临床执业医师-综合笔试-药理学-第三十八单元抗恶性肿瘤药.docx

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1、临床执业医师-综合笔试-药理学-第三十八单元抗恶性肿瘤药单选题1环磷酰胺对何种肿瘤疗效最显著A.卵巢癌B.急性淋巴细胞性白血病C.肺癌D.多发性骨髓瘤E.恶性淋巴瘤（江南博哥）正确答案：E参考解析：环磷酰胺为氮芥与磷酸胺基结合而成的化合物。体外无活性，进入体内后经肝微粒体细胞色素P450氧化，裂环生成中间产物醛磷酰胺，在肿瘤细胞内分解出磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺抗瘤谱广，为目前广泛应用的烷化剂。对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤等均有一定疗效。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。单选题3.甲氨蝶吟抗肿瘤的主要机制是A.

2、抑制二氢叶酸合成酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.破坏DNA结构和功能D.嵌入DNA干扰转录RNAE.干扰蛋白质合成正确答案：B参考解析：由于四氢叶酸是在体内合成喋吟核甘酸和嚏咤脱氧核甘酸的重要辅酶，甲氨蝶吟作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，从而使喋吟核甘酸和喀碇核甘酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成明显受到抑制。止匕外，甲氨蝶吟也有对胸腺核甘酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱。本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对GJS期的细胞也有延缓作用，对G期细胞的作用较弱。掌握“抗

3、肿瘤药的分类、常用药物”知识点。单选题4.在体外没有抗癌作用的抗癌药物是A,阿糖胞昔B.阿霉素C.环磷酰胺D.卡莫司汀E.长春碱正确答案：C参考解析：环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。单选题5.5-氟尿喀咤最常见的不良反应是A.骨髓抑制B.过敏反应C.急性小脑综合征D.消化

4、道反应E.肝肾损害正确答案：D参考解析：5-氟尿喀咤不良反应(1)恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后23周内达最低点，约在34周后恢复正常)，血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。(2)长期应用可导致神经系统毒性。(3)偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应(心律失常，心绞痛，ST段改变)则停用。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。单选题6.最容易引起出血性膀胱炎的抗癌药是A.氟尿喀咤B.环磷酰胺C.争光霉素D.阿霉素E.紫杉醇正确答案：B参考解析：环磷酰胺(简称C

5、P)是一种抗癌药物，广泛应用于肺癌、前列腺癌、乳腺癌等实体肿瘤的治疗，但其副作用之一是引起出血性膀胱炎。其机制是环磷酰胺代谢产物丙烯醛主要从泌尿道排出，尤其是对膀胱有明显的刺激作用，临床表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。单选题广环磷酰蔡晶体内转化为活性最强的代谢物是A.卡氮芥B.磷酰胺氮芥C.酰磷酰胺D.丙烯醛E.异环磷酰胺正确答案：B参考解析：环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺（或称磷酰胺氮芥），而对肿瘤细胞产生细胞毒作用。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。单选题8.主要作用

6、于M期的抗癌药A.氟尿喀咤B.长春新碱C.环磷酰胺D.强的松龙E.柔红霉素正确答案：B参考解析：A项氟尿喀咤在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿喀咤核甘酸，后者抑制胸腺喀咤核甘酸合成酶，阻断脱氧尿喀咤核甘酸转变为脱氧胸腺喀咤核甘酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA,通过阻止尿喀咤和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。B项长春新碱作用方式与浓度有关。低浓度时，与微管蛋白的低亲和点结合，由于空间阻隔等因素，抑制微管聚合。高浓度时，与微管蛋白上高亲和点结合，使微管聚集，形成类结晶。C项环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不稳定

7、，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。D项强的松龙糖皮质激素可通过弥散作用进入靶细胞，与其受体相结合，形成类固醇-受体复合物，然后被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子，以二聚体的形式与DNA上的特异性的顺序（称为“激素应答原件”）相结合，发挥其调控基因转录的作用，增加RNA的生成，以后者作为模板合成相应的蛋白质（绝大多数是酶蛋白），后者在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理效应。（1）抗炎作用糖皮质激素

8、减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。上述作用的机理尚未完全阐明，可能的有关因素为阻滞移动抑制因子（M1F）的作用，使发炎部位毛细血管扩张和通透性减弱，白细胞附着在微血管内皮也减弱，从而抑制白细胞的移动和水肿的形成。由花生四烯酸衍生而来的炎症的中介物如前列腺素、血栓素、白三烯的合成受到抑制，这是由于激素可增加脂调素的合成，后者可抑制磷脂酶A2所介导的花生四烯酸由细胞膜上的释放。抗炎作用还和激素的免疫作用有关。（2）免疫抑制作用包括防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的

