恩扎卢胺软胶囊（安可坦）中文说明书.docx

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1、【通用名称】【商品名称】【英文名称】【汉语拼音】恩扎卢胺软胶囊（安可坦）中文说明书恩扎卢胺软胶囊安可坦(XTANDI)Enza1utamideSoftCapsu1esEnzha1u,anRuanjiaonang【成份】本品主要成份为恩扎卢胺。化学名称：4-3-4-氟基3（三氟甲基）苯基-5,5-二甲基4氧代2硫酮咪嘎-I-基2氟N-甲基苯甲酰胺化学结构式：分子式：C2iHi6F4N4O2S分子量：464.4【性状】白色至类白色椭圆形软胶囊，内容物为无色至黄色的油状液体。【适应症】本品适用于有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPe）成年患者；雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状

2、或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者的治疗。【规格】40mgo【用法用量】应在有前列腺癌治疗经验的专科医生指导下用药。fi*推荐剂量为16Omg恩扎卢胺（4粒40mg软胶囊），每日1次，口服。非手术去势患者在治疗期间应持续使用促黄体生成素释放激素（1HRH）类似物进行药物去势。如果患者未能按时服药，应尽快补服处方剂量。如果错过服药一整天，应于次日按平常日剂量继续服药。如果患者出现23级毒性或不可耐受的不良反应，应停药1周或直至症状消退至W2级,之后以相同剂量或必要时降低剂量（120或80mg）重新用药。与强效CYP2C8抑制剂合用:应尽可能避免与强效CYP2C

3、8抑制剂合用。如果患者必须合用强效CYP2C8抑制剂，应将恩扎卢胺剂量降至80mg每日1次。停止合用强效CYP2C8抑制剂后，应将恩扎卢胺剂量恢复至合用前的剂量水平（见【药物相互作用】项）。肝功能损害：轻度、中度或重度肝功能损害（分别为ChiId-PughA.B或C级）患者无需调整剂量。肾功能损害.轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量（见【药代动力学】项）。重度肾功能损害或终末期肾脏疾病患者应慎用本品（见【注意事项】项）。发淳少年：恩扎卢胺适用于成年男性的去势抵抗性前列腺癌治疗，尚无儿童或青少年人群使用经验。老李X:老年患者无需调整剂量（见【老年用药】和【药代动力学】项）。给药方法本品为口服使

4、用。不得咀嚼、溶解或打开软胶囊。应用水送服整粒胶囊，伴餐或不伴餐均可。不良反应临床试验经验因为临床试验是在各自不同的条件下进行的，所以在不同临床试验中观察到的药物不良反应发生率不能进行直接比较，也无法反映临床实践中观察到的不良反应发生率。在4项随机对照临床试验入组了雄激素剥夺治疗（促性腺激素释放激素GnRH治疗或既往双侧睾丸切除术）后出现进展的CRPC患者。其中3项试验为安慰剂对照研究，另一项试验为比卡鲁胺对照研究。患者每日1次口服本品160mg（2784例患者）或安慰剂（1708例患者）或比卡鲁胺50mg（189例患者）。所有患者均继续雄激素剥夺治疗（ADT）o随机安慰剂对照临床试验中最常见

5、（210%）的且在恩扎卢胺治疗组中更常见（比安慰剂组发生率高22%）的药物不良反应为乏力/疲乏、食欲下降、潮热、关节痛、头晕/眩晕、高血压、头痛和体重降低。AFFIRM研究：本品对比安慰剂治疗既往接受过化疗的转移性CRPCAFFIRM研究入组了1199例既往接受过多西他赛治疗的转移性CRPC患者。本品和安慰剂的中位治疗持续时间分别为8.3和3.0个月。试验期间，本品治疗组和安慰剂组中分别有48%和46%的患者使用了糖皮质激素。本品治疗组和安慰剂组中报告力3级不良反应的患者比例分别为47%和53%,因不良事件而中止的患者比例分别为16%和18%o导致治疗中止的最常见不良反应为惊厥发作，在本品治疗

6、组和安慰剂组中的发生率分别为0.9%和0%。AFFIRM研究中本品治疗组发生率比安慰剂组高22%的不良反应见表Io表1.AFFIRM研究中的不良反应恩扎卢胺(N=800)安慰剂(N=399)(%)3-4(%)14级(%)3-4(%)全身性疾病虚弱状态2519.0449.3外周水肿151.0130.8各种肌肉IHS及结缔组织疾病背痛265.3244.0关节痛212.5171.8骨骼肌肉疼痛151.3120.3肌无力9.81.56.81.8骨骼肌肉强直2.60.30.30.0胃肠系统疾病腹泻221.1180.3血管与淋巴管类疾病潮热200.0100.0高血压6.42.12.81.3各却经系统疾病头

7、痛120.95.50.0头晕39.50.57.50.5杳髓压迫和马尾综合征7.46.64.53.8感觉错乱6.60.04.50.0精神损伤类疾病44.30.31.80.0触觉减退4.00.31.80.0感染及侵染类疾病上呼吸道感染S110.06.50.3卜呼吸道和肺部感染68.52.44.81.3精神疾病失眠8.80.06.00.5焦虑6.50.34.00.0肾Je及泌尿系统疾病血尿6.91.84.51.0尿频4.80.02.50.0各类损伤、中毒及手术并发注跌倒4.60.3130.0非病理性骨折4.01.40.80.3皮肤及皮下组根类疾病瘙痒3.80.0130.0皮肤干燥350.01.30.

