盐酸曲唑酮缓释片曲特恪中文说明书.docx

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1、盐酸曲理酮缓释片（曲特恪）中文说明书警示语关于儿童和青少年自杀倾向【通用名称】 【商品名称】 【英文名称】 【汉语拼音】在儿童及青少年重性抑郁障碍（MajOrDePreSSiVeDiSorder, MDD）及其他精神障碍的 短期研究中，抗抑郁药增加了自杀意念和自杀行为（自杀倾向）风险。本品未被批准 用于儿童患者。盐酸曲喋酮缓释片曲特恪 FITTICOTrazodone Hydrochloride Sustained-release TabletsYansuan Quzuotong Huanshi Pian【成份】本品活性成份为盐酸曲喋酮。化学名称：2-3-4-（3-氯苯基）-1-哌嗪基丙基-l

2、,2,4-三哩并4,3-川比咤-3（2H）-酮盐酸盐HCl Cl分子式：Ci9H22CIN5O HCI分子量：408.33辅料：蔗糖、聚维酮、巴西棕桐蜡、硬脂酸镁【性状】本品为白色至黄白色长条形片，片面两侧各有两条刻痕。【适应症】用于伴有或不伴有焦虑症状的抑郁症。【规格】（1） 75mg； （2） 150mg【用法用量】本品仅供成人使用。治疗应在晚间开始用药，并逐渐增加日剂量。本品用药周期应至少为一个月。餐后用药可降低不良反应（增加再吸收并降低血浆峰浓度）。本刻痕片可分为三部分，以便根据患者的疾病严重程度、体重、年龄和一般情况逐步 增加剂量。成人：每日晚间临睡前一次性服用75-150mg.每日

3、最高剂量可增加至450mg,分两次服用。住院患者（即较严重的抑郁症患者）每日剂量可以高达但不能超过600mg,分次服 用。老年患者：对于年迈或体弱患者，推荐的起始剂量应减少至每日IOOmg,可分次服 用或晚间单次服用。可根据耐受性和疗效在监督下逐渐增加剂量。一般而言，这些患 者的单次剂量不得超过IOOmg。每日剂量一般不得超过300mgo儿童：由于缺乏安全性数据，儿童和18岁以下青少年不得使用本品。肝损害患者：曲噗酮经肝脏广泛代谢，因此伴有肝毒性（参见【注意事项】）。肝损 害患者服药时需谨慎，尤其是严重肝损害患者。如有必要，建议定期监测肝功能。肾损害患者：一般不需要进行剂量调整，但是严重肾损害

4、患者服药时需谨慎（参见【注 意事项】）。【不良反应】曲喋酮治疗期间或治疗停止早期曾报道有自杀意念和自杀行为的案例 （参见【注意事项】）。接受曲嚏酮治疗的患者曾出现下列症状，其中部分症状常见于未接受过治疗的抑郁症 患者。MedDRA系统器官分类未知频率（根据已有数据无法评估）血液及淋巴系统疾病血液病（包括粒细胞缺乏症、血小板减少症、嗜 酸粒细胞增多症、白细胞减少症和贫血）免疫系统疾病过敏反应内分泌系统疾病抗利尿激素分泌失调综合征代谢及营养类疾病低钠血症I体重下降，厌食，食欲增加精神病类自杀意念或自杀行为2,意识模糊状态，失眠，定 向力障碍，躁狂，焦虑，神经紧张不安，激越（极 罕见恶化为澹妄），妄

5、想，攻击性反应，幻觉，噩 梦，性欲降低，戒断综合征各类神经系统疾病5-羟色胺综合征，惊厥,神经阻滞剂恶性综合征， 头晕，眩晕，头痛，嗜睡3,躁动，警觉降低，震 颤，视物模糊，记忆紊乱，肌阵挛，表达性失语 症，异常感觉，肌张力障碍，味觉改变心脏器官疾病心律失常类疾病4 （包括尖端扭转型室速、心悸、 室性期前收缩、室性双联律、室性心动过速），心 动过缓，心动过速，心电图异常（QT间期延长） 2血管丐淋巴管类疾病直立性低血压，高血压，晕厥呼吸系统、胸及纵膈疾病鼻充血，呼吸困难胃肠系统疾病恶心，呕吐，口干，便秘，腹泻，消化不良，目 疼，胃肠炎，唾液分泌过多，麻痹性肠梗阻肝胆系统疾病肝功能异常（包括黄疸

