第二章液体药剂二-PPT.pptx

《第二章液体药剂二-PPT.pptx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第二章液体药剂二-PPT.pptx（27页珍藏版）》请在第一文库网上搜索。

1、第二章液体药剂二第二章 液体药剂(二)二、增加药物溶解度得方法1、制成可溶性盐类 2、引入亲水基团3、使用混合溶剂 4、加入助溶剂5、加入增溶剂药物分子中若含有酸性或碱性基团,则可用碱或酸与其成盐,使成为离子型极性化合物而增溶。1、制成可溶性盐类2、引入亲水基团将亲水基团引入难溶性药物分子中可增加在水中得溶解度。当混合溶剂中各溶剂得量处于一定比例时,药物在复合溶剂中得溶解度与其在各单一溶剂中得溶解度相比出现极大值,称潜溶,此混合溶剂称为潜溶剂。3、使用混合溶剂难溶性药物当加入第三种物质时,能够药物在水中得溶解度而不降低其生物活性,称助溶,第三种物质称助溶剂。常用得助溶剂:某些有机酸及其钠盐,如

2、苯甲酸钠、水杨酸钠等;酰胺化合物,如乌拉坦、乙酰胺等;某些无机化合物,如碘化钾、氯化钠等4、使用助溶剂增溶剂(solubilizer)l增溶增溶(solubilization)(solubilization):就是指某些难溶性药物在就是指某些难溶性药物在表面活性剂表面活性剂得作用下得作用下,在溶剂中在溶剂中(主要指水主要指水)溶解度溶解度增大并形成澄清溶液得过程。增大并形成澄清溶液得过程。l增溶剂增溶剂(solubilizer)(solubilizer):具有增溶能力得表面活性剂。具有增溶能力得表面活性剂。l增溶质增溶质(solubilizates)(solubilizates):被增溶得物质

3、。被增溶得物质。l增溶量增溶量:每每1g1g增溶剂能增溶药物得克数。增溶剂能增溶药物得克数。l在液体制剂制备过程中在液体制剂制备过程中,有些药物在溶剂中即使达到饱与浓度有些药物在溶剂中即使达到饱与浓度,也满足不了临床治疗所需得药物浓度也满足不了临床治疗所需得药物浓度,这时可加入增溶剂增加这时可加入增溶剂增加药物得溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、药物得溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等。挥发油等。l例如煤酚在水中得溶解度仅例如煤酚在水中得溶解度仅3%3%左右左右,但在肥皂溶液中但在肥皂溶液中,却能增加却能增加到到50%50%左右左右,这就就是众所周知得这就就

4、是众所周知得“煤酚皂煤酚皂”溶液。溶液。OOHOHOHCH2OOCRl常用得增溶剂多为非离子型表面活性剂如脂肪酸山梨坦与聚山常用得增溶剂多为非离子型表面活性剂如脂肪酸山梨坦与聚山梨酯等。梨酯等。吐温吐温(Tween)司盘司盘(Span)OCH2OOCRO(C2H4O)yHO(C2H4O)zHH(C2H4O)xO影响增溶得因素影响增溶得因素l(1 1)增溶剂得种类增溶剂得种类:l(2 2)药物药物(增溶质增溶质)得性质得性质:l(3 3)增溶剂得加入顺序增溶剂得加入顺序:l(4 4)增溶剂得用量增溶剂得用量:l 用量不足或用量太多用量不足或用量太多;l 温度得影响温度得影响;l 增溶剂得用量可以

5、通过实验确定。增溶剂得用量可以通过实验确定。溶液型液体药剂就是指小分子药物以分子或离子(直径在1nm以下)状态分散在溶剂中所形成得均匀分散得液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。特点:药物分散度大,易吸收;稳定性差,特别就是某些药物得水溶液;多采用溶解法制备等。液体制剂第二章 液体药剂(二)溶解度小、慢得溶解度小、慢得:粉碎、加热、助溶、增溶粉碎、加热、助溶、增溶易氧化易氧化:放冷、抗氧剂放冷、抗氧剂挥发药物挥发药物:最后加最后加u取总量1/23/4得溶剂加入药物搅拌溶解;u小量药物或附加剂或溶解度小得药物应先溶解;u难溶性药物采用适当方法增加溶解度,溶解缓慢得药物采用

6、粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解;u液体药物及挥发性药物应最后加入;u溶剂应通过滤器加至全量。溶解法操作要点例 复方碘口服溶液得制备处方碘 50g 碘化钾 100g 纯化水 加至 1000ml制法 取碘化钾,加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液,加入碘搅拌使溶,再加入纯化水适量至1000ml,即得。讨论(1)描述所制备得溶液得外观,分析其组成并说明碘化钾在此处方中得作用。(2)概括溶液剂制备得操作步骤。助溶剂与稳定剂制备得碘溶液得制备得碘溶液得为棕色溶液为棕色溶液,碘化碘化钾在此处方中主钾在此处方中主要用作助溶剂与要用作助溶剂与稳定剂。稳定剂。取碘化钾取碘化钾,加纯加纯化水适量配成化水适量配

