甲磺酸雷沙吉兰片安齐来中文说明书.docx

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1、甲磺酸雷沙吉兰片（安齐来）中文说明书【通用名称】甲磺酸雷沙吉兰片【商品名称】安齐来* （AziIecte）【英文名称】Rasagiline Mesylate Tablets【汉语拼音】Jiahuangsuan Leishajilan Pian【成份】化学名称：（R）-N-2-丙焕基-I-荀胺甲磺酸盐化学结构式：CH尹 C 三CH分子式：（CnkN） CH4S03分子量：267.34辅料：甘露醇、玉米淀粉、预胶化玉米淀粉、无水胶态二氧化硅、硬脂酸、滑石粉 【性状】本品为白色或类白色片。【适应症】本品适用于原发性帕金森病患者的单药治疗，以及伴有剂末波动患者的联 合治疔（与左旋多巴合用）。【规格】I

2、mg（以雷沙吉兰计）【用法用量】 口服给药。无论是否与左旋多巴合用，用量均为Img每日一次。服用本品不受进食影响。老年人：无需调整剂量。儿童：由于本品用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未建立，本品不推荐用于儿童 和青少年。肝功能损害患者：本品禁用于重度肝功能损害患者（参见【禁忌】）。雷沙吉兰应避 免用于中度肝功能损害患者。轻度肝功能损害患者开始服用本品时应谨慎。如果患者 的肝功能损害由轻度进展为中度时，应停止服用雷沙吉兰（参见【注意事项】）。 肾功能损害患者：无需调整剂量。不良反应安全性特征概述在帕金森病患者的临床研究中，最常报告的不良反应为：单药治疗中出现的头痛、抑 郁、眩晕和流感（流行性感

3、冒和鼻炎）；左旋多巴联合治疗中出现的异动症、直立性 低血压、跌倒、腹痛、恶心呕吐和口干；两种疗法中出现的肌肉骨骼疼痛、背部和颈 部疼痛以及关节痛。这些不良反应与药物停药率升高无关。不良反应列表 不良反应采用如下惯例按照系统器官和发生频率分类，如下表1和2中所示：很 常见（21/10）、常见（21/100, 1/10）、少见（21/1000, 1/100）,罕见（2 1/10000, l1000） 极罕见（1/10000）,未知（无法根据现有数据估算）。单药治疗表1列出了安慰剂对照研究中发生率较高的不良反应。患者每日服用雷沙吉兰 Imgo表L单药治疗相对于安慰剂发生率较高的不良反应系统卷官分类很

4、常见常见少见感染和传染性疾病流感良性、恶性肿痛和未 说明的肿相（包括妻肿和息肉）皮肤癌血液和淋巴系统异常白细胞减少免疫系统异常过敏代If和营养异常食欲下降精神异常抑郁、幻觉*冲动控制障碍*神经系统异常头痛脑血管意外5羟色胺综合征*、日间睡眠增多（ EDS）及睡眠突然 发作（SOS） 眼部异常结膜炎耳和迷路界常眩晕心Jtt异常心绞痛心肌梗塞血管异常高血压*呼吸、胸屏和纵隔异 常鼻炎消化系统异常胃肠胀气皮肤和皮下组纲鼻常皮炎疱疹肌肉、骨骼和结缔组 根异常肌肉骨骼疼痛、 颈部痔痛、关节炎骨脏、泌尿系统异常尿急全身性不适和给药部位异常发热、乏力*参见所选不良反应的描述联合治疗表2列出了安慰剂对照研究中

5、发生率较高的不良反应。患者每日服用雷沙吉兰 Imgo表2.联合治疗中相对于安慰剂发生率较高的不良反应系统器官分类很常见常见少见良性、寒性肿病和未 说明的肿病皮肤黑色素痛*代谢和营养异常食欲卜降精神异常幻觉*、梦境异常意识模糊冲动控制障碍*神经系统异常异动症肌张力障碍、腕 管综合征、平衡 障碍脑血管意外5羟色胺综合征*、日间睡眠增 多（EDS）及睡 眠突然发作（SOS） 心Jtt异常心绞痛血管异常直立性低血压*高血压*消化系统异常腹痛、便秘、恶 心和呕吐、口干皮肤和皮下坦根异常皮疹肌肉、骨龄和结缔蛆 纲异常“关节痛、颈部疼痛检查体重减轻损伤、中毒和操作并 发症跌倒*参见所选不良反应的W撒述所选不

