（优质）注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠-详细说明书与重点.docx

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1、注射用哌拉西林钠他理巴坦钠【成分】本品为复方制剂，其组份为：每瓶含哌拉西林2.0 g和他哩巴坦0.25 g【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末，无臭，味苦，极具引湿性。【适应症】本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林他哩巴坦敏感的产内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染。L由耐哌拉西林、产B内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普 通拟杆菌）所致的阑尾炎（伴发穿孔或脓肿）和腹膜炎。2、由耐哌拉西林、产内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染，包括 蜂窝组织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。3、由耐哌拉西林、产B内酰胺酶的大肠埃希菌所致的

2、产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。4、由耐哌拉西林、产内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎（仅限中度）。5、由耐哌拉西林、产内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得恸市炎（医院内肺炎）。治 疗敏感细菌所致的全身和（或）局部细菌感染。【规格】2.25 g:2 g（哌拉西林）-250 mg（他嘎巴坦）【用法用量】将适量本品用20 ml稀释液（氯化钠注射液或灭菌注射用水）充分溶解后，立即加入250 ml液体（5% 葡萄糖注射液或氯化钠注射液）中，静脉滴注，每次至少30分钟，疗程为7-10日。医院获得性肺炎疗程 为7-14日。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。对于正常肾功能(肌酊清除率 9

3、0 ml/分钟)成人及12岁以上儿童，一次3.375 g(含哌拉西林3 g 和他嗖巴坦0.375g)静脉滴注，每6小时1次。治疗医院内肺炎时，起始剂量为一次3375g ,每4小 时1次，同时合并使用氨基糖首类药物；如果未分离出铜绿假单胞菌，可根据感染程度及病情考虑停用氨 基糖苗类药物。对于肾功能不全患者，推荐的用量见下表：border肌酊清除率(ml/分钟)bordeL推荐用量 border40-90border3.375g,每 6 小时 1 次，一日总量 12g/1.5gborder20-40border 一次2.25 g ,每6小时1次，一日总量8 g/1.0 gborder 20 一次2

4、.25 g ,每8小时1次，一日 总量6 g/0.75 g对于血液透析患者，一次最大剂量为2.25 g ,每8小时1次，并在每次血液透析后可 追加0.75 go【不良反应】1、本品常见不良反应有：(1)皮肤反应：皮疹、瘙痒等。(2)消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。(3)过敏反应。(4)局部反应:如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。(5)其他反应：如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、血清氨基转移酶升高等；这些 反应发生在本品与氨基糖苗类药物联合治疗时。2、此外，本品尚可见下列不良反应：(1)腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛、消化不良等。(2)斑丘疹、疱疹、尊麻疹、

5、湿疹等。(3)烦躁、头晕、焦虑等。(4)其他反应：如鼻炎、呼吸困难等。【禁忌】对青霉素类、头抱菌素类抗生素或B内酰胺酶抑制药过敏者禁用。【注意事项】1、用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。2、交叉过敏反应：对头抱菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可过敏，对一种青 霉素过敏者也可能对其他青霉素过敏，故有青霉素过敏史者应避免使用本品。3、有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎者皆应慎用；肾功能减退者应适 当减量。(见用法用量)4、本品含钠，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平：对于同时接受细胞 毒药或利尿药治疗的患者，要警惕发生低血钾症的

6、可能。5、在肾功能减退病人应用本品前或应用期中要测定凝血时间。一旦发生出血，应即停用。6、发生假膜性肠炎者应进行粪便检查、艰难梭菌培养以及此菌的细胞毒素分析。7、肝、肾功能不全者，应监测哌拉西林的浓度以调整剂量。8、应定期检查造血功能，特别是对疗程 21日的患者。9、现有的临床研究资料表明本品对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。10、诊断的干扰：应用本品期间直接抗球蛋白(Coombs)试验可呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酊 升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。【孕妇及哺学度妇女用药】孕妇慎用。少量哌拉西林可自母乳中排泄，使婴儿致敏，出现

7、腹泻、念珠菌感耨口皮疹，故哺乳期妇女 应用本品应暂停哺乳。【儿童用药】12岁以下儿童使用本品的安全有效性尚不清楚。【老年用药】老年患者肾功能减退，应适当调整剂量。【药物相互作用】L本品与庆大霉素联合对粪肠球菌无协同作用。和某些头抱菌素联合也可对大肠埃希菌、铜绿假单胞 菌、克雷伯菌和变形杆菌属的某些敏感菌株发生协同作用。2、体外试验中，本品与氨基糖昔类药物合用，可以灭活氨基糖甘类药物。当本品与妥布霉素合用时, 由于哌拉西林他嘤巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的药时曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分 别下降11%、32%和38%。严重肾功能不全患者如血液透析患者，联合应用妥布霉素与哌拉西林时，