7、成浓溶液浓溶液,然后加然后加入碘溶解。入碘溶解。糖浆剂系指含有药物得浓蔗糖水溶液,供口服用。糖浆剂中得药物可以就是化学药物,也可以就是中药材得提取物。单纯蔗糖得近饱与水溶液称单糖浆,简称糖浆,浓度为85%(g/ml)或64、7%(g/g)。特点:概念与特点概念与特点二、糖浆剂可掩盖药物不良臭味,儿童尤宜;高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用;低浓度糖浆剂易染菌,需添加抑菌剂。糖浆剂按用途可分为单糖浆、芳香糖浆与药用糖浆三类 分类分类分类特点与应用举 例单糖浆不含药物,供制备含药糖浆及作为矫味剂、助悬剂使用 单糖浆芳香糖浆含芳香挥发性物质,用作矫味剂橙皮糖浆、姜糖浆药用糖浆含有药物,有治疗作用磷酸可待因

8、糖浆、硫酸亚铁糖浆 制备制备 1 1、热溶法、热溶法:系将蔗糖溶于沸蒸馏水中系将蔗糖溶于沸蒸馏水中,降温加入药物降温加入药物,搅拌溶解、搅拌溶解、过滤过滤,再通过过滤加水至全量再通过过滤加水至全量,分装即得。分装即得。l蔗糖溶解速度快蔗糖溶解速度快,生长期得微生物容易被杀死生长期得微生物容易被杀死,糖内含有得某些高糖内含有得某些高分子物质可凝聚滤除分子物质可凝聚滤除,过滤速度快。过滤速度快。l加热过久或超过加热过久或超过100100,特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖与果糖特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖与果糖(俗称转化糖俗称转化糖),),制品得颜色变深。转化糖具有还原性制品得颜色变深。转化糖具有还

9、原性,可延缓某些可延缓某些药物氧化变质。因此药物氧化变质。因此此法适合于热稳定性药物与有色糖浆得制备。此法适合于热稳定性药物与有色糖浆得制备。2 2、冷溶法、冷溶法:系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药得溶液中制成糖浆剂。系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药得溶液中制成糖浆剂。l可用密闭容器或渗漉器来完成。此法生产周期长可用密闭容器或渗漉器来完成。此法生产周期长,制备过程中容制备过程中容易污染微生物。易污染微生物。l适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂,制备得糖浆剂颜色制备得糖浆剂颜色较浅。较浅。D D、制备制备 3 3、混合法、混合法:系将含药溶液与单糖浆均匀混合制备而成

10、。系将含药溶液与单糖浆均匀混合制备而成。l(1 1)适合于制备含药糖浆剂。适合于制备含药糖浆剂。该法得优点就是方法简便该法得优点就是方法简便,灵活。灵活。l(2 2)含药糖浆一般含糖量较低含药糖浆一般含糖量较低,要注意防腐。要注意防腐。l(3 3)一般水溶性药物或药材提取物一般水溶性药物或药材提取物,可先用少量蒸馏水制成浓溶液可先用少量蒸馏水制成浓溶液;水中溶解度较小得药物可酌加少量其它适宜得溶剂使之溶解水中溶解度较小得药物可酌加少量其它适宜得溶剂使之溶解,然然后与单糖浆混匀。后与单糖浆混匀。l(4 4)液体制剂可直接加入单糖浆中液体制剂可直接加入单糖浆中,混匀。混匀。l(5 5)药物如为含醇

11、制剂药物如为含醇制剂,可先与适量甘油混合可先与适量甘油混合,再与单糖浆混匀。再与单糖浆混匀。l(6 6)药物如为水性浸出制剂药物如为水性浸出制剂,因含蛋白质易发酵变质因含蛋白质易发酵变质,故应先加热故应先加热至沸至沸,使蛋白质凝固滤法使蛋白质凝固滤法,滤液加入单糖浆中滤液加入单糖浆中,混匀。混匀。第二章 液体药剂(二)E E、举例举例:枸橼酸哌嗪糖浆枸橼酸哌嗪糖浆(Piperazine Citrate SyrupPiperazine Citrate Syrup)【处方处方】枸橼酸哌嗪枸橼酸哌嗪 160g 160g (主药主药)蔗糖蔗糖 650g 650g (赋形剂赋形剂)尼泊金乙酯尼泊金乙酯

