阿普唑仑片说明书.docx

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1、阿普喋仑片说明书【通用名称】阿普理仑片【英文名称】Alprazolam Tablets【汉语拼音】Apuzuolun Pian【成份】本品的主要成份为：阿普睫仑。化学名称：I-甲基-6-苯基8氯-4H-（1,2,4三氮噗）并4,3-aL4-苯并二氮杂草。化学结构式：分子式：Ci7Hi3CIN4分子量：308.77【性状】本品为单面带有刻痕的白色或类白色片。【适应症】主要用于焦虑、紧张、激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊 恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。【规格】0.4mg【用法用量】成人常用量：抗焦虑，开始一次04mg （1片），一日3次，用量按需递增。

2、最大限量一日可达4mg（ 10片）。镇静催眠：0.40.8mg（ 12片），睡前服。抗惊恐0.4mg（1片），一日3次，用量按需递增，每日最大量可达IOmg （25片）。18岁以下儿童， 用量尚未确定。【不良反应】常见的不良反应：嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿 潴留、黄疸。罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。个别病人发生兴奋，多语，睡眠隙 碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤 药症状，表现为激动或忧郁。少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、 视物模糊、低血压。（1）严重不良反应1）依赖性（频率不确定），撤药症状（频率不确定）连

3、续大量服用后，可能会产生药物依赖性，需要进行充分观察，对于超用量服用要慎重。 大量服用并且连续服用后，突然减少用量或者中止，可能会发生痉挛，眩晕，颤抖，失眠， 不安，幻觉，妄想等撤药症状。故需要中止服用时，请逐步减量，慎重进行。2）刺激兴奋（频率不确定），错乱（频率不确定）综合失调症等的精神障碍患者服用时，可能会发生反向刺激兴奋，错乱的现象，需要进行 充分观察，在发生异常时及时中止服用，并妥善处理。3）抑制呼吸（频率不确定）患有慢性支气管炎等呼吸道相关疾病的患者在服用时，有可能发生抑制呼吸的现象，需要 进行充分观察，在发生异常时及时中止服用，并妥善处理。4）过敏反应（频率不确定）瘙痒，等麻疹，

4、面色潮红，肿胀，呼吸急促等相关症状发生时，应及时中止服用，并妥善 处理。5）肝功能损害（频率不确定），黄疸（频率不确定）AST （GOT） , ALT （GPT） , 丫 GTP的上升有可能伴随肝功能损害。黄疸，需要充分观察 患者的症状，在发生异常时及时中止服用，并妥善处理。（2）其他不良反应低于0.15%低于0.1%频率不确定精神神经系统嗜睡,眩晕，头晕,头痛肝脏AST(GOT), ALT(GPT), -GTP 的上升-GTP的上升循环系统心悸血压下降消化系统口澎，恶心，呕吐，便秘，腹痛， 腹部不适感,食欲不振腹泻过敏症状性皮疹,瘙痒对光线的过敏 性反应骨骼肌乏力感，倦怠感肌肉松弛等肌肉紧

5、张度下降症状其他发汗注：发生以上症状时，要立即停止服用。【禁忌】中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；重症肌无力（因为肌迟缓作用， 有症状恶化的可能）；急性或易于发生的闭角型青光眼发作（由于木药物的抗胆碱作用 使眼压上升，有使青光眼症状恶化的可能）；严重慢性阻塞性肺部病变；驾驶员、高 空作业者、危险精细作业者；对木药物有过敏既往史的患者：下列药物服用中的患者： HlV蛋白酹抑制剂（荀地那韦等）（详见【药物相互作用】）。【注意事项】L慎用（下列患者需慎用）心脏病患者（可能加重症状）；肝功能隙碍患者（基于代谢原因，可能会延长本药物 清除半衰期）；肾功能隙碍患者（可能会延迟排泄）；患有脑部器质性疾

6、病的患者（药 效可能会增强）；儿童等（请参照【儿童用药】）；老年人（请参照【老年用药】）： 比较虚弱的患者（容易出现不良反应）；中度呼吸隙碍或者重度呼吸障碍（呼吸不全） 的患者（可能是症状恶化）。2 .重要的基本注意事项：对苯二氮草类药物过敏者，可能对木药过敏；癫痫患者突然停药可导致发作；严重 的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施；连续服用该药物会出 现依赖性，要避免连续长期大量服用而成瘾。基于治疗要求，需要长期连续服用时，一定 要进行充分讨论（参考【不良反应】）。如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量； 出现呼吸抑制或低血压常提示超量；对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐

7、渐增加剂 量；服用本品后，可能引起瞌睡，注意力，集中力，运动机能低下等，服用本品的患者 请注意不要进行驾驶等能引起危险的设备操作、高空作业、精细工作。【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；孕妇长期 服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩 前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用，只有在判断治疗上的有 益性超过危险性的情况下才能用药；本药可分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用，如不得不 服用的情况下，需要停止哺乳。【儿童用药】18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。【老年用药】本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2mg

