阿达帕林的适应症使用方法和注意事项.docx

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1、阿达帕林的适应症、使用方法和注意事项!具有比其他外用维A酸类药物（即全反式维A酸）更强的抗炎、抗增生和调节表皮细胞分化 的能力，而其不良反应并不高于其他同类药物。阿达帕林（adapalene）是人工合成的第3代维A酸类药物，其外用剂型为0.1%阿达帕林凝 胶。它具有比其他外用维A酸类药物（即全反式维A酸）更强的抗炎、抗增生和调节表皮细 胞分化的能力，而其不良反应并不高于其他同类药物。1 .阿达帕林的适应症阿达帕林外用特别是对瘗疮有较好的疗效，另外它还可用于治疗其他角化异常性皮肤病。座疮雄激素刺激引起油脂分泌增多及毛囊壁异常角化，导致微粉刺形成。脂质丰富的厌氧环境有 利于座疮丙酸杆菌的繁殖，使毛

2、囊皮质腺导管被细菌阻塞。座疮丙酸杆菌释放趋化因子，导 致炎症反应，形成炎症性丘疹及脓疱即座疮。阿达帕林作用于角质形成细胞的分化，使毛囊角化正常化，抑制粉刺形成并溶解粉刺，减小 毛囊直径，使角质层疏松，加速粉刺排出，抑制皮脂腺增生和炎症反应，从而达到治疗座疮 的目的。毛周角化病本病是一种遗传性皮肤病，临床表现为针头大小毛囊角化性丘疹，在毛囊口出现微小角栓, 是由浓缩的皮脂分泌物和毛囊的上皮细胞聚集在毛干周围而构成的。皮损发生于毛囊处，不 融合。阿达帕林存在于水性基质中的悬浮颗粒内，具有特定的大小，专门渗透毛囊皮脂腺，使活性 成分聚集于病变部位，从而在病变部位产生较强的抑制毛囊口角质形成细胞过度增

3、生角化和 调节分化作用。扁平疣是由人乳头瘤病毒引起的一种临床上很常见的皮肤病，好发于青壮年面部和手部等部位，表 现为数目较多的米粒至绿豆大小扁平隆起的丘疹，病程长，影响美容。其病理特征是棘层及颗粒层角质形成细胞增生、体积增大和空泡化，在皮肤表面形成新生物。 维A酸类药物治疗扁平疣的机理尚不清楚，可能是由于其起多种作用，包括从酶水平、前列 腺生成及环核甘酸等途径影响上皮组织，纠正了扁平疣病理改变，使皮损消失。毛囊红斑黑变病 阿达帕林除了可抑制毛囊口角质形成细胞过度增生和分化以外，还可减少黑素小体输入角质 形成细胞，从而抑制酪氨酸酶活性，减少黑素形成。阿达帕林外用增加了细胞色素P-450、 RA-

4、4氢氧化酶的活性，使维A酸转化成无活性的4-0H代谢产物，从而抑制多巴及多巴醍 的形成，也就减少了黑素的形成。日光性角化病多见于白种人，白化病患者发生率较高，照射日光、紫外线和放射、辐射等可诱发本病，多 发生于老年皮肤光暴露部位。开始表现为日晒皮肤上肤色或淡红色扁平丘疹、小结节或红斑、 色素斑等，皮损表面疣状增殖，成为斑块，表面可出现黏着性鳞屑。少数患者形成糜烂、溃疡而继发皮角或鳞癌。组织病理可表现为角化过度，角化不全，颗粒层灶性增厚 或消失，棘细胞排列紊乱。表皮中出现角化不良细胞及不典型细胞，部分皮损与表皮原位癌相似。使用 阿达帕林凝胶治疗的日光性角化病患者的皮损中鳞状上皮非典型增生减少，减

5、少表皮角化不良，使角质 形成细胞趋于正常化，同时颗粒层增厚，表皮中黑素分布减少，黏蛋白量增加。2 .阿达帕林的使用方法建立耐受第一次开始大面积涂抹，可以等510分以后立即清水洗掉，连续使用2-3天，然后再尝试 10-20分钟以后用清水清洗掉，2-3天以后可以再尝试20-30分钟以后清洗掉。以此类推， 直到可以涂抹过夜，一般连续用药4-6周左右就可以建立耐受。皮肤没有出现泛红、刺激感、脱屑等现象，就代表已经对阿达帕林建立耐受了。如何使用每晚一次（早上也可以），在确定建立耐受后大面积用于所有瘗疮好发部位。建议洗完脸后将皮肤擦干净再使用阿达帕林，这样刺激性会小一些，也更容易吸收，等待30 分钟后再使

6、用保湿产品即可，这样就不影响药物的作用。如果觉得还是比较刺激或是没有时间建立耐受，可以先用保湿产品然后再用阿达帕林。小伙伴们注意了，挤1粒豌豆大的药膏就可以涂整张脸了，不是涂的越多就见效越快，涂的 太多引发副作用的可能性更大。如不小心挤破了痘痘，就要避开涂抹哦。使用后多久起效一般用药后4-8周开始起效，3个月后有明显改善，请按医嘱坚持用药哦。使用后爆痘了是怎么回事在使用阿达帕林的早期，可能出现“爆痘”的现象，爆痘就是让你本来就存在的潜藏的瘗疮长 出来，消退就好了。爆痘期间不要抠挤痘痘，痘痘如果出现破损，擦药的时候要注意避开。白天可以用吗白天可以使用阿达帕林，其光稳定性是很好的，完全可以白天使用