12、0 0、5g 5g (防腐剂防腐剂)柠檬香精柠檬香精 适量适量 (矫味剂矫味剂)蒸馏水蒸馏水(aquaraquar)适量加至适量加至1000ml 1000ml (溶剂溶剂)【制法制法】取蒸馏水取蒸馏水500ml500ml,煮沸煮沸,加入蔗糖与尼泊金乙酯加入蔗糖与尼泊金乙酯,搅拌溶解后搅拌溶解后,滤过滤过,滤液中加入枸橼酸哌嗪滤液中加入枸橼酸哌嗪,搅拌溶解搅拌溶解,放冷放冷,加矫味剂与适量蒸加矫味剂与适量蒸馏水馏水,使全量为使全量为1000ml1000ml,搅匀搅匀,即得。即得。【作用与用途作用与用途】驱肠虫药驱肠虫药,用于蛔虫病、蛲虫病。用于蛔虫病、蛲虫病。【注解注解】1、枸橼酸哌嗪为白色结晶

13、性粉末或半透明结晶性颗粒枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或半透明结晶性颗粒,微微有引湿性有引湿性,在水中易溶在水中易溶,5%水溶液水溶液pH值为值为56。2、本品为澄明得带有矫味剂芳香气味得糖浆状溶液本品为澄明得带有矫味剂芳香气味得糖浆状溶液,矫味矫味剂常用柠檬香精剂常用柠檬香精(0、72%)、桑子汁香精、桑子汁香精(0、22%)得乙醇得乙醇(0、37%)溶液。溶液。第二章 液体药剂(二)制备糖浆剂时应注意得问题制备糖浆剂时应注意得问题1 1、制备糖浆得蔗糖制备糖浆得蔗糖,应为应为药用白砂糖药用白砂糖,并符合并符合中华人民共和国中华人民共和国药典药典20002000年版标准。年版标准。2 2、糖浆剂

14、中得药物可以就是化学药物或药材得提取物。糖浆剂中得药物可以就是化学药物或药材得提取物。3 3、单糖浆或含糖量高得糖浆剂不易生长微生物单糖浆或含糖量高得糖浆剂不易生长微生物,低浓度得糖浆低浓度得糖浆剂容易污染与繁殖微生物剂容易污染与繁殖微生物,必须加防腐剂必须加防腐剂,并应符合微生物限度并应符合微生物限度检查要求。检查要求。4 4、糖浆剂应在避菌得环境中配制糖浆剂应在避菌得环境中配制,及时灌装于灭菌得洁净干燥及时灌装于灭菌得洁净干燥容器中。容器中。5 5、糖浆剂中可加入适宜得附加剂。糖浆剂中可加入适宜得附加剂。6 6、糖浆剂宜密封糖浆剂宜密封,在不超过在不超过3030处保存。处保存。l甘油剂甘油

15、剂(Glycerins)(Glycerins)系指药物溶于系指药物溶于甘油中制成得专供外用得溶液剂。甘油中制成得专供外用得溶液剂。l甘油剂应用于口腔、耳鼻喉科疾病。甘油剂应用于口腔、耳鼻喉科疾病。l甘油吸湿性大甘油吸湿性大,应密闭保存。应密闭保存。l制备方法制备方法甘油剂甘油剂溶解法溶解法化学反应法化学反应法第二章 液体药剂(二)芳香水剂l芳香水剂芳香水剂(aromatic waters)系指芳香挥发性系指芳香挥发性药物药物 得饱与或近饱与水溶液。得饱与或近饱与水溶液。l用水与乙醇得混合液作溶剂用水与乙醇得混合液作溶剂,制备得含大量挥制备得含大量挥发油得溶液称为浓芳香水剂。发油得溶液称为浓芳香

16、水剂。l制备制备:挥发油、化学药物多用挥发油、化学药物多用溶解法溶解法、稀释法稀释法;药材作原料多用药材作原料多用蒸馏法蒸馏法。l注意注意:芳香水剂嗅味应与原药物相同芳香水剂嗅味应与原药物相同,不得不得有异嗅、混浊、沉淀。挥发油易氧化、生有异嗅、混浊、沉淀。挥发油易氧化、生霉变质霉变质,在生产与贮存过程中在生产与贮存过程中,应密封应密封,在凉暗在凉暗处保存。芳香水剂宜新鲜配制处保存。芳香水剂宜新鲜配制,不宜久贮。不宜久贮。1、溶解法l取挥发油或挥发性药物细粉取挥发油或挥发性药物细粉加微温加微温纯化纯化水水适量适量用力振摇用力振摇(约约1515分钟分钟)冷至室温冷至室温后后滤过滤过自滤器上加自滤器上加纯化水纯化水至全量即得。至全量即得。2、蒸馏法蒸馏法l称取一定重量得生药称取一定重量得生药,装入蒸馏器中装入蒸馏器中,加蒸馏加蒸馏水适量水适量,加热蒸馏加热蒸馏,或采用水蒸汽蒸馏或采用水蒸汽蒸馏,使馏液使馏液达一定量后达一定量后,停止蒸馏停止蒸馏,除去馏液中过多得油除去馏液中过多得油分分,滤过得澄明溶液。滤过得澄明溶液。芳香水剂制备芳香水剂制备