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1、抗流感病毒药物临床应用特点比较流行性感冒(inf1uenza,简称流感)是一种由流感病毒引起的、具有高度传染性的急性呼吸道疾病,每年都会在全球范围内引起季节性疫情,并能引发不可预测的大流行,具有较高的发病率。流感病毒属于正粘病毒科,为单股、负链、分节段RNA病毒。根据核蛋白和基质蛋白不同,分为甲、乙、丙、丁(或A、B、C、D)四型。抗流感病毒药物包括:神经氨酸酶抑制剂(NAI,如奥司他韦、扎那米韦、帕拉米韦氯化钠注射液),血凝素抑制剂(如阿比多尔),RNA聚合酶抑制剂(如玛巴洛沙韦、法维拉韦)。1、适应证适用人群的比较奥司他韦:甲型流感、乙型流感患者(首选)扎那米韦:奥司他韦不可及,或肾功能不
2、全、孕妇等特殊人群以及重症或疾病进展患者(27岁儿童和成人)帕拉米韦:重症、无法接受吸入或口服NA1和对其他NA1疗效不佳或产生耐药的患者阿比多尔:甲型和乙型流感患者玛巴洛沙韦:12周岁及以上普通型甲型和乙型流感患者2、临床应用的剂型比较奥司他韦:口服制剂(胶囊、颗粒)扎那米韦:吸入剂帕拉米韦:静脉制剂(注射液)阿比多尔:口服制剂(片剂、颗粒、胶囊)玛巴洛沙韦:口服制剂(片剂)3、药物半衰期比较奥司他韦:6-10h扎那米韦:3h帕拉米韦:7.7-20.8h阿比多尔:10.5h玛巴洛沙韦:79.1-99.7h4、药物代谢途径比较奥司他韦:前体药物,通过肝酯酶快速转化为活性形式奥司他韦峻酸酯,经肾
3、以粉酸原型药的形式排泄扎那米韦:约90%以原型药经肾脏排泄帕拉米韦:以原型药从肾脏清除阿比多尔:经肝脏和小肠代谢,主要代谢酶是CYP3A4,其与细胞色素3A4抑制剂和诱导剂存在相互作用,主要以原型药从粪便排泄玛巴洛沙韦:前体药物,经胃肠道、肠上皮细胞和肝脏中转化为活性代谢物巴洛沙韦,主要通过胆汁途径经粪便途径排泄5、用法用量和疗程比较奥司他韦:75mg次,每日2次,疗程5天,重症患者治疗剂量加倍和疗程延长扎那米韦:IOmg/次,每日2次,疗程5天,重症患者疗程可延长至10天以上帕拉米韦:300-600mg,静脉滴注,每日1次,疗程5天以上阿比多尔:200mg次,每日3次,疗程为5天玛巴洛沙韦:
4、体重40-80kg,单次口服40mg;体重280kg,单次口服80mg6、药物剂量调整的比较奥司他韦: 老年人、轻度或中度肝损伤以及妊娠女性无需调整剂量 肾功能不全患者需根据肌肝清除率相应调整剂量扎那米韦:肝肾功能不全以及妊娠女性无需调整使用剂量帕拉米韦:肌酎清除率为10-30m1min时需相应调整剂量阿比多尔:严重肾功能不全者慎用玛巴洛沙韦: 轻中度肝损伤(Chi1d-PughA或B级)及肾损伤(肌酎清除率50m1min),无需调整剂量; 重度肝肾损伤者以及妊娠及哺乳期用药尚无数据7、不良反应的比较奥司他韦:恶心、呕吐、头痛,部分患者可能会出现精神障碍并发症等扎那米韦:可能会诱发支气管痉挛等
5、帕拉米韦:支气管炎、咳嗽、眩晕、头痛、失眠、疲劳等阿比多尔:恶心、腹泻、头晕和血清转氨酶升高等玛巴洛沙韦:腹泻、恶心、支气管炎、鼻窦炎、头痛等8、使用禁忌证的比较奥司他韦:对奥司他韦过敏或药物的任何成分过敏扎那米韦:对扎那米韦或乳糖过敏帕拉米韦:对帕拉米韦及其同类药物过敏阿比多尔:对阿比多尔过敏玛巴洛沙韦:对玛巴洛沙韦或任何辅料过敏9、使用注意事项的比较奥司他韦: 可能会有突发呼吸困难加重 对于机械通气患者,经胃管给药后可被充分吸收 对于肥胖流感患者仅需按照标准剂量给药 妊娠期C类药物扎那米韦: 老年患者可能无法平稳吸入 扎那米韦不能减少流感并发症或降低住院率和病死率 妊娠期C类药物帕拉米韦: 特殊患者应用时应注意监测心电指标 妊娠期C类药物阿比多尔: 孕妇及哺乳期妇女、严重肾功能不全者、有窦房结病变或不全的患者慎用 65岁以上老人用药安全性尚不明确玛巴洛沙韦: 上市后用药有超敏反应患者报道 孕妇、免疫功能低下、患有严重疾病流感患者临床数据尚不充分参考文献:(1)成人流行性感冒诊疗规范急诊专家共识(2023版)(2)药品说明书.