溶解度、剂型、过程作用、服用方法、剂量转换、临床应用等琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔用药区别要点.docx

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1、溶解度、剂型、过程作用、服用方法、剂量转换、临床应用等琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔用药区别要点倍他乐克主要成分为美托洛尔，包括两种剂型琥珀酸美托洛尔缓释片及酒石酸美托洛尔片。D溶解度不同酒石酸美托洛尔（平片）溶解度700mgm1,进入血液中迅速释放。而为了得到缓慢持久释放的目的，应用琥珀酸盐代替酒石酸盐使得琥珀酸美托洛尔溶解度约为200mgm1,有效缓解溶解速度，并通过多单位微囊系统稳定持续释放。2）剂型不同琥珀酸美托洛尔为缓释剂型，由微囊化的颗粒组成；每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道表面，药物的释放不受周围液体pH值的影响，血药浓度平

2、稳以几乎恒定的速度释放约20小时。3）体内过程不同酒石酸美托洛尔在服药后12小时达到最大B受体阻滞作用。血浆半衰期为35小时。琥珀酸美托洛尔缓释片服药后平稳释放，血药浓度无明显峰谷现象。相同的给药剂量，缓释片的峰浓度仅为平片的1/4,控制心率更平稳，安全性更高。4）服用方法不同酒石酸美托洛尔：口服，24次/日；受食物影响较大，应空腹服药。琥珀酸美托洛尔缓释片：口服，1次/日；最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，同时摄入食物不影响其生物利用度。5）平片与缓释片剂量转换美托洛尔常用的剂型和规格：平片（酒石酸美托洛尔）规格有：25mg片、50mg片、IOonIg/片；缓释片（琥珀酸美托洛尔）规格有：23.75mg片、47.5mg片、95mg片。两种剂型的剂量换算为：平片50mg=缓释片475mg,平片改用缓释片，遵循日总剂量1：1转换原则。6）临床应用比较心律失常根据动态心电图检查结果，对比平片及缓释片两组患者的QT离散度（QTd）以及心率变异性（HRV）水平，HRV包括RMSSD.SD以及SDANNo心力衰竭琥珀酸美托洛尔缓释片的有效率、1VEF、不良反应发生率均优于酒石酸美托洛尔片。