北中大中药药剂学实验指导05溶液型与胶体型液体药剂的制备.docx

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1、实验五溶液型与胶体型液体药剂的制备一、实验目的1 .掌握液体药剂制备过程的各项基本操作。2 .掌握溶液型、胶体型液体药剂配制要点与质量检查方法。二、实验原理（-）溶液型液体药剂溶液型液体药剂系指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。溶液的分散相小于Inm,均匀澄明并能通过半透膜。常用溶剂为水、乙醇、丙二醇、甘油或其混合液、脂肪油等。属于溶液型液体药剂的有：溶液剂、芳香水剂与露剂、甘油剂、醋剂和单糖浆剂等。溶液剂的制备方法有三种，即溶解法、稀释法和化学反应法，三种方法在一定场合下可灵活使用，其中溶解法最为常用。根据需要还可选用增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂等

2、各种附加剂。1 .增溶增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，其最适H1B值为1518。2 .助溶助溶是指难溶性药物与第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，从而增加药物溶解度的过程。例如碘化钾与碘可形成络合物，而制得5%的碘溶液剂。3 .潜溶潜溶是指应用混合溶剂时，在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物溶解度出现极大值的现象。（-）胶体溶液型液体药剂胶体溶液剂分为高分子溶液剂和溶胶剂。高分子溶液剂（也称亲水胶体）系指高分子化合物以单分子形式溶解于溶剂中制成的单相均匀分散体系。溶胶剂（也称疏水胶体）系指胶体微粒分散于

3、分散媒中形成的多相不均匀分散体系。胶粒为多分子聚集体，属于热力学不稳定体系。1 .高分子溶液的制备由于高分子化合物分子量大，首先要经过溶胀过程。制备时须加大药物与溶媒的接触面，先将胶粉撒布于液面上，使其自然吸水使体积膨胀，完成有限溶胀过程；略加搅拌或加热达到无限溶胀，直至胶粒完全溶解，即得。为增加接触面，还可采用提高胶粒粉碎度、加液研磨或加入分散剂等法。2 .溶胶剂的制备（1）分散法：分为研磨法、胶溶法和超声波分散法等。常用机械如胶体磨与乳匀机等。（2）凝聚法：包括化学凝聚法和物理凝聚法。三、实验内容与操作(-)薄荷水的制备1.处方IIII薄荷油0.2m10.2m12m1滑石粉1.5g聚山梨酯

4、8012g2g(吐温80)90%乙醇60m1蒸储水加至100.Om1100.0m1100.0m12.操作(1)处方I分散溶解法取薄荷油，加滑石粉，在研钵中研匀，移至细瓶中，加入蒸储水，加盖，振摇IOmin后，反复过滤至滤液澄明，由滤器上加适量蒸储水，使成100m1,即得。(2)处方增溶法取薄荷油，加吐温80搅匀，加入适量蒸储水充分搅拌溶解，过滤至滤液澄明，再由滤器上加适量蒸储水，使成IOom1,即得。(3)处方In增溶一复溶剂法取薄荷油，加吐温80搅匀，在搅拌下缓慢加入90%乙醇及蒸储水适量溶解，过滤至滤液澄明，再由滤器上加适量蒸储水使成IOOm1即得。3 .操作注意(1)本品为薄荷油的饱和水

5、溶液(约0.05%m1m1),处方用量为溶解量的4倍，配制时不能完全溶解。(2)滑石粉等分散剂，应与薄荷油充分研匀，以利发挥其作用，加速溶解过程。(3)吐温80为增溶剂，应先与薄荷油充分搅匀，再加水溶解，以利发挥增溶作用，加速溶解过程。(-)复方碘溶液的制备1 .处方碘Ig碘化钾2g蒸储水加至20m12 .操作：取碘化钾，加蒸储水适量，配成浓溶液，再加碘溶解后,最后添加适量的蒸储水，使全量成20m1,即得。3 .操作注意(1)碘在水中溶解度小，加入碘化钾作助溶剂。(2)为使碘能迅速溶解，宜先将碘化钾加适量蒸储水配制浓溶液,然后加入碘溶解。（3）碘有腐蚀性，慎勿接触皮肤与粘膜。（）1%甲紫溶液（

