药理学绪论2023年.docx

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1、总论第一章1 .药理学PhannaCoIogy:是研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一门学科。主要研究 两方面的问题：药效动力学利药代动力学。2 .药效学PhannaCodynamics：研究药物对机体作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律。3 .药动学pharmacokinetics：研究机体对药物处置的动态变化。包括药物在机体内的吸收、分布、代谢(生物转 化)及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化规律。4 .药理学研究的内容：是通过运用各学科的基础知识和知识，阐明药物对机体的作用和作用机制、在临床上的主要 适应症、不良反应和禁忌症、药物的体内过程和用法。5 .临床

2、前药理研究：药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、新药毒理学研究。6 .药物理化性质：脂溶性、解离度、分子量第二章药动学1 .药物转运体(transporter)是跨膜转运蛋白，使药物载体的一种。在胃肠道、肝脏、肾脏、脑等机体重要器官 存在着转运药物的转运体。按转运机制和方向的不同，可分为摄取性转运体(促进药物向细胞内转运，促进吸收， 如PEPTl促进寡肽的吸收)和外排性转运体(将药物从细胞内排出，限制药物的吸收，如P-gp)。2 .首过效应：(first past effect) P14 :某些药物经口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢使进入人体循 环有效药量减少的现象(其属于吸收过程

3、)。该现象为剂量依赖性，增大剂量和改变给药途径可克服首过效应。3 .半衰期(half-life, tl/2)：血浆药物浓度降一半所需的时间4 .表观分布容积：(Vd apparent volume of distribution)体内药物总量按血药浓度推算时所需的体液总体积5 .血药浓度-时间曲线下面积(AUC area under the concentration-time curve )：血药浓度对时间作图，所得曲 线下的面积，是计算生物利用度的基础数值6 .生物利用度(bioavailability, F)bioavailabilityF):药物活性成分从制剂释放进入血液循环的程度和速

4、度， 程度用AUC表示，速度用达峰时间表示7 .总体清除率(total body clearance, CLtot)：体内诸多消除器官单位时间内清除药物的血浆体积，即单位时 间内有多少亳升血浆中所含药量被清除。又称血浆清除率(plasma clearance, CLp)8 .稳态血药浓度(Steady-State plasma concentration, Css),又称坪值(plateau)： Css steady-state plasma concentration :随着给药次数增加，体内总药量的蓄积率逐渐下降，直至在给药间隔内消除的药量等于给药量. 从而达到平衡，此时的血药浓度称为稳态

5、血药浓度Css ,达到CSS的时间仅取决于半衰期9 .药物代谢：I相反应(氧化、还原、水解)；相反应(结合)10 .肝药前的诱导剂：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、水合氯醛、卡马西平 肝药酶的抑制剂：氯霉素、异烟肿、别喋醇、磺胺苯叱噗、西咪替丁肝药酎特点、定义及临床意义P1911 . 一级动力学过程 (first-order kinetic process)概念：指药物在某房室或某部位的转运速率(dCdt)与该房室或该部位的药量D或浓度C的一次方成正比。特点：(1)药物转运呈指数衰减，每单位时间内转运的百分比不变，即等比转运，但单位时间内药物的转运量随时 间而下降。(2)半衰期、总体清除率恒定，与

6、剂量或药物浓度无关(3)血药浓度对时间曲线下的面积与所给予的单一剂量成正比(4)按相同剂量相同间隔时间给药，约经5个半衰期达到稳态浓度；约经5个半衰期，药物在体内消除近于完 毕。12 .零级动力学过程(ZerO-Order kinetic process)概念：药物自某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药量或浓度的零次方成正比。特点：(1)转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运，即等量转运。(2)半衰期、总体清除率不恒定。剂量加大，半衰期可超比例延长，总体清除率可超比例减少(3)血药浓度对时间曲线下的面积与剂量不成正比，剂量增加，其面积可超比例增加13 .药物再分布redistributi

7、on:指某些药物可首先向血流量大的器官分布，然后再向血流量少但脂溶性更强的组织 器官转移的现象，如静注硫苯妥钠14 .血浆蛋白结合率的意义：（1）饱和性：药物过量中毒（2）竞争性抑制：联合用药（3）疾病影响15 .肝肠循环hepato-enteral circulation：有胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有药物经肠粘膜 上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环，这种反复循环过程称为第三章受体及药效学L.药物作用：治疗作用；不良反应（副作用、毒性反应、过敏反应、致畸反应）（1）毒性反应（toxic reaction） P36：在用药剂量较大或用药时间过长情况下发生的机体组织、器

8、官以器质性损 伤为主的严重不良反应。（2）副作用：（side-reaction/effect） P36:应用治疗剂量后出现的与治疗无关的反应（3）后遗效应（residual effeci）：停药后血药浓度虽已降至有效浓度以下，但仍存留的生物效应，如巴比妥（4）继发性反应（secondary reaction）:由于药物治疗作用所引起的不良后果，亦称治疗矛盾（TheraPeUliC contradiction） （5）致畸、致癌、致突变一一三致试验10 .按药物作用分：兴奋药、抑制药、化疗药、补充机体不足11 .受体（receptor） P37:能与药物结合产生相互作用，发动细胞反应的大分子或大

9、分子复合物A.受体特征：（1）特异性（2）饱和性（3）高亲和力（4）可逆性（少数情况下形成不可逆共价键，不可解离） 口诀：高可特饱B受体调节receptor regulation：受体与配体作用过程中，受体数目和亲和力的变化12 .根据受体蛋白结构将受体分为4类：（1）离子通道受体（如N型乙酰胆碱受体）（2）G蛋白偶联受体（M型乙酰胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体，5TT受体，前列腺素受体以及多肽类受体）（3）激醉偶联受体（如胰岛素受体、各科细胞运动和生长因子受体）（4）核激素受体（如削体、激素受体，甲状腺素受体等）附：五种跨膜机制：（DG蛋白偶联受体信号转导（2）细胞内信号转导（3）配体调

10、节的跨膜酹的信号转导（4）配 体和电压门控性离子通道信号转导（5）第二信使13 .最小有效量MED最小中毒量MTD介于两者之间称安全范围P53效价potency：药物产生一定效应的剂量/浓度效能efficacy：药物产生的最大效应14 .耐受性tolerance：在连续用药过程中，有的药物的药效会逐渐减弱，而加大剂量才能显效。包括快速耐受性、 交叉耐受性等15 .耐药性resistance：在化学治疗中，病原体或者肿瘤细胞对药物敏感性降低。16 .五种信号转导：1. G蛋白偶联受体信号转导2.配体门控型和电压门控型离子通道信号转导3.配体调节的跨膜酶 的信号转导4.第二信使5.细胞内受体信号转

11、导17 .药物作用的机制：1.改变细胞周围的理化条件2.对受体的激动或拮抗3,影响离子通道的开放4.影响酶的活性 5.影响激素、自身活性物质、递质的合成和释放18 .激动剂（agonist）：激动剂与受体既有高亲和力，也有高内在活性，与受体结合产生最大效应。19 .拮抗剂（antagonist）：有亲和力,但无效应力的药物A.竞争性T右移，不下降B.非竞争性T右移，下降20 .量反应（gradeddose-response）：不同剂量水平的化合物作用于同一个有机体（整体、组织器官）一定时间所 引起的效应变化。21 .质反应（quantal dose-effect）：观察药理反应是用阳性或阴性，结果以反应的阴性率或阳性率作为统计量的反 应（这句话最后有点不对，想不起了，还是看书吧!）