6、良反应的描述直立性低血压在盲法安慰剂对照研究中，雷沙吉兰组一名受试者（0.3%）出现严重直立性低血压（联 合治疗研究），安慰剂组未发现。临床试验数据进一步表明，直立性低血压在雷沙吉 兰治疗的前两个月内发生频率最高，且随着时间推移而减少。高血压雷沙吉兰选择性抑制 MAO-B,在指定剂量（Img/日）下与酪胺敏感性升高无关。在 盲法安慰剂对照研究（单药治疗和联合治疗）中，雷沙吉兰组任何受试者均未报告严 重高血压。在上市后使用期间，服用雷沙吉兰的患者报告了血压升高的病例，包括罕 见的严重高血压危象病例，这些病例与摄入未知量的富含酪胺的食物有关。上市后使 用期间，曾有一例服用雷沙吉兰的患者联合使用眼部

7、血管收缩药盐酸四氢蔡喋咻时出 现血压升高的报告。冲动控制障碍在单药治疗安慰剂对照研究中报告了一例性欲亢进病例。在上市后暴露期间报告以下 病例，频率未知：强迫症、强迫性购物、强迫性皮肤搔抓症、多巴胺失调综合征、冲 动控制障碍、冲动行为、盗窃癖、盗窃、强迫性思维、强迫性隙碍、刻板症、赌博、 病理性赌博、性欲增强、性欲亢进、性心理障碍、性行为不当。报告的ICD病例中 有一半被评估为严重。在报告这些病例时仅有个别病例尚未恢复。日间睡眠增多（EDS）及睡眠突然发作（SOS）接受多巴胺受体激动剂和/或其他多巴胺能治疗的患者可能会出现日间睡眠增多（睡 眠过多、昏睡、镇静、睡眠发作、嗜睡、睡眠突然发作）。据报

8、告，雷沙吉兰上市后 使用中出现日间睡眠增多的类似情况。已经报告了接受雷沙吉兰和其他多巴胺能药物 治疗的患者在日常生活活动时入睡的病例。尽管这些患者中有许多人报告了雷沙吉兰 与其他多巴胺能药物联合治疗会产生嗜睡，但一些患者认为没有任何警告体征，例如 过度困倦，并认为在事件发生前即刻他们仍然保持清醒状态。其中一些事件在治疗开 始后1年多报告。幻觉帕金森病会出现幻觉和意识模糊症状。上市后经验表明，应用雷沙吉兰治疗的帕金森 病患者也可见这些症状存在。羟色胺综合征在雷沙吉兰临床试验中，雷沙吉兰不能与氟西汀和氟伏沙明联合应用，但是可以与下 列剂量的抗抑郁药物合用：阿米替林W50mg日，曲喋酮Wloc）mg

9、日，西散普兰W 20mgH,舍曲林WIOOmg/日，帕罗西汀W30mg日（参见【药物相互作用】）。 在上市后使用期间，雷沙吉兰与抗抑郁药、哌替咤、曲马多、美沙酮或丙氧芬联合应 用的患者中，曾有几例潜在危及生命的5羟色胺综合征的报告，表现有兴奋、意识 模糊、僵硬、发热、肌阵挛。恶性黑色素瘤在安慰剂对照临床研究中，雷沙吉兰Img和左旋多巴治疗组，皮肤黑色素瘤的发生 率为2/380 （0.5%）,安慰剂组为1/388 （0.3%）。在上市后使用阶段报告了其他 恶性黑色素瘤病例。所有报告中这些病例均被认为严重。疑似不良反应的报告在本品获得上市批准后，疑似不良反应的报告很重要。这样可以持续监测本品的获益

10、 /风险比。要求医护专业人员通过相应的报告系统，来报告疑似不良反应。【禁忌】对本品活性药物成份或任何成份过敏者禁用本品（参见【成份】）。禁用于与其他单胺氧化酹（MAO）抑制剂（包括药物与无需医生处方的天然药物如圣 约翰草）或哌替咤合用（参见【药物相互作用】）。停用雷沙吉兰与开始使用 MAO抑 制剂或哌替咤之间必须至少间隔14天。禁用于重度肝损害患者。注意事项雷沙吉兰与其他药物合用雷沙吉兰应避免与氟西汀或氟伏沙明合用（参见【药物相互作用】）。停用氟西汀与 开始服用雷沙吉兰应至少间隔5周。停用雷沙吉兰与开始氟西汀或氟伏沙明应至少 间隔14天。不推荐雷沙吉兰与右美沙芬或拟交感神经药物合用，如含有麻黄