8、前 者的药代动力学将发生变化。3、本品与丙磺舒合用，可以使哌拉西林半衰期延长21% ,他嘤巴坦半衰期延长71%4、哌拉西林和竣茉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林一样，与能产生彳氐凝血酶原症、血小板减少 症、胃肠道溃疡症或出血的药物合用时，将有可能增加凝血机制障碍和出血的危险。如抗凝血药：肝素、香 豆素、苗满二酮；非雷体抗炎镇痛药，尤其是阿司匹林、二氟尼柳以及其他水杨酸制剂、其他血小板聚集抑 制剂或磺毗酮。5、本品不能与其他药物在注射器或输液瓶中混合。与其他抗生素同用时，必须分开给药。不得与含碳 酸氢钠的溶液混合，不得加入血液制品及水解蛋白液。【药物过量】同使用其他青霉素类药物一样，如果通过静

9、脉途径给药，而用量超过推荐剂量，病人可能会出现神经肌 肉兴奋或抽搐的表现。【药理毒理】哌拉西林为半合成青霉素类抗生素，他陛巴坦为内酰胺酶抑制药。本品对哌拉西林敏感的细菌和产 内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用；革兰阴性菌：大多数质粒介导的产和不产内酰胺酶的下列细菌：大肠埃希菌、克雷伯菌属（催产克雷伯 菌、肺炎克雷伯菌）、变形杆菌属（奇异变形杆菌、普通变形杆菌）、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜 炎奈瑟菌、莫根杆菌属、嗜血杆菌属（流感和副流感嗜血杆菌）、多杀巴杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道 加特纳菌。染色体介导的产和不产内酰胺酶的下列细菌：弗劳地枸椽酸菌、产异枸椽酸菌、普鲁威登斯 菌属

10、、莫根杆菌、沙雷菌属（粘质沙雷菌、液压沙雷菌）、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属（洋葱假单胞菌、荧 火假单胞菌、嗜麦芽假单胞菌）、不动杆菌属。革兰阳性菌：产和不产内酰胺酶的下列细菌：链球菌属（肺炎链球菌、生脓链球菌、牛链球菌、无乳链 球菌、绿色链球菌、C族和G族链球菌）、肠球菌属（粪肠球菌、屎肠球菌）、金黄色葡萄球菌（不包括MRSA）、 腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌（凝固酶阴性葡萄球菌）、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。厌氧菌：产和不产内酰胺酶的下列细菌：拟杆菌属、脆弱拟杆菌属、消化链球菌属、梭状芽胞杆菌属 （难辨梭菌、产气荚膜杆菌）、韦荣球菌属、放线菌属。【药代动力学】本品静脉滴注

11、后，血浆中哌拉西格口他嗖巴坦浓度很快达到峰值。滴注30分钟后，血浆哌拉西林浓 度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等，静脉滴注2.25 g、3.375 g及4.5 g哌拉西林钠他嘤巴坦钠 30分钟时，血浆哌拉西林峰浓度（CmaX）分别为134、242和298 mg/L ,他嘤巴坦峰浓度（CmaX）分别为 15、24、24 mgL0健康受试者接受单剂量或多剂量哌拉西林钠他嘤巴坦钠后麻拉西林和他嗖巴坦的血消除半衰期（tl2B） 范围为0.7至1.2小时，不受剂量和给药时间的影响。哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去 乙基代谢物，他嘎巴坦则被代谢成无药理及抗菌活性的产物，哌拉西林与他嘤巴坦均由

12、肾脏排泄。68%哌 拉西林迅速以原形自尿中排出；他理巴坦及其代谢物主要经由肾脏排泄，其中80%为原形。哌拉西林、他 嘤巴坦、去乙基哌拉西林也可通过胆汁分泌。约30%哌拉西林和他嘎巴坦与血浆蛋白结合，其结合率不受 其他化合物的影响；血浆蛋白与他嘎巴坦代谢物的结合可忽略不计。哌拉西林与他嗖巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道粘膜、胆囊、肺、女性生殖器官（子宫、卵 巢、输卵管）、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的50%-100%与其他青霉素类药物一样，脑膜 非炎性病变时，脑脊液中哌拉西林、他嘎巴坦浓度很低。肾功能损害患者的哌拉西林和他嘤巴坦血消除半衰期随着肌酊清除率的下降而延长。当肌酊清除率低 于20 ml/分钟时，哌拉西林的血消除半衰期为正常人的2倍，而他嘎巴坦的血消除半衰期为正常人的4倍。血液透析可去除30%-40%的哌拉西林他嘤巴坦，另外5%的他嗖巴坦以代谢物被透析去除。腹膜透 析可去除6%哌拉西林和21%的他嗖巴坦，高达16%的他嘤巴坦以代谢物形式去除。与正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他嘤巴坦的血消除半衰期分别延长25%和18% ,但无需调 整剂量。【贮藏】遮光、密闭，在凉暗（避光并不超过20 ）干燥处保存。