奥司他韦、阿比多尔、玛巴洛沙韦药物分类、作用机制、适应症、疗效性、药代动力学、用药方案、特殊人群、不良反应及注意事项等区别及要点总结.docx

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1、奥司他韦、阿比多尔、玛巴洛沙韦药物分类、作用机制、适应症、疗效性、药代动力学、用药方案、特殊人群、不良反应及注意事项等区别及要点总结作用选择性抑制病毒包膜上神经氨酸餐的活性,而阻断病毒瑕粒从被感染的宿主细胞脱落.阻止病毒在宿主细胞间扩散和体内复制通过把向血凝素,抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合阻断病考进入把细胞,迸而抑制病毒的宣制.在体内代谢为巴洛沙韦,通过抑制聚合薛酸性般白亚基的核酸内切酶;甜.抑制病毒从宿主细胞中获博宿主mRNA5端的CaP结构,从而直接抑制病毒复制.适应症区别奥司他韦适用于成人及儿童甲、乙型流感的治疗和预防奥司他韦是首个口服神经氨酸酶抑制剂,是甲、乙型流感的一线治疗用药。

2、美国疾病控制与预防中心(CDe)推荐对于疑似或确诊流感的患者,在症状开始的48h内尽快口服奥司他韦抗病毒治疗;奥司他韦还可用于流感暴露前、后的预防性用药。对于流感暴露前的预防,建议从流感开始活动至整个流感活动期间内均应用药;对于流感暴露后的预防,应在暴露后48h内,给予1次/d的预防量,如果暴露时间超过48h,或有流感症状出现,尽早开始进行足量的经验性抗病毒治疗。阿比多尔在推荐用于成人甲、乙型流感的治疗阿比多尔适用于用于成人甲、乙型流感的治疗,而当前WHO和CDC均未推荐。止匕外,阿比多尔在俄联邦可用于治疗2岁以上儿童的流感,但在国内儿童循证证据不充分,临床使用较少。玛巴洛沙韦推荐用于既往健康

3、的成人和5岁及以上儿童单纯性甲型和乙型流感患者,或存在流感相关并发症高风险的成人和12岁及以上儿童流感患者。批准用于5岁及以上流感暴露人群的预防;且国内的专家共识推荐使用玛巴洛沙韦用于未接种流感疫苗或接种流感疫苗后尚未获得免疫能力的重症高危人群暴露后的紧急临时预防。疗效性区别奥司他韦vs玛巴洛沙韦玛巴洛沙韦缓解流感症状时间与奥司他韦相当,至病毒排毒停止的中位时间较奥司他韦缩短48h;治疗流感的同时,能够降低家庭内(二代)传播。此外,玛巴洛沙韦在改善乙型流感症状方面显著优于奥司他韦,流感症状改善时间较奥司他韦缩短27.Iho奥司他韦vs阿比多尔在症状出现48h内启动抗病毒治疗,总病程、发热和卡他

4、症状可缩短2-3.3天,两者效果相当。药代动力学区别本阿比多尔玛巴洛沙韦代第途径通过肝防酹快速转化为活性形式奥司他韦竣酸酯.废肾以按酸原型药的形式捧泄经肝脏和小肠代谢,主要代谢酶是CYP3A4,其与细胞色素3A4抑制剂和透导剂存在相互作用.主要以原型药从粪便排泄胃肠道、肠上皮细胞和肝脏中转化为活性代谢物巴洛沙韦,主要通过胆汁途径经粪便途径排泄用药方案及特殊人群应用区别奥司他韦、阿比多尔和玛巴洛沙韦的用药方案由于玛巴洛沙韦半衰期长,其全病程只需要服药1次,与奥司他韦及阿比多尔多次给药相比,其用药依从性更好;奥司他韦主要经肾排泄,肾功能不全者需根据肾功能调整剂量。法国TUTIg-阿比多尔(片剂)玛

5、巴洛沙韦(片剂)给药*口服给药口服给药口服给药给药疗程治疗:疗程5天,重症患者疗程可适当延长.预防:星露前可用至整个流感活动期间;暴露后连续用至末次暴落后710d.疗程5天单次给药成人治疗:75mgrbid;预防:75mg,qd0.2g,tid基于体重培药:4080kg,单次服用40mg;N80kg.单次服用80mg在特殊人群中的应用推荐司他同比多尔恳愣版J108个月:3OmgkW:.bid2海SOmg,qid712岁:WOmgtqid12岁:20Omg,qid”岁80kg:80mg41次9巾个月:35mgkg次.bid212个月:415kg:30mg,bid1523kg:45mg,bid23

6、40kg:60mg,bid40kg:75mg.bid用防“在治疗用药*础上.给药缈欠改为IWd及哺学网妊娠分级为C级,目前尚未发现对孕妇和船儿有严的不良反应.哺乳分级为12级,Kia入母乳的可忽略不计,用药不影响母乳养;谟为为妊及Iyun妇女首选抗流感痛毒药移疗效性及安全性尚无充分证据,建议慎用相关研究数据不足备注:a.0-3月龄不推荐使用,除非紧急情况下,经临床评估必须使用;其余年龄段在治疗用药基础上,给药频次改为1次/d;b.GFR为肌酊清除率。不良反应及注意事项的区别韦阿比多尔玛巴洛沙韦不良熊见恶心、呕吐、头痛等不适.部分患者可他会出现精神神经性不良事件,如幻觉、谑妄.行为异常等,以儿和

7、青少年居多恶心.腹泻、头晕和血;2转常见腹泻、恶心、支气管炎.鼻更炎.头痛等.上市后有请妾、行为异常和幻觉等神经系蜕不点反应及过敏反应的报道有实房结病变或不全的患者慎用1 .扎晡不耐受者慎用;2 .应潮免与含有多价阳离子的食物(如乳制品、钙胥化饮料)同服;3用药后需穿切观察,如患者发生过敝反应或神经系统不良反JS1应果取适当干预措施t应对患者的异常行为征兆行密切观察,尤其是对儿童和育少年,如出现精神神经住症状,应对继绕台行的风蛉获益的;2除非临床需要,在使用温毒活流爆疫苗2冏内不应服用谟药,在IK用读为48/J时内不应使用流毒活流侵苗;但对于三价灭活流感疫苗,可以在服用该为前后的任何时间使用要点总结奥司他韦适应症广泛,疗效确切,且对特殊人群的应用经验相对丰富,可作为治疗及预防甲、乙型流感的一线用药;阿比多尔主要针对成人流感,玛巴洛沙韦单次给药即可见效,二者可作为奥司他韦无法获取或不能耐受的替代选择。

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