盐酸恩沙替尼胶囊贝美纳中文说明书.docx

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1、【通用名称】 【商品名称】 【英文名称】 【汉语拼音】盐酸恩沙替尼胶囊（贝美纳）中文说明书盐酸恩沙替尼胶囊贝美纳Ensartinib Hydrochloride CapsulesYansuan Enshatini Jiaonang【成份】本品主要成份为盐酸恩沙替尼。化学名称：6-氨基-5-（lR）-l-（2,6-二氯3氨苯基）乙氯基-N-4-（3R,5S）-3,5-二甲基哌嗪-I-默基苯基哒嗪-3-甲酰胺二盐酸盐二水合物（1 :2:2）化学结构式：分子式： 分子量:【性状】C26H27CI2FN6O3 2HCI 2H2O670.40本品内容物为白色或类白色粉末。【适应症】适用于此前接受过克理替

2、尼治疗后进展的或者对克哇替尼不耐受的间变性淋 巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。【规格】（1） 25mg （2） IOOmg （按 C26H27CI2FN6O3 计）【用法用量】ALK检测本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前 ， 必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。剂量及给药方法本品的推荐剂量为每日一次，每次225mg,每天在同一时间口服给药，空腹或与食物同 服。如果观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果漏服本品1次，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服

3、的剂量。若 治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。剂量调整如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准（NCICTCAE,第4.03版）规定 的严重程度为3级或4级的不良事件，需按表1方法调整剂量。本品的起始剂量为225mg 每日一次；首次减量至20Omg每日一次；第二次减量至15Omg每日一次。剂量减少指南参见表1-表1出现不良反应后盐酸恩沙替尼胶囊的剂量调整原则不56肺脏任何线别的筠物相关间凰性特病（ILD） /非感染性眸炎永久停用本品.肝功能 指标异 常3级丙氨酸纸基转移常（ALT）或天 门冬氨酸纸基转格质（AST）升Ifii 至5倍IJLN暂停本届治疗

4、最U 4周,至检查结果恢复电1级（与倍正常值上限）. 如果4间内燥孵至1级时.首次发生以20Omg愎复使用本吊：再次 发生以15Omg愎复使用本品.ALT或AST升高至3ULN.伴总 胆红砂开砂2 ULN永久停用本丛恶心、 呕吐、腹汨进行佳软吐和止泻治疗后,仍然 产重或并不能忍受的想心、呕吐或 并IK污暂停本品治疗最多4网,并开始支持性治疗.如果4周内缓解至0级时.苜次发生以20Omg欣亚使用本品：再次 发生以ISOmg恢父使用本品皮修；7暂停本品治疗量名4周.如果4用内燥孵至1级时.首次发生以20Omg陕狂使用本品：再次发生以15Omg惊复使用本品Qrc何 期延长至少两次独立心电图QTC 5

5、00 msQTc 500 Im或与基线相比的改更 9Ol并伴召尖端扭转皇室性 心动过速或多形性室性心动过速 或产重心律不齐体征席状暂停本Ia治疗最多4周.如果4周内依纪至基线或至QrC41 ms首次发生以20Omg恢复使 用本品：再次发生以15Omg侬W使用本品.永久停用本品.其它或以上不良反度沼仲本吊治疗最暮4周.如果4间内改善至l级.苜次发生以2mg恢复使用本品：再次发 生以15Omg侬复使用本品.危及生命的：需要索急治疗永久停用本品任何时候如对15Omg仍不耐受（出跖3级不良反应）则建议永久停用本品.*注：以上所述级别均指按照美国痫症研究院不良事件通用术语标准 4.03版（NCI-CTC