8、（0.5片），一日3次， 逐渐增加至最大耐受量，要谨慎服用（容易发生运动机能失调等不良反应）。【药物相互作用】与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用；与易成瘾和其他可能成瘾 药合用时，成瘾的危险性增加；与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩嚓嗪类、单胺氧化 酶 A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量；与抗高血压药和 利尿降压药合用，可使降压作用增强；与西咪替丁、普蔡洛尔合用本药清除减慢，血浆 半衰期延长；与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量；与左旋多巴合 用时，可降低后者的疗效；与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低；异烟肿 抑制木品的消除，致血药浓度增高；与地高辛合用

9、，可增加地高辛血药浓度而致中毒。（1）同时服用禁忌（不能同时服用）药物名称临床症状，处理方式机制,危险元素HlV蛋白酶抑制剂 南地那韦硫酸盐可能引起过度镇静,抑制呼 吸细胞色素P450的竞争性 抑制会大大增加血液中该 药物的水平（2）同时服用注意（同时服用时需要注意的事项）药物名称临床症状，处理方式机制，危险元素神经中枢抑制 药吩曝嗪诱导体 巴比妥酸诱导体等单胺氧化的抑制 剂会更加嗜睡,更加降低注意力、集中力、 运动机能考虑可能会互相增强对中 枢神经的抑制作用酒精（喝酒）会更加嗜睡,更加降低注意力、集中力、 运动机能考虑可能会互相增强对中 枢神经的抑制作用利托那韦本药品的AUC,清除半衰期，半

10、衰期分别 会变成2.5倍，0.41倍，2.2倍，会增强对 中枢神经的抑制作用考虑会阻碍本药品在肝脏的代谢作用依他康唾本药品的AUC清除半衰期，半衰期分别 会变成2.8倍，0.41倍，2.7倍，会增强对 中枢神经的抑制作用考虑依他康瞠会阻碍本药 品中的肝脏药物代谢细胞 色素P450 3A4的作用马来酸氟伏沙 明本药品的AUC,清除半衰期，血液中最高 浓度分别会变成2倍，0.51倍，1.9倍，会 增强对中枢神经的抑制作用考虑会阻碍本药品在肝脏 的代谢作用西咪替丁本药品在血液中的最高浓度，消除半衰期， 半衰期分别会变成1.9倍，0.58倍，1.2倍 本药品减量时，或者使用别的抗溃疡药物 时，需要注意

11、考虑会阻碍本药品在肝脏的代谢作用丙咪嗪 地西帕明会使丙咪嗪、地西帕明在血液中的浓度升 高到1.21.3倍考虑本药品会阻碍丙咪嗪、 地西帕明对肝脏的代谢作 用卡马西平本药品在血液中的浓度会降低到0.5倍以 下,会是原先的病情恶化考虑会促进本药品在肝脏 的代谢作用地辛和本药品共同服用时，会发生地高辛在血 液中浓度升高的可能性.特别是老年人要更加注意机制不明确本药物的代谢主要和肝脏代谢酶的细胞色素P450 3A有关。【药物过量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、运动协调隙碍、反射减退、抖动、语言不 清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，监 视呼吸，脉搏和血压，可以进

12、行洗胃，输液，要确保气管通畅。包括催吐或洗胃以及呼吸 循环方面的支持疗法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮草受体拮抗剂氟 马西尼（flumazenil）可用于该类药物过量中毒的解救和诊断,服用氟马西尼（可拮抗内源 性苯二氮草所致的神经抑制剂）之前，请充分阅读氟马西尼的使用注意事项（禁忌，谨慎 服用，相互作用等）。【药理毒理】本品为苯二氮草类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二 氮草受体（BZR）,加强中枢抑制性神经递质Y-氨基丁酸（GABA）与GABAA受体的结合， 促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的 兴奋性降低。BZ受体分

13、为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦 虑作用，而型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松驰等作用有关。可引起中枢神经系统不 同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘， 可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。【药代动力学】口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%o 口服后12小时血药 浓度达峰值。23天血药浓度达稳态。T1/2 一般为1215小时，老年人为19小时。 经肝脏代谢，代谢产物-羟基阿普噗仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄 积量极少，停药后清除快。【贮藏】遮光，密封保存。【包装】PA/AI/PVC复合硬片和药用铝箔包装，10片/板/盒、10片/板X2板/盒、10片/板 X 10板/盒；20片/板/盒、20片/板X 2板/盒、20片/板X 5板/盒。【有效期】24个月。【药品上市许可持有人】企业名称：山东信谊制药有限公司注册地址：平原县兴平路1号【生产企业】企业名称：山东信谊制药有限公司