(优质)克唑替尼胶囊Crizotinib-详细说明书与重点.docx
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1、克理替尼胶囊Crizotinib英文名称:CrizotinibCapsu1es【成分】本品主要成份为克嘤替尼,其化学名称为:(R)31-(2,6-二氯3氟-苯)-乙氧基-5-(1-哌陡-4墀基-1氢-毗嘎-4-煌基)-口密咤-2-前满,化学结构式:辅料名称:二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、竣甲基淀粉钠、硬脂酸镁。【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色至淡黄色粉末。【适应症】克嗖替尼胶囊可用于间变性淋巴瘤激酶(A1K)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSC1C)患者的治疗。克嗖替尼胶囊可用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSC1C)患者的治疗。【规格】250mg;(2)200mg【用法用量
2、】患者选择:本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前,必须获得经充分验证的检测方法证实的A1K阳性或ROS1阳性评估结果。推荐剂量:克嗖替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酊清除率C1cr30m1分钟)患者,克嗖替尼胶囊的推荐剂量为25Omg口服,每日一次。胶囊应整粒吞服。克嘎替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克嘤替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。剂量调整:果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准(NC1
3、CTCAE,第4.0版)规定的严重程度为3级或4级的不良事件,需一次或多次减少剂量,按以下方法减少剂量:第一次减少剂量:口服,200mg,每日两次第二次减少剂量:口服,250mg,每日一次如果每日一次口服250mg克嘤替尼胶囊仍无法耐受,则永久停服剂量减少指南参见表1和表2。表1.克理替尼胶囊剂量调整血液学毒性*淋巴细胞减少除外(除非伴随临床事件,例如,机会性感染)。表2.克理替尼胶囊剂量调整非血液学毒性标准克隆普尼胶囊剂量内氨酸双基转移酣(A1T)或天门冬氮酸氨基转移值(AST)升高大于正常值上限(U1N)5倍并伴仃总胆红素小于或等于正常值上限1.5倍暂停给药直至恢更至基线水平或者小于或等于
4、正常值上限3倍,继续减少剂量给药A1T或AST升高大于正常升上限3倍.同时总胆红素升高大于正常值上限1.5倍(未出现胆汁淤积或溶血)永久停用本药任何级别的药物相关间质性肺病/非感染性肺炎永久停用本药至少2个单独的ECGI.QTcXT500ms暂停给药点至基线水平或QTC小481ms,继续减少剂量给药应在每月和出现临床症状时监测包括白细胞分类计数的全血细胞计数,如果出现3或4级异常或发热或感染时,应增加监测频度。肝损害患者:克嘎替尼主要在肝脏代谢。肝损害患者应谨慎使用克嘤替尼进行治疗(见表2和【注意事项】、【不良反应】、【药代动力学】I根据NCI的分类,对于轻度肝损害患者(ASTU1N且总胆红素
5、U1N,或AST为任何值且总胆红素U1N但1.5倍U1N),无需调整克嘤替尼起始剂量。对于中度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素1.5倍U1N且3倍U1N),推荐的克嘤替尼起始剂量为200mg每天两次。对于重度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素3倍U1N),推荐的克嗖替尼起始剂量为250mg每天一次(见【药代动力学】I尚未在肝损害患者中研究如何根据Chi1d-Pugh分类调整克嘎替尼剂量。肾损害患者:根据群体药代动力学分析,对轻度(肌酊清除率C1cr为60至89m1/分钟)和中度(C1cr为30至59m1分钟)肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤(C1cr小于30m1
6、/分钟)患者中,克嘎替尼的暴露量增加,推荐克理替尼起始剂量为250mg,口服,每日一次。(见【药代动力学】项下“特殊人群)【不良反应】以下不良反应在说明书的其他部分有更加详细的论述:肝毒性见注意事项。 间质性B市病/非感染性肺炎见注意事项QT间期延长见注意事项 心动过缓见注意事项 严重视力丧失见注意事项在研究A8081014(包括从对照组转为治疗组的另外的109例患者、研究A8081007xROS1阳性转移性非小细胞肺癌研究(n=50研究A8081005(一项A1K阳性非小细胞肺癌单臂试验,n=1063)以及剂量探索研究的一个额外A1K阳性非小细胞肺癌扩展组(n=154)中,1719例患者每天
7、接受两次250mg克嘎替尼,而注意事项”部分的数据便反映了克嘎替尼在这些患者中的使用经验见注意事项。下述数据主要基于2项开放、随机、阳性药物对照试验(研究A8081007和A8081014)中的343例A1K阳性转移性非小细胞肺癌患者,这些患者接受的克唾替尼剂量为250mg,每日两次。在一项单臂研究A8081001中也对50例ROS1阳性转移性非小细胞癌患者使用克嘤替尼的安全性进行了评估。在研究A8081005xA8081007和A8081014中包括了252例中国患者。由于各个临床研究的情况不尽相同,直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的,临床研究中的不良反应发生率也可能
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