8、0呼吸系统疾病鼻翅3.30.1130.31 不良事件通用术语标准(CTCAE)第4版2 包括乏力和疲乏。3 包括头晕和眩晕。4 包括失忆症、记忆损害、认知障碍和注意障碍。5 包括鼻咽炎、上呼吸道感染、鼻卖炎、鼻炎、咽炎和喉炎.6 包括感染性肺炎、卜呼吸道感染、支气管炎和肺部感染.PREVA11研究：本品对比安慰剂治疗未经化疗的转移性CRPCPREVAI1研究入组了1717例既往未接受过细胞毒化疗的转移性CRPC患者，其中，1715例患者接受了至少1次研究药物给药。本品和安慰剂的中位治疗持续时间分别为17.5和4.6个月。本品治疗组和安慰剂组中报告3-4级不良反应的患者比例分别为44%和37%,

9、因不良事件而中止治疗的患者比例均为6%o导致治疗中止的最常见不良反应为疲乏/乏力，各治疗组的发生率均为1%。PREVA11研究中本品治疗组发生率比安慰剂组高22%的不良反应见表2o表2.PREVAI1研究中的不良反应恩扎卢胺(N=871)安It剂(N=844)1-4ft1(%)3-4ft(%)I级(%)3-4(%)全身性疾病虚弱状态2473.4332.8外周水肿120.28.20.4各种肌肉骨偌及结埼组蜗疾病背痛292.5223.0关节痛211616胃厮系统疾病便秘230.7170.4腹泻170.3140.4血管与淋巴管类疾病潮热180.17.80.0高血压147.24.12.3各类神经系统疾

10、病头晕3110.37.10.0头痛110.27.00.4味觉障碍7.60.13.70.0精神损伤类疾病45.70.01.30.1不安腿综合征2.10.10.40.0呼吸系统疾病呼吸困难SI10.68.50.6感染及侵染类疾病上呼吸道感染&160.0I10.0卜呼吸道和肺部感染77.91.54.71.1精神疾病失眠8.20.15.70.0肾JB及泌尿系统疾病血尿8.81.35.81.3各类损伤、中毒及手术并发症跌倒131.65.30.7非病理性骨折8.82.13.01.1食欲卜降190.3160.7各类检查体重降低120.88.50.2生殖系院及乳朦疾病男性乳腺发育3.40.0140.01 不良

11、事件通用术语标准(CTCAE)第4版2 包括乏力和疲乏.3 包括头晕和眩晕。4 包括失忆症、记忆损害、认知障碍和注意障碍.5 包括口乎吸困难、活动时呼吸困难和休息时呼吸困难.6 包括鼻咽炎、上呼吸道感染、鼻窦炎、鼻炎、咽炎和喉炎.7 包括感染性肺炎、卜呼吸道感染、支气管炎和肺部感染.TERRA1N研究：本品对比比卡鲁胺治疗未经化疗的转移性CRPCTERRAIN研究入组了375例既往未接受过细胞毒化疗的转移性CRPC患者，其中，372例患者接受了至少1次研究药物给药。本品和比卡鲁胺的中位治疗持续时间分别为11.6和5.8个月。本品治疗组和比卡鲁胺组中主要因不良事件而中止治疗的患者比例分别为7.6

12、%和6.3%。导致治疗中止的最常见不良反应为背痛和病理性骨折，治疗组中的两种事件的发生率均为3.8%,比卡鲁胺组中分别为2.1%和1.6%。本品治疗组的总体和常见不良反应（210%）见表3o表3.TERRAIN研究中的不良反应恩扎卢胺（N=183）比卡鲁股（N=189）17级I(%)14级(%)IT级(%)14级(%)总体94399438全身性疾病虚弱状态2321.6231.1各种肌肉IH1及结缔组取疾病背痛192.7181.6肌肉骨骼疼痛3161.1140.5血管与淋巴管类疾病潮热150110高血压147.17.44.2胃崎系统疾病恶心140180便秘131.1130.5腹泻1209.01.

13、1感染及侵染类疾病上呼吸道感染41206.30.5各类检体重降低110.57.90.51CTCAEv42包括乏力和疲乏。3包括肌肉骨骼瘩痛和四肢痛痛。4包括鼻咽炎、上呼吸道感染、鼻卖炎、鼻炎、咽炎和喉炎.PROSPER研究：本品对比安慰剂治疗非转移性CRPC患者PROSPER研究入组了1401例非转移性CRPC患者，其中，1395例患者接受了至少1次研究药物给药。患者按2:1随机分配接受16Omg本品（N=930）或安慰剂（N=465）每日1次给药。在分析时，本品和安慰剂的中位治疗持续时间分别为18.4个月（范围：0.0-42个月）和11.1个月（范围：0.0-43个月）。总体而言，32例（3.4%）接受本品治疗的患者因不良事件死亡。22例患者的死亡原因包括冠状动脉类疾病（n=7）、猝死（n=2）、心律失常（n=2）、身体状况恶化（n=2）、中风（n=2）和继发性恶性肿瘤（n=5；急性髓性白血病、脑肿瘤、间皮瘤、小细胞肺癌和原发部位不明的恶性肿瘤各1例）。接受安慰剂的3例（0.6%）患者因不良事件心脏停搏（n=1）、左心室衰竭（n=1）和胰腺癌（n=1）死亡。本品治疗患者和安慰剂治疗患者中，报告23级不良反应的患者比例分别为31%和23%o本