制餐后血糖,中效成分缓慢持续释放,主要起替代基础胰岛素的分泌作用。短效胰岛素在注射后30分钟起作用,最大作用时间在13小时,起效快,作用时间较短。中效胰岛素在注射后1个半小时起作用,作用时间412h,具有起效慢、作用时间较长的特点。而预混型胰
12、岛素是将短效与中效以不同的比例混合,从而兼有短效与中效胰岛素的特点。人胰可模拟正常胰岛素的分泌,有与胰岛素相似的物质。如(赖脯、门冬、甘精、地特)胰岛素等。前两种为短效,后两种为长效。诺和锐30笔芯(门冬胰岛素30注射液)。类似物是一种预混人胰类似物。含30%可溶性门冬胰岛素(速效),及70%精蛋白门冬胰岛素(中效),门冬胰岛素能迅速起效,可以在紧邻餐前(010分钟)给药。注射后10-20分钟迅速起效,3060分钟达到药效高峰,作用最强时间14h,恰好与餐后血糖高峰时间相匹配,更好模拟餐后胰岛素的分泌模式,显著降低餐后血糖(一直保持到注射后6h)并减少夜间低血糖发生。降糖作用可持续3-5小时(
13、说明书说,作用持续时间可达24h)o长效胰岛素制剂鱼精蛋白锌胰岛素(PZI)注射后4小时起鱼精蛋白锌胰岛素中往往含有较多鱼精蛋白,当与普通短效,8-12小时达效胰岛素混合使用时,普通胰岛素与多余的鱼精蛋白结合,峰,持续时间约使其成为PZ1吸取时必须先吸普通胰岛素,后吸PZI。大24小时。不单用,约一个单位鱼精蛋白锌胰岛素可以与半个单位的普通胰岛常与短效胰岛素素结合,在调整胰岛素剂量时,要加以考虑。合用,甘精胰岛素(来得时)和长秀霖无明显峰值,药基础胰岛素(维持夜间和两餐之间的血糖)和餐时胰岛素物吸收稳定,每(维持餐后血糖)共同作用,以维持血糖在正常范围内波动。晚注射一次,起而2型糖尿病患者的空
14、腹血糖(FPG)已经明显升高,餐后效时间15h,药血糖(PPG)在升高的FPG基础上更高,因此将FPG降至正效可维持24小常是糖尿病患者血糖控制的基础。对于未使用过胰岛素的患时,很好的模拟者,可从每日IOU的剂量开始,然后调整;对于每日使用1正常人体基础胰次人胰岛素NPH的患者,转用本品不必调整;每日使用两次岛素的分泌。不NPH者,改用本品后,首次需减少20%。易发生夜间低血糖。注射笔在剂型上,除了一般的用注射器抽取的瓶装胰岛素外,还有用于胰岛素注射笔的笔芯胰岛素,各种胰岛素的特充笔装置等。诺和灵系列和诺和锐系列用诺和笔3;优泌林系列和优泌乐系列用优伴笔注射;甘舒霖系列用东宝电子笔注射;来得时
15、用得时笔注射,长秀霖生产家没有相配的笔,长秀霖有2种规格,一种适合优伴笔,一种适合诺和笔,可以自行选择。四,联合用药(非肥胖者)二联:1(磺胭或格列奈+二甲或阿卡博糖)常用;2.磺脉或格列奈+格列酮;3,二三联:甲+格列列酮;4.二甲+格列奈;.5.格列酮+格列奈;6.二甲+阿卡波糖、磺胭+阿卡波糖;.7.胰岛素+任一口服药1.双胭+磺服+阿卡波糖;2、双胭+磺服+格列酮;五,重要摘录7.胰岛素增敏剂口服半个月至一个月才会达到最大降糖效果;2 .口服降糖药(或调整),第一周变化不明显,二周逐步下降,三周降到一定程度不再下降,调整需34周一次,中效药7天下降,短效药3天下降;3 .药效:优降糖D860的200倍格列波版毗嗪D860的100倍齐特10倍喳酮(糖适平)和D860相仿;4 .诺和龙降低空腹血糖效果高于卡搏片,而卡搏片降低餐后血糖效果大于诺和龙;5 .那格列奈+格列美服联合,能模拟生理胰岛分泌模式,有效降低空腹、餐后血糖,减少低血糖危险;6 .用瑞格列奈大大降低磺胭药对B细胞的耗竭;7 .老年人选中短