（优质）盐酸洛非西定片-详细说明书与重点.docx

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1、盐酸洛非西定片英文名称：Lofexidine Hydrochloride Tablets商品名称：凯尔丁【成分】本品主要成份为：盐酸洛非西定。其化学名称为：（）-2 -l-（2,6二氯苯氧基）乙基-2-咪嗖咻。【性状】白色片。【适应症】用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。【规格】片剂：0.2mg【用法用量】开始用量为口服每次02mg ,每日2次，以后可逐渐增加，每日增加0.2mg到0.4mg ,最大可增至每日2.4mg f 7-10天之后，再缓慢停药，至少要2至4天。【不良反应】洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥，困倦、乏力，此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥，这些反应在

2、减少服药量后可自行消失。【禁忌】凡血压低于9040mmHg或心率低于60次/分时不应使用。对本品过敏者也不能应用。【注意事项】(1)有下列疾病的患者应当慎用：低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病(包括近期的心肌梗死心动 过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。(2)因本品有中枢抑制作用，可引起瞌睡，服药者不宜驾车或操纵机器，以免发生意外。(3)本品必须缓慢(至少要2 4天，甚至更长)停药，以免突停发生反跳性血压升高。【孕妇及哺学度妇女用药】安全性尚未建立。【儿童用药】尚不明确。【药物相互作用】因为本品为2受体激动剂，所以不能与受体阻断同时使用，以免发生药理学的拮抗作用。【药物过量】洛非西定过量产生血压下降

3、、心动过缓。动物试验证明，急性中毒表现瞌睡、共济失调、过度兴奋、甚 致晕厥。对药物过量的解毒剂可用受体阻断药，如酚妥拉明或妥拉嘎林。【药理毒理】药理学：本品为咪理琳类衍生物。与可乐定的结构和作用相似。选择性激动中枢2受体，降低外周交 感神经活性，抑制去甲肾上腺素释放，松弛血管平滑肌，产生血压下降作用。阿片类药物能抑制中枢去甲 肾上腺素能神经原的活性，当戒除阿片药品或毒品时，因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进，产生 阿片类戒断综合症。本品能对抗这种作用，所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。本品无 成瘾性。毒理学：在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明，洛非西定的用量在lmg/kg

4、以下时没发现任何不良 反应；3mgkg是临界毒性剂量,这个剂量相当人治疗剂量的300倍；5.025.0mgkg ,相当于人治疗剂 量的500 2500倍，出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大，是比较安全的。【药代动力学】用14C盐酸洛非西定在人的研究证明，洛非西定口服后吸收完全，Tmax约在2 5小时,Cmax相当 于2.6 4.0ngml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相tl/2 为1.3 3.7小时, 消除相tl/2 为9 18.3小时。吸收后的药物，原形由尿中排出的平均为12% ( 5 20% ), 12小时内 可排出48% ,48小时内能排出80% ,由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢，其中主要代谢产物为2,6- 氯酚，并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80 90%的药物与血浆蛋白结合。【贮藏】遮光密封，在干燥处。