氨磺必利片索里昂中文说明书.docx

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1、【通用名称】 【商品名称】 【英文名称】 【汉语拼音】氨磺必利片（索里昂）中文说明书氨磺必利片索里昂Amisulpride TabletsAnhuangbili Pian【成份】化学名称：4-氨基-N-（l-乙基-2-毗咯烷）甲基-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺 化学结构式：分子式：C17H27N3O4S分子量:369.48【性状】本品为白色或类白色片。【适应症】治疗精神分裂症。【规格】0.2g【用法用量】通常，如果每天剂量小于或等于400mg,应一次服完；如果每天剂量大 于400mg,应分为两次服用。急性期：推荐剂量为400至800 mg天口服，最高剂量为1200 mg天。超过1200 m

2、g天的安全性尚未评估。开始治疗时不需要特殊的剂量滴定。应根据个体反应调整剂量。 阴性症状占优势阶段：推荐剂量为50至300mg天。最佳剂量约为IOomg/天。应根 据个体反应调整剂量。维持治疗：任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。肾脏损害：氨磺必利通过肾脏排泄。对于肌酊清除率为30-60mlmin的肾功能不全患者， 应将剂量减半，对于肌醉清除率为10-30mlmin的肾功能不全患者，应将剂量减至三分 之一。由于缺乏研究资料，不推荐严重肾功能不全患者（肌醉清除率10mlmin）使用氨磺必利 （见【禁忌】）。肝脏损害：氨磺必利肝代谢较少，肝脏损害患者无需调整剂量。【不良反应

3、】不良反应发生率分级采用CIOMS标准：十分常见210%；常见21且10%； 偶见20.1且1%；罕见20.01且0.1%；十分罕见0.01%,未知（不能从已知数据作出 评估）。血液和淋巴系统疾病：偶见：白细胞减少症、中性粒细胞减少症（见【注意事项】部分）。罕见：粒细胞缺乏症（见【注意事项】部分）。免疫系统疾病：偶见：过敏反应。内分泌系统疾病：常见：氨磺必利导致血催乳素水平升高，可引起以下临床症状：乳溢、闭经、男子乳腺发 育、乳房肿胀、乳房疼痛、阳痿、女性的性冷淡。停止治疗后可恢复。罕见：良性垂体肿瘤，如泌乳素瘤（见【禁忌】和【注意事项】）。代谢和营养疾病：偶见：高血糖（见【注意事项】）、高甘

4、油三酯血症和高胆固醇血症。罕见：低钠血症、抗利尿激素分泌异常综合征（SlADH）精神疾病：常见：失眠症、焦虑、激动、性高潮障碍偶见：意识模糊神经系统疾病：十分常见：可出现锥体外系症状（震颤、肌张力亢进、流涎、静坐不能、运动功能减退、 运动障碍）。使用维持剂量时，这些症状通常为中等程度，无需停药，使用抗胆碱能类抗 震颤麻痹药物治疗即可部分缓解症状。在以50300mg/天剂量治疗以阴性症状为主的精神 分裂症患者时，与剂量有关的锥体外系症状发生率较低。常见：可出现急性肌张力障碍（痉挛性斜颈、眼球转动危象、牙关紧闭等），无需停药， 服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。嗜睡。偶见：迟发性运动障碍。曾有

5、报道，服用氨磺必利可引起迟发性运动障碍，尤其是长期服 药后，主要症状为不自主的舌或脸部运动。抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状无治疗 作用，还有可能加重症状。癫痫发作。罕见：抗精神病药的恶性综合征（见【注意事项】），是一种潜在致命性并发症。未知：伴随或不伴随静坐不能的不宁腿综合征。眼部疾病：常见：视物模糊。心脏疾病：偶见：心动过缓。罕见：QT间期延长，室性心律失常，如尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速，可导 致心室纤维性颤动或者心脏停搏、猝死（见【注意事项】）。血管与淋巴管类疾病：常见：低血压偶见：血压升高罕见：静脉血栓栓塞，包括肺栓塞，有时是致死的，以及深静脉血栓（见【注意事项】部 分）。