6、又名紫药水、龙胆紫溶液、结晶紫溶液）的制音1 .处方甲紫0.5g乙醇1OmI蒸储水加至50.0m12 .制法：取甲紫加适量乙醇湿润，加水至足量，搅拌均匀即得。3 .功能主治：消毒防腐，抑制革兰氏阳性菌，外用于防治皮肤、粘膜的化脓性感染及治疗口腔、阴道的霉菌感染。4 .用法用量：用棉球沾少许溶液涂于患处。5,贮藏：避光、密封保存。6.备注：甲紫在乙醇中溶解度比在水中大34倍，故制备时,先用乙醇湿润或溶解，可避免结块与药粉飞扬。（四）甲酚皂溶液的制备1.处方III甲酚25m125m1豆油8.65g氢氧化钠1.35g软皂25g蒸僧水加至50m150m12.操作（1）处方I：取氢氧化钠，加蒸馈水5m1

7、,溶解后，加植物油,置水浴上加热，时时搅拌，至取溶液1滴，加蒸储水9滴，无油滴析出，即为已完全皂化。加甲酚，搅匀，放冷，再添加适量的蒸储水，使成50m1,混合均匀，即得。（2）处方II：将甲酚、软皂加入一起搅拌混溶，添加适量蒸储水至足量，搅拌均匀，即得。分别取处方I与H成品1m1,各加蒸储水稀释至IOOm1,观察并比较其外观。3.操作注意（1）甲酚与苯酚的性质相似，较苯酚的杀菌力强，较高浓度时，对皮肤有刺激性，操作宜慎。（2）甲酚在水中溶解度小（1:50）,利用肥皂增溶作用，制成50%甲酚皂溶液。（3）皂化程度完全与否与成品质量有密切关系，皂化速度可因加少量乙醇（约制品全量的5.5%）而加速反

8、应，俟反应完全后再加热除醇。（4）甲酚、肥皂、水三组分形成的溶液是一种复杂的体系，具有胶体溶液的特性。上述三组分配伍比例适当的制成品为澄清溶液，且用水稀释时亦不呈现浑浊状态。四、实验结果与讨论1 .薄荷水实验比较三种处方不同方法制备的异同记录于表5-1中，并说明各自特点与其适用性。2 .复方碘溶液描述成品外观性状，观察碘化钾溶解的加水量与加入碘的溶解速度。3 .甲酚皂溶液比较阐述处方I与处方所制的成品能否加水任意稀释，进而得到澄明溶液。表5-1不同方法制得薄荷水的性状处方（附加剂）澄清度嗅味I滑石粉II吐温80III吐温80与90%乙醇五、思考题1 .制备薄荷水时加入滑石粉、聚山梨酯80和90

9、%乙醇的作用是什么？2 .试写出甲酚皂溶液制备过程采用的皂化反应式。3 .薄荷水中加入聚山梨酯80的增溶效果与其用量（临界胶团浓度）有关，临界胶团浓度可用哪些方法测定？液体药剂举例例碘酊【处方】碘20g碘化钾15g乙醇50On）I蒸锵水适量【制法】取碘化钾，加蒸储水20m1溶解后，加碘及乙醇，搅拌使溶,再加蒸储水，使全量成IOOOm1,即得。【性状】本品为红棕色的澄清液体，有碘与乙醇的特臭。【作用与用途】消炎、杀菌，可用于皮肤的表面消毒。【用法与用量】外用涂于皮肤，适量。【注】碘化钾为助溶剂，溶解碘化钾时应尽量少加水，以增大其浓度，有利于碘的溶解。例薄荷水【处方】薄荷油2m1滑石粉15g蒸播水