11、碱或伪麻黄碱减轻鼻 或口腔充血的药物以及感冒药（参见【药物相互作用】）。雷沙吉兰与左旋多巴合用由于雷沙吉兰可增强左旋多巴的作用，因此左旋多巴的不良反应可能会增加，加重己 有的异动症。减少左旋多巴的剂量可缓解不良反应。已有雷沙吉兰与左旋多巴合用时发生低血压反应的报告。帕金森病患者由于存在步态 问题对低血压不良反应尤其敏感。多巴胺能的影响日间睡眠增多（EDS）及睡眠突然发作（SOS）雷沙吉兰可能导致不定期白天瞌睡、嗜睡，特别是如果与其他多巴胺能药物联用时， 导致在日常生活活动中入睡。必须告知患者，并建议患者在雷沙吉兰治疗期间驾驶或 操作机械时小心谨慎。发生嗜睡和/或突发性睡眠发作的患者必须避免驾驶

12、或操作机 器（参见“对驾驶和操作机械的影响”）。冲动控制障碍（!CDs）多巴胺受体激动剂和/或其他多巴胺能药物治疗可能出现冲动控制障碍（ICDS）,类似 的ICDS也见于雷沙吉兰上市后的报告。应定期监测患者冲动控制障碍的发生。患者 及其看护者应知晓雷沙吉兰治疗中所观察到的冲动控制隙碍的行为症状，包括强迫、 强迫思维、病理性赌博、性欲增强、性欲亢进、强迫行为以及强迫消费或购物。黑色素瘤一项回顾性队列研究表明，使用雷沙吉兰，有增加患黑色素瘤风险的可能性，特别是 对于使用雷沙吉兰时间较长和/或使用雷沙吉兰累积剂量较高的患者。任何可疑的皮 肤病损均需由专科医生进行评估。因此，如果发现新的或变化的皮肤病

13、损，应建议患 者寻求医疗检查。肝功能损害轻度肝功能损害患者开始服用雷沙吉兰时需谨慎。中度肝功能损害患者应避免服用雷 沙吉兰。患者的肝功能损害由轻度转变为中度时应停止服用雷沙吉兰。对驾驶和操作机械的影响雷沙吉兰可能影响驾驶和操作机械的能力。服用本品的患者在操作危险机械，包括驾车时应要特别小心，直至可以确定雷沙吉兰 对反应能力不会产生不利影响。接受本品治疗并出现嗜睡和/或突发性睡眠发作的患者必须被告知避免驾驶或从事警 觉性受损可能使自己或其他人面临严重损伤或死亡风险（例如操作机械）的活动，直 到他们获得雷沙吉兰和其他多巴胺能药物治疗的足够经验以衡量此类药物是否对他 们的精神和/或运动表现产生不良影

14、响。如果在治疗期间的任何时间发生嗜睡增加和/或日常生活活动中（例如看电视，作为 乘客乘坐汽车）新发入睡，患者不得驾驶或参与潜在危险的活动。在使用雷沙吉兰之前，如果曾发生嗜睡和/或无预警的入睡，患者在治疗期间不得驾 驶、操作机械或在高处作业。应告诫患者注意镇静药物、酒精或其他中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类、抗精神 病药、抗抑郁药）与雷沙吉兰联用或伴随服用增加雷沙吉兰血浆水平的药物（如环丙 沙星）时可能产生的累加效应。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：尚无妊娠期妇女服用雷沙吉兰的临床资料。动物试 验显示，雷沙吉兰对于生殖毒性没有直接或间接的有害作用（参见【药理毒理】）。 作为预防措施，雷沙吉兰应尽量避免用于妊娠期妇女。哺乳：临床前数据表明雷沙吉兰抑制催乳素分泌，因此可抑制泌乳。尚不清楚雷沙吉 兰是否经人乳汁分泌。雷沙吉兰应慎用于哺乳期妇女。生育能力：尚未获得雷沙吉兰对于人类生育能力影响的数据，临床前数据显示雷沙吉 兰对于生育能力没有影响。【儿童用药】由于本品用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未建立，本品不推荐用 于儿童和青少年。【老年用药】无需调整剂量。【药物相互作用】MAO抑制剂由于非选择性 MAO抑制剂有导致高血压危象的风险，因此雷沙吉兰不可与其 他 MAo抑制剂联用（包括药物与无需医生处方的天然药物如圣约翰草）（参见【禁 忌】）。顺替咤 曾有雷沙吉兰与哌替咤和MA