6、呼吸系统、胸和纵膈疾病：偶见：鼻充血、吸入性肺炎（主要与其他抗精神病药和中枢神经系统抑制剂联合用药）。胃肠道疾病：常见：便秘、恶心、呕吐、口干。肝胆系统疾病：偶见：肝细胞损伤。皮肤和皮下组织疾病：罕见：血管性水肿、尊麻疹。未知：光敏性反应。肌肉骨骼和结缔组织疾病偶见：骨质减少、骨质疏松症。肾脏和泌尿系统疾病：偶见：尿潴留妊娠期、产樨期和围产期疾病：发生率未知：新生儿药物戒断综合征（见【孕妇及哺乳期妇女用药】部分）。各类检查，常见：体重增加。偶见：肝酶升高，主要是转氨酶。【禁忌】本品禁用于下列情况： 己知对药品中某成份过敏者； 有报道：接受抗多巴胺能药物（包括苯丙酰胺类药物）治疗的嗜辂细胞瘤患者

7、，曾出现 过严重的高血压。因此，嗜倍细胞瘤患者禁用本品。 患有催乳素依赖性肿瘤，如垂体催乳素腺瘤和乳腺癌（见【警告】和【不良反应】）； 15岁以下儿童患者； 哺乳期妇女； 严重肾功能不全患者（肌肝清除率10mlmin）。 本品禁止与以下可能导致尖端扭转型室性心动过速的药物联合应用：Ia类抗心律失常药，如奎尼丁、丙哦胺。-III类抗心律失常药物，如胺碘酮、索他洛尔。其他药物，如茉普地尔、西沙必利、舒托必利、硫利达嗪、美沙酮、注射用红霉素、注 射用长春胺、卤泛群、喷他眯、司氟沙星（见【药物相互作用】）。本品禁止与以下药物联合应用（见【药物相互作用】）： 与左旋多巴联合使用。 除用于治疗帕金森氏病以

8、外，本品禁止与多巴胺能药物（卡麦角林、嚏高利特）合用。 西酰普兰、艾司西猷普兰、多潘立酮、羟嗪、哌嚏。【注意事项】恶性综合症与其它抗精神病药物一样，可能发生恶性综合症（潜在致命性并发症），表现为高热、肌 强直、植物神经功能紊乱、意识障碍、磷酸肌酸激酶水平升高。高热时，尤其对于那些服 用高剂量药物的病人，应停止包括本品在内的所有抗精神病治疗。延长QT间期氨横必利延长QT间期，与剂量相关。这种作用可增加发生严重室性心律失常的风险， 例如尖端扭转型室性心动过速，若有心动过缓，低钾血症，先天性或获得性 QT间期延 长（合并用药也可延长QT间期），发生严重室性心律失常的危险性增加。如果临床情况允许，给药

9、前应先确定病人没有以下可引起心律失常的因素存在： 心动过缓，心率55次/分； 电解质失衡，尤其是低钾血症； 先天性QT间期延长；目前所进行的药物治疗可导致明显的心动过缓（55次/分），低钾血症，心内传导减慢 或QT间期延长。对于准备接受长期精神镇静药物治疗的病人，心电图（ECG）应作为早期评价的一部分。中风在患有痴呆和接受某些非典型抗精神病药物治疗的老年患者中进行的安慰剂对照、随机 化临床试验中，观察到脑血管事件的风险提高3倍。这一风险升高的机制不明。不能排 除与其他抗精神病药物合用或者在其他患者人群中的提高风险的可能性。在有中风风险 因素的患者中应慎用氨横必利。老年痴呆患者接受抗精神病药物治

10、疗的痴呆相关精神病老年患者死亡风险增加。尽管在非典型抗精神 病药物治疗的临床试验中死亡原因各种各样，但是大部分死亡看起来都是心血管（例如心 衰、猝死）或感染（例如肺炎）性质的。观察性研究表明与非典型抗精神病药相似，常规 的抗精神病药物治疗也可能引起死亡。由于一部分患者的特征不明，所以在观察性研究中 死亡率升高的结果归因于抗精神病药物的程度还不确定。静脉血栓栓塞抗精神病药治疗曾经报告静脉血栓栓塞病例，有时是致死的。因此，在有血栓栓塞风险因 素的患者中应该慎用本品（见【不良反应】）。高血糖/代谢综合征患者接受某些非典型抗精神病药物治疗曾有报告高血糖，其中包括氨磺必利，因此明确诊 断糖尿病或者有糖尿