6、和肝细胞损害）5,肝内胆 汁淤积皮肤及皮下组织类疾病皮疹，瘙痒症，多汗各种肌肉件骼及结缔组织疾 病肢体疼痛.背痛，肌痛，关节痛肾脏及泌尿系统疾病排尿障碍生殖系统及乳腺疾病阴茎异常勃起6全身性疾病及给药部位各种 反应无力，水肿，流行性感冒样症状，疲乏，胸痛， 发热各类检查肝酶升高1应监测症状患者的体液和电解液状态。2参见【注意事项】。3曲酮是一种镇静性抗抑郁药，治疗的最初几天有时会出现嗜睡，常在继续治疗中消失。4动物研窕结果显示曲理相比三环类抗抑郁药的心脏毒性低，临床研窕表明本品在男性患者中不太 可能引起心律失常。临床研究表明，对于已有心脏病的患者，曲嚏酮可能会导致一些患者心律失 常。5曾罕见报

7、道对肝功能的不良反应，有时是严重的。一旦出现这类不良反应，应立即停止使用曲睫 酮。6参见【注意事项】。【禁忌】对曲嚏酮和本品任何辅料成分过敏者禁用。酒精中毒和安眠药中毒者禁用。急性心肌梗死患者禁用。本品中含有蔗糖，因此患有遗传性果糖不耐受症、葡萄糖半乳糖吸收不良和蔗糖酶 异麦芽糖酶缺陷的患者禁用。【注意事项】L儿童和18岁以下青少年曲嗖酮不得用于儿童和18岁以下青少年。在儿童和青少年的临床研究中，抗抑郁药 治疗组观察到的自杀行为（自杀企图和自杀计划）和敌意（攻击性、对立行为和愤怒） 发生频率高于安慰剂组。此外，没有可用的有关儿童和青少年成长、成熟以及认知和 行为发展的长期安全性数据。2 .自杀

8、/自杀意念或临床病情恶化抑郁症与自杀意念、自残行为和自杀（自杀相关事件）风险的增加有关。这种风险持 续至症状发生显著缓解。由于在治疗的前几周或更长一段时间内可能不会出现显著改 善，因此应密切监护患者直到出现症状改善。根据常规临床经验，在恢兔早期自杀的 风险可能增加。己知有自杀相关事件史或在治疗开始前表现出明显自杀意念的患者具有较高的自杀 想法或自杀企图风险，治疗期间应接受严密监护。一项针对精神病患者使用抗抑郁药 物治疗的安慰剂对照临床研究的荟萃分析结果表明，在25岁以下患者中抗抑郁药治 疗组的自杀行为风险要高于安慰剂治疗组。药物治疗时应对患者特别是高风险患者进行密切监护，尤其在治疗早期和剂量调

9、整后。 应警告患者（和患者看护人）需要监测任何临床病情恶化、自杀行为或意念以及行为 异常变化，如果出现这些症状应立即就医。为了降低自杀企图的潜在风险，尤其在治疗开始时，应严格控制曲噗酮的用量。3 .对于下列患者，建议采用谨慎剂量并进行定期监测：癫痫患者，应避免突然增加或减少剂量肝或肾损害患者，尤其是严重肝或肾损害患者心脏病患者，比如心绞痛、传导障碍或不同程度的房室传导阻滞，近期发生的心肌 梗死甲状腺功能亢进症排尿障碍，比如前列腺肥大，虽然预期不会出现问题，因为曲嘤酮的抗胆碱能作用 很小急性狭角青光眼，眼内压升高，虽然预期不会发生重大变化，因为曲嚏酮的抗胆碱 能作用很小4 .如果患者出现黄疸，必

10、须停止曲噗酮治疗。5 .患有精神分裂症或其他精神病的患者服用抗抑郁药物可能会导致精神病症状恶化。 妄想症可能会加重。曲噗酮治疗期间，抑郁状态可从狂郁精神病转化为躁狂状态。这 种情况下必须停止曲噗酮治疗。6 .合并使用其他5.羟色胺能活性药物（比如三环类抗抑郁药、选择性5.羟色胺再 摄取抑制剂、5羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂和单胺氧化酶抑制剂）和神经阻 滞剂曾出现药物相互作用，表现为5羟色胺综合征/神经阻滞剂恶性综合征。合并使 用神经阻滞剂曾出现导致致死的神经阻滞剂恶性综合征，这一综合征为已知的可能药 物不良反应。7 .由于粒细胞缺乏症临床上可能表现为流感样症状、咽喉痛和发热，因此出现这些症

