硝苯非洛氨氯同是地平有什么区别?.docx

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1、硝苯、非洛、氨氯,同是“地平”有什么区别硝苯地平、非洛地平及氨氯地平这三类药物是治疗高血压的常用药物,根据患者的不同疾病情况,选择不同类型的降压药物,那么,这三类药物有什么区别呢?这三种“地平”药,都是最常用的一线降压药钙拮抗剂,而且都属于“二氢毗咤”类的(“地平”类降压药(钙拮抗剂),我国应用最普遍的降压药)。尺有所长,寸有所短,各有各的用处,降压药也是一样。不同的降压药各有各的作用特点,即使是同一大类,比如都是“地平”,但各个药物从化学结构到临床作用,也是有所差别的。这些细微的差别,就可以供我们选择不同的适用人群。这三个“地平”类药物有哪些不同呢?1药物作用的时间单从药物本身(在身体里的代

2、谢、半衰期)来说,硝苯地平最短,非洛地平时间长一点,氨氯地平时间最长。硝苯地平(心痛定)是最早的“地平”药:普通的平片为短效,作用来得急,去得快。优点是起效快,舌下含服23分钟起效,口服10分钟起效。缺点,降压降得太快、太猛,故也有风险。其次,起效快,但作用时间短,降压作用不稳定,血压波动大,对靶器官保护不利,当然还有其他问题。因此,目前短效药基本不用。既往患者血压高时常常使用硝苯地平平片(心痛定)舌下含服,但因其降压太猛,常会引起严重不良后果,如血压迅速降低引起反射性地心率增快,对冠心病的患者还可以导致心肌缺血,因此现在禁止舌下含服硝苯地平片。短效药不能用怎么办?通过制药技术,把药物做成缓释

3、片、控释片来减缓并延长药物起效作用时间。硝苯地平缓释片一天服用2-3次;控释片一般每天1次即可。其中拜新同(硝苯地平控释片),药壳采用激光打孔,药物释放速度均衡,服用时不可掰开,有时排除药壳常被误认为是药片。半透膜活性药物层激光微孔无药理活性的聚合物推动层吸水膨涨的推动层(释放时)非洛地平是中效药,缓释剂一般可每天一次,但是部分病人根据需要可以每天2次服用。非洛地平对血萱的选择性要远远大于对心脏的选择性,所以降压效果好,对心脏影响不大。缓释、控释的制药技术虽然改善了中、短效药物的作用,但因此也存在在使用限制不可分割(除非有特定的刻痕)。一旦分割,药物会直接释放出来起不到缓释、控释作用。氨氯地平

4、为长效药,药物代谢半衰期30小时以上,最长作用时间甚至可达90小时。药物在体内的蓄积非常缓慢,达到稳定的血药浓度时间就长,起效就慢。因此,氨氮地平在开始用药之初,需服用一周左右药物作用才会相对稳定、明显,部分代谢慢的患者,稳定时间可达23周,甚至一个月或更长的时间。因此,服用氨氯地平开始的降压疗效可能不明显,此时不应马上认为药物疗效差,如血压上稳定,可观察半个月到一个月再看。氨氯地平作为长效药,优点为作用平稳,药物可以分割,药物在体内蓄积因此偶尔漏服一次没关系。但药物的蓄积也容易误导患者,在停药初期药物还有作用。部分患者认为停降压药血压仍然正常,说明可以停药。实际上,是药物还没有代谢完,一般3

5、-4周后,体内药物代谢耗尽,此时血压可能再度升高。2对心功能的影响上述三种药物均属于钙拮抗剂,即阻止钙(离子)进入细胞。而钙离子进入肌细胞作用为加强收缩。所以,对原本就有心肌收缩力减低的心功能不全患者,用药需谨慎。临床研究发现,硝苯地平对心衰患者的心肌收缩力抑制明显,会加重心力衰竭,所以不适用于心衰患者。非洛地平、氨氯地平则对心衰患者呈中性结果,即不会加重患者心衰。因此,对合并心力衰竭的高血压患者,需应用钙拮抗剂,选非洛地平、氨氯地平比较合适。3药物、食物相互作用的影响对钙拮抗剂影响最主要的药酶为“细胞色素P4503A4”。服药期间吃某些食物、药物时,容易发生相互作用,引起不良反应。(1)食物

6、食物当中,最主要的是西柚(葡萄柚)汁。其中,非洛地平、硝苯地平反应最明显。研究发现:同时服用非洛地平和西柚汁,可以使非洛地平的血药浓度增加2倍左右(桔汁无影响);同时服用硝苯地平,除增加血药浓度外,还会延长药物作用时间。经常喝西柚汁的人,最后一次饮用后其影响可持续3天,服药时要注意避免。氨氯地平和西柚汁同服,无明显影响。(2)药物有相互作用的药物的药物非常多。抗生素、抗真(霉)菌药、神经系统用药、部分抗抑郁药、胃肠道用药、免疫抑制剂等,这三类药物也还是各有差别,合用药物时需要注意。可参考药物说明书。另外,高血压患者多数联用“他汀”类药物。其中氨氯地平可增加辛伐他汀血药浓度,因此两药联用时,辛伐他汀最大剂量20mg/do4在长、短效药物替换时要注意防止血压波动长效药物改为短(中)效药物时,注意用药一段时间后降压效果可能会减弱,因为长效药物的体内蓄积代谢耗尽。短(中)效改长效药物时,因长效药物起效较慢,容易出现血压波动。因此,换药时应在专业医生指导下,可能需要短时间重叠用药。

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