6、AE 4.03）进 行的严重程度分级。特殊人群无需因患者年龄、体重、性别和吸烟状态进行剂量调整。肝功能损害：轻度肝功能损害患者无需进行剂量调整。中重度肝功能损害患者使用本品的 安全性和有效性尚不明确。中重度肝功能损害患者建议在医师指导下谨慎使用本品（见 【药代动力学】）。肾功能损害:轻度肾功能损害患者无需进行剂量调整。中重度肾功能损害患者使用本品的 安全性和有效性尚不明确。中重度或终末期肾功能损害的患者建议在医师指导下谨慎使 用本品（见【药代动力学】）。【不良反应】本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由盐酸恩沙替尼（以下简 称“恩沙替尼”）引起的不良反应的发生率。由于临床试验是在各种不

7、同条件下进行的， 在一个临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一个临床试验中观察到的不良反应 发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。恩沙替尼的安全性数据来自于5项临床研究的安全性数据汇总，总计有506例晚期NSCLC 患者接受本品治疗，其中有460例患者暴露于225mg （每天一次）剂量水平。在460例患 者中，不良反应导致18.7%的患者暂停治疗，导致暂停治疗的不良反应（21%）为皮疹、 瘙痒症、其他皮肤及皮下组织类疾病、水肿、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转 移酶升高和恶心；12.4%的患者因不良反应而减量，导致减量的不良反应（21%）为皮疹、 瘙痒症、丙氨酸氨基转

8、移酶升高和水肿；4.4% （20例）的患者因不良反应而永久停药。 在225mg剂量水平，常见的（25%）不良反应为皮肤及皮下组织类疾病（皮疹61.5%、 瘙痒28.0%和其他皮肤及皮下组织类疾病20.9%）、胃肠系统疾病（恶心18.0%、便秘17.0%、 呕吐13.5%、口腔炎7.0%、腹部不适5.2%和腹泻5.0%） 全身性疾病（水肿17.8%、乏 力9.6%和发热6.1%）、代谢及营养类疾病（食欲下降8.3%和电解质失调5.7%）.贫血 （9.4%）、各种肌肉骨骼疾病（6.7%）、各类感染（6.3%）、高胆红素血症（6.5%）、眼及附属器官疾病（6.1%）和心律失常（5.9%） 常见的（2

9、5%）实验室检查异常包括丙氨酸氨基转移酶升高（35.7%）、天门冬氨酸氨基 转移酶升高（30.2%）、血肌酎升高（13.7%）、Y 谷氨酰转移酶升高（7.6%） 其它肝酶 异常（6.7%）和血细胞计数异常（5.9%） O225mg剂量下发生率2 1%的所有级别不良反应及34级不良反应详见表2。表2盐酸恩沙替尼胶囊常见药物不良反应*恩沙哲尼225mg (n=460)所有级别（）34级皮肤及皮下蛆织降薪皮疹61.510.4瘙痒症b28.02.4其他皮肤及皮下组织类疾病C20.91.3胃届系统疾病恶心18.00.2便秘17.00呕吐。13.50.4口腔炎,7.00腹部不适8520腹泻5.00.2消化

10、不良2.00便血2.00胃食管返流病1.30全身性疾病水肿h17.82.2乏力，9.60.9发热J6.10不适上3.30代谢及营养类疾病食欲下降I8.30.4电解质失调m5.71.5低蛋白血症4.10.2高尿酸血症*3.50脂肪代谢疾病1.30血液及淋巴系螳知i贫血。9.40神经系观疾病异常感觉P4.602头捕2.60头晕2.402周围神经病1.70肝阻系统疾痛高胆红素血症q6.51.5肝功能异常，3.30.2心脏器官疾病心律失常，5.90.2心脏不适,1.70各种肌肉骨密及结缙组根疾病各种肌肉骨骼疾病U6.70.4感染及侵染类疾病各类感染W6.31.7眼器官疾病眼及附属器官疾病W6.10呼吸