7、。但使用阿达帕林后需要 注意防晒。另外，日光灯，电脑屏幕，手机屏幕的亮光等对药物使用期间是没有影响的。可以同时口服异维A酸吗 口服异维A酸胶囊时会使皮肤敏感，不太适合同时外用阿达帕林。除非小伙伴的皮肤对外用 药耐受特别好，但也需要医生根据实际皮肤状况来指导使用。3阿达帕林安全性研究怀孕女性使用安全回顾最近的一项研究回顾了全球临床使用和既往市场售后妊娠女性真皮阿达帕林暴露的妊娠影 响。研究者对高德美全球药物警戒数据库、EDA不良反应报告系统数据库、VigiBase （WHO 数据库）和现有已发表文献进行了回顾，以评估外用阿达帕林对妊娠的影响。外用阿达帕林的妊娠安全性回顾对共332例妊娠期间有阿达

8、帕林暴露的案例进行了确认，最 终确认了 123例。研究结果显示，外用阿达柏林对妊娠的影响被认为是可疑的或可排除的， 无法得出外用阿达帕林与妊娠风险存在联系的结论。目前，对孕妇还缺少外用0.1%阿达帕林的足够且良好的对照研究（该研究可能永远都不会 开展）。系统性暴露风险研究研究人员也开展了一项针对阿达帕林的最大使用量药代动力学试验（MUST）,对外用阿达 帕林的系统性暴露风险进行了评估。研究在24名青少年受试者中开展，受试者在容易出现座疮的面部、肩部、上背部和上胸部 的所有部位，每天涂抹0.1%阿达帕林凝胶一次，持续29天，通过最新的高精度技术定期测 定血浆阿达帕林浓度。最大使用剂量时外用0.1

9、%阿达帕林凝胶的系统性暴露安全系数为70 （0为有风险）。研究报告认为在最大剂量下外用阿达帕林的系统性暴露风险非常低。而且使用量最大（2.5g） 及使用部位最大（2000平方厘米）的3名受试者没有出现最高的阿达帕林系统性暴露。TABLE 4.Safety Margin for Most Exposed Subject and Entire Study Popute- IionHuman Exposure(ng,hmL)Rat Exposure AUC (9.hmL)Most exposed subject2.9020470Average exposure0.87204234不像口服或静脉给药，

10、外用药物透皮吸收数量有限。如果外用阿达帕林的安全系数要从70降到0,可能 需要每天外用4管（45g） 0.1%阿达帕林。而这，差不多是一般情况下一个人一年的外用剂量，在实际 中不可能发生这种情况。这项研究表明，即使大面积大量涂抹01%阿达帕林，系统性暴露风险依然非常 低。4 .使用阿达帕林注意事项 紫外线和环境暴露 在使用阿达帕林期间，应尽量减少暴露在阳光或紫外线灯下。应警告经常接触大量阳光照射 的患者，以及天生对阳光敏感的患者谨慎用药。当无法避免阳光暴露时，建议在药物处理区域使用防晒产品和防护服。在极端天气时，如风 或寒冷，接受阿达帕林治疗的患者也可能受到刺激。局部皮肤反应据报道，使用阿达帕

11、林治疗会出现某些皮肤体征和症状，例如红斑、脱皮、干燥和刺痛/灼痛。这些症 状最可能发生在治疗的前4周，大多是轻度至中度的强度，并且通常随着药物的继续使用 而减轻。根据这些副作用的严重程度，应指导患者使用保湿霜、减少阿达帕林的使用频率或停用阿达 帕林。避免接触眼睛、嘴唇、鼻角和黏膜。阿达帕林不应用于割伤、擦伤、湿疹或晒伤的皮肤。 与其他类维生素A一样，在用阿达帕林治疗的皮肤上应避免使用蜡脱毛方法。由于阿达帕林有 可能在某些患者中引起局部刺激，因此应谨慎使用其他可能具有刺激性的外用产品（药用或研磨肥皂和 清洁剂、肥皂和化妆品，有强烈干燥效果的产品以及含有高浓度酒精、收敛剂、香料或石灰的产品）。过敏

12、/超敏反应据报道，在上市后使用阿达帕林期间，会出现瘙痒、面部水肿、眼睑水肿和唇部肿胀等症状 为特征的反应，此时需要药物治疗。如果患者在治疗期间出现过敏或类过敏反应（例如皮疹、瘙痒、尊麻疹、胸痛、水肿和呼吸 急促），应停止使用阿达帕林，并咨询医生。其他注意事项1 .该药物只能在医生的指导下使用。2 .用量不要超过推荐剂量，每日使用次数不超过1次，多次使用不会增加疗效，但可能会增 加对患处的刺激。3 .每天晚上1次，轻轻清洗皮肤后，将阿达帕林涂在受影响的皮肤部位。4 .必要时可使用保湿霜。应避免使用含有Q羟基或乙醇酸的产品。5 .眼睛接触该药物可能会导致肿胀、结膜炎和眼睛刺激等反应。6 .在治疗的最初几周，可能会出现明显的瘗疮恶化。这可能是由于药物作用于以前看不见的 病灶，并不能成为治疗停止的理由。治疗. 2周后可能会注意到整体临床益处，但至少需要8 周才能获得持续的有益效果。7 .仅供外用。