北中大中药药剂学实验指导20二妙丸中盐酸小檗碱的溶出度测定.docx

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1、实验二十二妙丸中盐酸小聚碱的溶出度测定一、实验目的1 .了解测定药剂溶出度的目的意义。2 .掌握溶出度测定仪的使用方法。3 .学会用威布尔概率纸求算体外释放参数。二、实验原理固体制剂服用后在胃肠道需经崩解、分散、溶出三个阶段，才能被机体吸收。作为制剂内在质量指标之一，溶出度测定不仅可间接反映药物在胃肠道吸收的起始时间，而且在研究药剂生物利用度的各影响因素（如药物理化性质、处方设计、生产工艺及贮存条件等）时，也具有十分重要的意义。溶出度（DiSSOIUtionrate）测定系指药物在规定介质中从药剂（如片、丸、胶囊剂）中溶出的速度和程度。目前国内主要采用桨法和转篮法等方法测定。本实验用桨法测定二

2、妙九中盐酸小梨碱的溶出度，实验数据以威布尔概率纸处理，并求出T5（）、Td及m三个参数。二妙丸是具有燥湿清热功能的常用中成药，已为中国药典收载。其中主要有效成分盐酸小聚碱因溶解度低，可视为影响体内吸收和生物利用度的不容忽视之主要成分。为了模拟二妙丸中盐酸小熨碱在人体胃肠道的溶出情况，对二妙丸进行人工胃（肠）液中溶出度测试，为今后进行体内生物利用度测定提供参考。三、实验方法与步骤（-）人工胃（肠）液中小聚碱和二妙丸的扫描波长选择1 .人工胃液:O.1mo1/1,HC1溶液。人工肠液：磷酸盐缓冲液pH6.5按中国药典附录方法配制。2 .扫描仪器：USABeCkmanDU65型紫外/可见分光光度计。

3、扫描条件：扫描波长范围20050Onm3 .扫描结果：盐酸小凝碱和二妙丸在人工胃（肠）液的最佳测定波长分别为350nm和340nmo（-）人工胃（肠）液中小桀碱的标准曲线制作精密称定盐酸小粱碱IOOmg（2份），分别置IOOm1容量瓶。加入人工胃液（或人工肠液），于沸水热浸5min使溶放冷，继加上述不同释放介质至刻度；精确吸收0、0.2、0.4、0.6、0.81.0m1上述标准溶液于Iom1容量瓶中，以人工胃液（或人工肠液）稀释至刻度。于350nm和340nm处测定吸收值。计算回归方程及相关系数。（三）二妙丸中盐酸小聚碱的含量测定称取二妙丸60粒，计重，研细过80目筛，精密称定1/10量（约3

4、5.5mg）,共六份，分别置于50m1容量瓶，加入人工胃液I或人工肠液（各三份），热水热浸5min,略旋摇（不要倒转），放冷后,继加介质至刻度。于350nm（或340nm）处测定吸收值。并代入上述标准曲线计算丸剂中盐酸小粱碱的百分含量。编号A值样品重（mg）含量（g）百分含量（g）CV%人1J1胃液23人1_1肠液23（四）溶出度测定将溶出度测定仪按桨法装妥，在IOOOm1园底烧杯中加入500m1（已驱气泡）的人工胃液或人工肠液，加热使溶剂温度保持370.5,调节转速为IOOr/min（1%）,开动电机，放入已精密称定（计重）的二妙丸6粒于释放池中，即刻计时。分别于累计间隔时累计溶出量二100

5、%每次释放量（gim1）X500丸重（g）X百分含量间10,20,30,45,60,80,100,120,140,160,18Omin时定位取样，置IOm1试管中，每次取出释放滤液5m1并随时补入已预热至37的介质5m1。按前法分别置350nm和340nm处测定吸收值,并代入盐酸小梨碱标准曲线方程计算含量（gm1）,再按下式计算累计溶出量。（每一种释放介质应测定6份，取平均值，本实验每组测定一份）。计算公式：将实验测定结果填入下表:取样测定累计间隔取样时间（min）102030456080100120140160180人工FR目液Agm1累计溶出人工肠液Agm1累计溶出（五）数据处理1 .用普通座标纸，以时间为横座标，累计溶出百分比为纵座标,作累计溶出曲线，并进行比较。2 .用威布尔概率纸分别提取参数T50、Td及Tmo3 .方差分析：对二妙丸中小粱碱在人工胃（肠）液不同释放介质条件下的实验结果进行方差分析。四、思考题1试述溶出度的测定意义、研究对象和影响因素。2.分析实验结果。