（优质）盐酸地尔硫片Diltiazem-详细说明书与重点.docx

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1、盐酸地尔硫草片Diltiazem英文名：Diltiazem Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yan Suan Di Er Liu Zhuo Pian【成份】本品主要成份为：盐酸地尔硫卓。化学名：顺-（+）-5- （2-二甲氨基）乙基-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1, 5-苯丙硫氮杂 卓-4（5H）-酮盐酸盐。分子式:C22H26N2O4S HCL分子量：450.99【性状】本品为白色片。【适应症】冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。高血压。肥厚型心肌病。【规格】30mg【用法用量】口服。起始剂量一次30mg（l片），一日4次，餐前及睡前服药，每1

2、-2天增加一次剂量，直至获得最佳疗 效。平均剂量范围为一日90-360mg（3-12片）。【不良反应】常见：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见的有以下几类：心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕 厥、心动过速、室性早搏。神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加，碱性磷酸酶、乳酸脱氢 酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、尊麻疹。其他：弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸

3、血症、阳痿、肌痉挛、鼻 充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、 出血时间延长、白细胞减少、紫瘢、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。【禁忌】病态窦房结综合症未安装起搏器者。或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。收缩压 T12kPa（90mmHg对本品过敏者。急性心肌梗塞或肺充血者。【注意事项】本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异 常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致或III度房室传导阻滞。本品与受体阻滞剂或洋地黄 合用可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本

4、品60mg致心脏停搏2-5秒。本品有负性肌力作用，在心室功能受损的患者单用或与受体阻滞剂合用的经验有限，因而这些患者应 用本品须谨慎。使用本品偶可致症状性低血压。本品罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他 急性肝损害征象。停药可恢复。在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。 如果皮肤反应为持续性应停药。由于可能与其他药物有协同作用，同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎，并仔细调整 所用剂量。在体内经

5、细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致 代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，特别是治疗指数低的药物 或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以维持合理的血药浓度。【孕妇及哺学度妇女用药】在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度 接近血药浓度，如哺孚闾妇女确有必要应用本品，须改变婴儿喂养方式。【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。【老年患者用药】未查到老年人用药的临床资料，但建议老年患者可以从正常人常用剂量减半开始用药。【药物过量】药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏

6、传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据 本品的药理作用和临床经验，可给予以下治疗:心动过缓：给予阿托品06lmg ,如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。高度房室传导阻滞：治疗同前，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。心力衰竭：应用正性肌力药物（异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。低血压：应用升压药（如多巴胺或去甲肾上腺素工【药理毒理】1 .毒理研究致癌、致突变和生殖毒性作用有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作 用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。2 .药理作用本品为钙离子通道阻滞剂，其作用与心肌与血管平滑肌

7、除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉 挛所致心绞痛；通过减慢心率和降彳氐血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低。其降压的幅度与高血压的程度有关，血压正常 者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。【药代动力学】本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达80%）,有较强的首过效应，生物利用度为40%o在体内代谢完 全，仅2%-4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70%-80%.单次口服本品30-120mg,30-60分钟后可 在血浆中测出

8、,2-3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度50-200ngmlo【药物相互作用】-受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫与受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功 能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普蔡洛尔生物利用度近50% ,因而在开始或停止两药合用时需调 整普蔡洛尔剂量。西咪替丁 ：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲 线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20% ,但也有不影响的报告，虽然结果矛盾，但在开始、 调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两 药合用时须仔细调整剂量。【妊娠分级】FDA妊娠分级：C.