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1、转药理学中让我迷茫了五年的受体激动效应总结出拧:陈熙药理学中一系列受体(肾上腺素受体Q K2, KB2、B3 ,胆碱受体 Ml、M2、M3;Nl (NN)、 N2 (NM),被激动时,什么时候什么地方哪些收缩 哪些舒张,一直没有没搞清楚,也一直没贯通的去总 结过,困惑了我五年,问过同学问过度娘,没有一个 满意的答案。现在纵览各受体,突然发现了一点大体的规律,有少 数特殊的不符合这个规律,有些地方有点另类或牵强, 能方便记忆才是王道! 把兴奋性质的,如收缩、收缩增强、自律性增高、心 率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳,瞳孔括约肌收缩所致的 缩瞳,统一归为收缩把其它相反性质的,如舒张、松弛
2、、收缩减弱、自律 性降低、心率减慢、传导减慢,统一归为舒张 那么有如下规律:激动 B(B 1、B 2)、M2的效应为舒张但激动B(B 1、B 2)对心脏、括约肌(胃)为收缩 激动其它受体: (al、a 2)、M (M、Ml、M3)、N2的效应均为收缩但激动a对胃肠运动和张力为减弱,激动M3对除瞳孔 括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张al、8、M、Nl均为增加分泌但al对体内腺体(支气管、肠)的作用为抑制分泌al、8 2、B 3对肝脏各项代谢均为增加代谢肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应 相反更精简的话就一句话了:激动B、M2舒张,其它的 为收缩,激动各受体均为增加分泌与代谢。(但有红
3、色的那些例外,要注意)PS:a受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等B 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞B 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器: 心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种 腺体Nl (NN)受体分布于神经节、肾上腺髓质N2 (NM)受体主要分布于神经肌肉接头(骨骼肌)多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体典型药物:M激动一毛果芸香碱N激动一烟碱M、N激动一卡巴胆碱抗胆碱酯酶一漠新斯的明、有机磷酸酯类M拮抗一阿托品Nl拮抗一美卡拉明N2拮抗一筒箭毒
4、碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活一氯解磷定a、 B激动一肾上腺素a激动一去甲肾上腺素B激动一异丙肾上腺素a 1激动一去氧肾上腺素a 2激动一可乐定B 1激动一多巴酚丁胺B2激动一沙丁胺醇a、B拮抗一拉贝洛尔a拮抗一酚妥拉明(短效)、酚苇明(长效)B拮抗一普蔡洛尔a 1拮抗一哌嗖嗪a2拮抗一育享宾B 1拮抗一阿替洛尔B2拮抗一布他沙明间接激动一麻黄碱其他机制一利舍平(利血平)(耗竭周围交感神经末 梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5 -羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统 的作用) 融会发散:关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌(大多数血管) 上受体占优势,骨骼肌、肝的
5、血管上B2受体占优 势,小剂量肾上腺素以兴奋B 2为主,引起血骨骼肌、 肝的血管舒张(降压),大剂量时对受体作用明显, 引起大多数血管收缩,总外周阻力增大(升压),由 此可以得出,如果同时使用受体阻断药,因为受 体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的受体, 留下与血管舒张有关的B受体;所以能激动a、B 受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张 作用得以充分地表现出来,由升压作用翻转为降压作 用,此乃肾上腺素作用的翻转,氯丙嗪,酚妥拉明有 此作用,使用时应注意。对于主要作用于血管a受体 的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而 无“翻转作用”。再反观药理学口诀中相应片段,已经比较好理
6、解肾上腺素a、B受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,a受体被阻断,升压作用能翻转。去甲肾上腺素去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,用药期间看尿量,休克早用间羟胺。异丙肾上腺素异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,扩张血管治“感染”,血容补足效才显。兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱, 哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。 受体阻断药受体阻断药,酚妥拉明酚羊明, 扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤, NA释放心力增,治疗休克及心衰。B受体阻断药B受体阻断药,普蔡洛尔是代表,临床治疗高血压,心律失常心绞痛。三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。传出神经药在休克治疗中的应用(一)药物的种类抗休克药分二类,舒缩血管有区分;正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类;蔗若碱类异丙肾,加上受体阻断剂; 还有一类多巴胺,扩张血管促循环。(二)常见休克的药物选用:过敏休克选副肾,配合激素疗效增; 感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染, 早期需要扩血管,山蔗着碱为首选; 后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。 心源休克须慎重,选用“二胺”方能行。说明:“二胺”指多巴胺和间羟胺