9、过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细胞的数目。E项柔红霉素为第一代慈环类抗肿瘤抗生素。其作用机制酷似阿霉素。作为一种周期非特异性化疗药，柔红霉素的抗瘤谱远较阿霉素为窄，对实体瘤疗效大不如阿霉素和表阿霉素。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。单选题9.主要作用于S期的抗癌药A.烷化剂B.抗癌抗生素C.抗代谢药D.长春碱类E.激素类正确答案：c参考解析：作用于S期的抗代谢药；作用于M期的长春碱类药物；作用于G。期的烷化剂、抗肿瘤抗生素、钳类配合物。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。单选题10.下列哪项是烷化剂抗肿瘤药物A.氮芥类B.长春新碱C.叶酸D.顺钳E.柔红霉素正确答案：A参

10、考解析：烷化剂包括氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝月尿类等。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。共享答案题A.严重腹泻B.对心脏影响较大C.对肺脏影响较大D.严重骨髓抑制E,对肾脏影响较大单选题1阿霉素的不良反应是A.严重腹泻B.对心脏影响较大C,对肺脏影响较大D.严重骨髓抑制E,对肾脏影响较大正确答案：B参考解析：具有心脏毒性，可引起迟发性严重心力衰竭，有时可在停药半年后发生。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。共享答案题A.严重腹泻B.对心脏影响较大C.对肺脏影响较大D.严重骨髓抑制E.对肾脏影响较大单选题2.顺钳的不良反应是A.严重腹泻B.对心脏影响较大C.对肺脏影响较大D.严重骨髓抑制

11、E.对肾脏影响较大正确答案：E参考解析：肾脏毒性一次注射顺钳50mgm2,约有2530%病人出现氮质血症，较大剂量与连续用药，则可产生严重而持久的肾脏毒性，表现为血中尿素氮、肌酊升高，肌酊清除率可由2m1in降至631in.原有肾功能不全或曾接受过对肾脏有毒性的抗生素（如链霉素、卡那霉素、庆大霉素等）的病人，使用本品后肾脏受损程度更为严重，主要损害在肾小管，使细胞空泡化、上皮脱落、管腔扩张、出现透明管型，肾小球的病变较轻。在一般剂量下，肾小管的损伤是可逆的，但剂量过大或用药过频，可因蓄积中毒而产生肾功能衰竭，甚至死亡。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。共享答案题A肾毒性B.心肌毒性C.骨

12、髓抑制D.肺毒性E.皮肤受损单选题3.上述各项中环磷酰胺的主要不良反应是A肾毒性B.心肌毒性C.骨髓抑制D.肺毒性E.皮肤受损正确答案：C参考解析：骨髓抑制为最常见的毒性，白细胞往往在给药后1014天最低，多在第21天恢复正常，血小板减少比其他烷化剂少见；常见的副反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。共享答案题A肾毒性B.心肌毒性C.骨髓抑制D.肺毒性E.皮肤受损单选题4上述各项中顺钳的主要不良反应是A肾毒性B.心肌毒性C.骨髓抑制D.肺毒性E.皮肤受损正确答案：A参考解析：肾脏毒性一次注射顺钳50mgm2,约有2530%病人出现氮质血症,较大剂量与连

13、续用药，则可产生严重而持久的肾脏毒性，表现为血中尿素氮、肌酊升高，肌酊清除率可由2m1in降至631in.原有肾功能不全或曾接受过对肾脏有毒性的抗生素（如链霉素、卡那霉素、庆大霉素等）的病人，使用本品后肾脏受损程度更为严重，主要损害在肾小管，使细胞空泡化、上皮脱落、管腔扩张、出现透明管型，肾小球的病变较轻。在一般剂量下，肾小管的损伤是可逆的，但剂量过大或用药过频，可因蓄积中毒而产生肾功能衰竭，甚至死亡。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。共享答案题A.环磷酰胺B.甲氨蝶吟C.长春新碱D.阿霉素E.左旋门冬酰胺酶单选题5.常引起周围神经炎的化疗药是A.环磷酰胺B.甲氨蝶吟C.长春新碱D.阿霉素E.左旋门冬酰胺酶正确答案：C参考解析：掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。共享答案题A.环磷酰胺B.甲氨蝶吟C.长春新碱D.阿霉素E,左旋门冬酰胺酶单选题6.常引起心脏毒性的化疗药是A.环磷酰胺B.甲氨蝶吟C.长春新碱D.阿霉素E.左旋门冬酰胺酶正确答案：D参考解析：长春新碱的不良反应包括外周神经炎、骨髓抑制、消化道反应、脱发等。阿霉素最严重的不良反应为心脏毒性，可表现为心肌退行性病变、心肌间质水肿等。掌握“抗肿瘤药的分类、常用药物”知识点。