10、适量【制法】取薄荷油，加滑石粉，置研钵中研匀，移至细瓶中,加入蒸锵水，加盖，振摇10分钟后，滤过至澄明，再由滤器上添加适量蒸锵水，使成IOOOnI1,即得。【作用与用途】矫味、矫臭。可做一些口服制剂的矫味剂。【用法与用量】根据制剂的不同，选用不同剂量。【注】本品为薄荷油的饱和水溶液，处方用量为溶解量的4倍，配制时不能完全溶解，滑石粉起分散作用，应与薄荷油充分研匀以发挥作用，加速溶解。例硼酸甘油【处方】硼酸310g甘油适量【制法】取甘油460g,置已知重量的蒸发皿中，在砂浴上加热至140150。将硼酸分次加入，随加随搅拌，使硼酸溶解，待重量减至520g,再加甘油至IOO0g,趁热倾入干燥容器中。

11、【作用与用途】消炎，杀菌。用于慢性中耳炎。【用法与用量】滴耳、鼻、喉部，一日23次。例阿拉伯胶浆【处方】阿拉伯胶350g苯甲酸2g蒸储水加至IOoom1【制法】将阿拉伯胶粗粉置广口瓶中加蒸储水，振摇洗净，弃去洗液，加苯甲酸及适量蒸储水，使成IOOonI1,静置，待全部胶溶后，用纱布滤过。阿拉伯胶如为细粉，直接加水会引起结块，使胶溶速度减慢，可将阿拉伯胶置于研钵中，一次加足量水研磨，可加速溶解。【作用与用途】用于各种剂型。可做乳化剂、黏合剂和助悬剂。【注】阿拉伯胶中含有氧化酶，久贮黏性降低，宜临时配制。加苯甲酸的作用是防腐，阿拉伯胶不能与铁、铀等金属接触。例硫溶胶【处方】硫代硫酸钠40Og碳酸氢

12、钠7g加蒸储水至IoOOm1稀盐酸10m1,加蒸馈水至1000m1o【制法】取硫代硫酸钠和碳酸氢钠溶于新鲜煮沸冷却的蒸储水中，滤过，自滤器上添加蒸馆水至全量，搅匀，即得。取稀盐酸，加蒸储水至全量，搅匀，即得。【注】（1）硫代硫酸钠不稳定，加热及水中二氧化碳可促其分解,所以配制时应用新鲜煮沸冷却的蒸储水。碳酸氢钠用于调节PH值至8-9.5,以增加溶液的稳定性。(2)在治疗疥疮、汗斑等皮肤病时，先将处方涂于患处，待稍干后再涂处方，使稀盐酸与硫代硫酸钠反应，产生新生态硫溶胶溶液，渗透性和疗效都较好。例炉甘石洗剂【处方】炉甘石150g氧化锌50g甘油50m1竣甲基纤维素钠2.5g蒸锵水适量【制法】取炉

13、甘石、氧化锌，加甘油和适量蒸偏水共研成糊状,另取竣甲基纤维素钠加蒸储水溶胀后，分次加入上述糊状溶液中，再加蒸储水使成IOOOm1,搅匀，即得。【作用与用途】具有保护皮肤、收敛、消炎等作用。主要用于皮肤丘疹，亚急性皮炎，湿疹，尊麻疹等。【注】炉甘石洗剂按干燥品计算，含氧化锌不得少于40虬因此，洗剂中含锌化合物以氧化锌计算不得少于11%(15%X40%+5%).炉甘石与氧化锌均为水不溶的亲水性药物，能被水润湿。故先加甘油研成细糊状，再加竣甲基纤维素钠水溶液混合，使粉末周围形成水的保护膜，以阻碍颗粒的聚合，振摇时易悬浮。例鱼肝油乳【处方】鱼肝油50Ond阿拉伯胶125g西黄黄胶7g杏仁油Im1糖精钠0.Ig氯仿水2m1蒸馀水加至IOOOm1【制法】先将阿拉伯胶与鱼肝油研匀，一次加入蒸储水250m1,研磨制成初乳。再加糖精钠水溶液、杏仁油、氯仿水，再缓缓加入西黄黄胶胶浆，加蒸储水至IOOonI1,搅匀，即得。【性状】本品为白色乳状液体。【作用与用途】用于维生素A、D缺乏症。【注】本法为干胶法制备的乳剂。