11、病风险因素的患者如果开始使用氨磺必利，应该适当监测血糖。抽搐精神镇静类药物可降低癫痫发作的阈值。所以对于有癫痫史的病人，服用氨横必利时应仔 细监控。特殊人群由于药物主要通过肾脏排泄，所以对于患有肾功能不全的病人，应减少服药剂量（见【用 法用量】）O对于患有严重肾功能不全的病人，没有相关的临床数据（见【禁忌】）。由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状），所以老年人服药时应特别注 意。与其他抗多巴胺能药物一样，对帕金森病患者处方氨横必利时也应该谨慎，因为可能引起 该病恶化。只有在不能避免精神镇静剂治疗时才可使用氨横必利。戒断综合征曾经发生突然停用高剂量的抗精神病药物时出现停药症状。氨磺

12、必利曾报告发生不自主 运动异常（例如静坐不能、肌张力障碍和运动障碍）。因此，建议对氨磺必利逐渐停药。乳腺癌氨横必利可能会提高泌乳素水平。因此，应谨慎使用氨横必利，并在氨横必利治疗期间对 有乳腺癌病史或家族史的患者进行密切监测。良性垂体肿瘤氨磺必利可能提高泌乳素的水平。良性垂体肿瘤比如泌乳素瘤己在氨磺必利治疗中被观 测到（见【不良反应】）。若泌乳素水平很高或者有良性垂体肿瘤的临床表征（比如视野 缺损和头痛），应进行垂体影像检查。如果垂体瘤诊断被证实，应当停止氨横必利治疗（见 【禁忌】）。其他曾有报道，使用抗精神病药（包括索里昂）出现白细胞减少症、中性粒细胞减少症和粒细 胞缺乏症。无法解释的感染或

13、发热可能是发生血液病的征象（见【不良反应】），并需要 立即进行血液学检查。与辅料相关由于本品含有乳糖，本品禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳 糖酶缺乏的患者。对司机和机器操作者的作用即使是按照推荐方法使用，氨磺必利也可能引起嗜睡和视物模糊，从而影响驾驶机动车或 操作机械的能力（见【不良反应】）。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：动物研究未显示关于致畸性和胚胎胎仔毒性的直接或间 接的有害影响。动物研究不足以解释关于幼仔的神经发育障碍0 氨横必利可以透过胎盘。妊娠期妇女暴露于氨横必利的临床资料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚 不确定。不建议在妊娠期间和未使用有效避孕措

14、施的有生育潜力的妇女中使用氨磺必利， 除非经评估其使用氨磺必利的获益大于潜在风险。在妊娠末三月服用抗精神病药物（包括索里昂）的妇女所生新生儿有发生不良反应的风险, 不良反应包括锥体外系和/或戒断症状，这些症状在出生后的严重性和持续时间可能会不 同（见【不良反应】部分）。有激动、张力过高、张力过低、箧颤、嗜睡、呼吸性窘迫或 进食障碍的报告。因此，需密切监测新生儿。生育能力：在治疗动物中观察到与药物药理作用（催乳素介导作用）相关的生育力下降。 哺乳：在接受治疗妇女的乳汁中发现氨磺必利，哺乳期间禁止服用。【儿童用药】由于尚未确定氨横必利在青春期至18岁青少年中的安全性和有效性，且 氨横必利用于青春期

15、精神分裂症的数据有限，所以，不建议在青春期至18岁青少年中 使用氨磺必利；对于15岁以下的儿童，禁用氨磺必利。【老年用药】由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状），所以老年人服 药时应特别注意。药代动力学研究数据显示，对于年龄高于65岁的老年人，单次给药50mg,其CmaX、T1/2和AUC的值可升高 10-30%o【药物相互作用】+精神镇静类药物能够增强许多药物或物质对中枢神经系统的抑制作用，并降低警觉性。例如吗啡衍生物 （镇痛剂、止咳药和替代治疗）、神经阻滞剂、巴比妥类、苯二氮草类、除苯二氮草类药 物以外的抗焦虑药（如：氨甲丙二酯）、镇静催眠药、镇静作用的抗抑郁药（阿米替林、 多塞平、米安色林、米氮平、三甲丙咪嗪）、HI镇静抗组胺药、中枢抗高血压药、巴氯 芬和沙利度胺。+可能引起尖端扭转型室性心动过速的药物这种严重心律紊乱现象可能是由一些抗心律失常药物引起的。低血钾症（参见钾尿药物） 是一个非常重要的因素，以及心动过缓（参见心动过缓药物），或先天性或获得性 QT间 期延长。Ia类和III类抗心律失常药物，和某些精神镇静药物。其他药物，