11、系烧、胸及纵隔疾病咳嗽1.70呼吸困难130间质性肺疾病0202血管与淋巴管类疾病潮红220血压异常X1.102臂触及泌尿系统疾病肾功能异常y1.30精神病类睡眠障碍1.30各类检查丙氨酸氨基转移酹升高35.72.6天门冬氨酸氨基转移酶升高30.21.5血肌肝升高13.70丫谷氨酰转移前升高7.60.7其它肝酶异常Z6.70血细胞计数异常皿5.90.9激素异常Jb3.90血肌酸磷酸激的升高3.70血淀粉酹升高3.50.9血乳酸脱乳酶升高3.30体重降低2.602血葡萄精升高2.402血尿素升高220心电图异常1.70血肌酸磷酸激陶MB升高1.10*本表根据MedDRA系统器官分类列出不良反应。

12、在每个系统器官分类项下，药物不良反应均按发生频 率进行排序，最常见的反应排第一。不良反应包括与研究药物肯定有关、很可能有关、可能有关及无法 判断的不良事件（NCl-CTCAE 4.03版）。&包括3例4级不良反应（电解质失调，高胆红素血症）,未 报告5级不良反应。注意：a皮疹：包括皮疹、斑丘疹、红斑性发疹、斑状皮疹、全身皮疹、丘疹样皮疹、丘疹、滤泡样皮疹、药 疹、剥脱性皮疹、多形性红斑、机械性菩麻疹、等麻疹、外阴阴道皮疹；b瘙痒症：包括瘙痒症、皮疹瘙痒、全身的瘙痒、眼睑瘙痒、眼睛瘙痒症：c.其他皮肤及皮下组织类疾病：包括皮肤干燥、皮肤干燥症、皮肤裂、皮肤发热、皮肤脆弱、皮肤变色、 毛发生长异常

13、、皮肤剥脱、皮炎、指甲疾病、皮肤病损、湿疹、光敏性反应、多汗、面肿、皮肤刺激、 毛细血管扩张症、皮肤坏死、皮肤肿块、皮下出血、水疱、苔癣样角化病和痂； d.恶心：包括恶心和干呕：e.呕吐：包括呕吐和反流；f口腔炎：包括口腔粘膜炎、口干、阿弗他溃疡、唇部干燥、唇炎、嘴唇溃疡形成和嘴唇起疱；g腹部不适：包括腹痛和腹胀；h.水肿：包括水肿、外周水肿、面部水肿、全身性水肿、局部水肿、外周肿胀、重力性水肿、皮肤水肿、 眼睑水肿、眼睢周围水肿、眼睛水肿；i.乏力：包括乏力和疲劳；j.发热：包括发热和寒战；k.不适：包括不适和疼痛：I.食欲下降：包括食欲下降和摄食量减少；m.电解质失调：包括电解质失调、低钾

14、血症和高钾血症；n.高尿酸血症：包括高尿酸血症、痛风和血尿酸升高；。.贫血：包括贫血、红细胞计数下降、血红蛋白降低、缺铁性贫血；P异常感觉：包括味觉障碍、异常感觉、烧灼感和嗅觉异常；q高胆红素血症：包括高胆红素血症和血胆红素升高；r.肝功能异常：包括肝损伤、肝功能异常和肝脏疾病；s.心律失常：包括心动过缓、室性期外收缩、窦性心律不齐、窦性心动过速、传导障碍、房性心动过速、 室内传导缺陷、室性心律失常、心脏扑动、一度房室传导阻滞和左束支阻滞；t.心脏不适：包括心悸和心包积液；u.各种肌肉骨骼疾病：包括骨骼肌肉疼痛、关节痛、肢体疼痛、肌痛、胸部肌肉骨骼疼痛、颈痛、骨痛、 背痛、腰肋疼痛、颌骨疼痛、脊柱疼痛、尾骨疼痛、腋痛、关节肿胀、肌肉抽搐、肌无力、肌肉萎缩和 咀嚼疾病：V.各类感染：包括肺部感染、上呼吸道感染、脓疱疹、尿路感染、耳部感染、眼部感染、疱疹病毒感染、 齿龈炎、蜂窝织炎、毛囊炎和真菌感染；W眼及附属器官疾病：包括视觉