11、 状时建议进行血液学检查。8 .接受曲噗酮治疗的患者曾报道出现低血压，包括直立性低血压和晕厥。抗高血压药 物与曲理酮伴随使用时可能需降低抗高血压药物的剂量。9 .老年患者通常对抗抑郁药物更加敏感，尤其是对直立性低血压和其他抗胆碱能作用 更为敏感。10 .曲噗酮治疗后，尤其是在长期治疗后，建议逐渐减少剂量直至停药，以尽可能减 少停药症状，如恶心、头痛和不适。11 .无证据表明盐酸曲噗酮具有成瘾性。12 .与其他抗抑郁药物一样，曲喋酮用药发生 QT间期延长的情况十分罕见。建议谨 慎同时处方曲嚏酮和已知可延长 QT间期的药物。己知患有心血管病的患者包 括 QT间期延长相关疾病的患者应谨慎使用曲嚏酮。

12、13 .与CYP3A4抑制剂合用时，曲嗖酮血药浓度会增高，可能导致不良反应风险增高， 必须合用时，需考虑减低曲噗酮的给药剂量。14 .与其他具有.抗肾上腺素活性的药物一样，使用曲噗酮发生阴茎异常勃起非常 罕见。这种情况可海绵体内注射a肾上腺素能药物，比如肾上腺素或间羟胺。但是， 也曾有报道曲嗖酮诱导的阴茎异常勃起需要手术治疗，或者导致永久性功能障碍。患 者一旦出现该疑似不良反应应立即停药。15 .曲噗酮对驾驶和操作机器的能力具有轻度或中度影响。应警告患者驾驶或操作机 器的风险，直到患者确定不会受到嗜睡、镇静、头晕、意识模糊状态或视物模糊的影 响。16 .双相情感障碍患者的筛选重性抑郁发作可能是

13、双相情感障碍的初期表现。人们普遍认为（虽未经对照试验确定）， 单用抗抑郁药治疗这种发作可能会增加处于双相情感障碍风险的患者突发性混合/躁 狂发作的可能性。上文所述的任何症状是否代表了一种转换尚未可知。不过，在使用 抗忧郁药治疗之前，需要对具有抑郁症状的患者进行充分筛选，以确定他们是否处于 双相情感障碍风险中；这种筛选应包括一份详细的精神病史，其中包括家族自杀史、 双相情感障碍和抑郁症。应该指出的是，本品并没有被批准用于双相抑郁症。17 .目前对本品与全身麻醉药的药物相互作用知之甚少。因此，在进行常规手术前如 果临床上允许，应尽量停用本品。18 .本品可以提高机体对酒精、巴比妥类药物及其他中枢神

14、经系统抑制剂的敏感度。19 .本品建议餐后服用。个别患者的药物总吸收量餐后服用比空腹时可能高出达20% o 空腹服用会增加眩晕或轻微头痛的风险。20 .应避免同时使用电休克疗法。21 .因可能发生致命性心律失常，禁止曲噗酮与沙奎那韦/利托那韦合用。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：有限数量的妊娠暴露数据（V200例）表明，曲喋 酮对妊娠或胎儿/新生儿的健康没有不良影响。截至目前，无其他可用的相关流行病 学数据。动物研究未显示治疗剂量对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩或出生后发育有直接 或间接的有害影响（参见【药理毒理】）。当给妊娠妇女处方时应谨慎。如果妊娠期妇女使用曲噗酮直至分娩，应监控新生儿发 生停药

15、症状。哺乳期妇女：有限数据表明曲噗酮经人母乳分泌很少，但是活性代谢物的分泌水平尚 未知。由于缺乏资料，应考虑母乳喂养对孩子的获益以及曲嚏酮治疗对母亲的获益， 进而做出决定是否继续/停止母乳喂养或继续/停止曲哇酮治疗。【儿童用药】由于缺乏安全性数据，本品不得用于儿童和18岁以下青少年（参见【用 法用量】和【注意事项】）。【老年用药】对于年迈或体弱患者，推荐的起始剂量应减少至每日IOOmg,可分次 服用或晚间单次服用。可根据耐受性和疗效在监督下逐渐增加剂量。一般而言，这些 患者的单次剂量不得超过IOOmg。每日剂量一般不得超过300mg（参见【用法用 量】）。老年患者通常对抗抑郁药更加敏感，尤其是对直立性低血压和其他抗胆碱能作用更为 敏感（参见【注意事项】）。【药物相互作用】1.一般情况：曲嗖酮可能会加强抗精神病药、安眠药、镇静药、抗 焦虑药和抗组胺药的镇静作用。一旦出现这种情况建议降低剂量。口服避孕药、苯妥英、卡马西平和巴比妥类药物因肝脏作用可加速抗抑郁药物的代谢， 而西咪替丁和其他一些抗精神病药物则可抑制抗抑郁药的代谢。2 . CYP3A4抑制剂：体外药物代谢研究显示，当曲唾酮与CYP3A4抑制剂比如红霉素、 酮康嘎、伊曲康噗、利托那韦、前地那韦和