唑虫酰胺组成结构、作用功能详解.docx

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1、嘎虫酰胺(PIfenpyrad),是一种新型的口比嘤杂环类杀虫杀螭剂。由日本三菱化学公司于1988年开发成功(现为日本农药公司所有)。2008年专利到期。2009年在中国获得首次登记。化学名称:N-4-(4-甲基苯氧基)节基-1-甲基-3-乙基-4-氯-5-毗嘤甲酰胺。分子式:C2IH22CIN3O2,分子量:383.9o英文名称:4-ch1oro-3-ethy1-1-methy1-N-4-(4-methy1phenoxy)-pheny1-1H-pyrazo1e-5-carboxamide纯品为类白色结晶,熔点87.788.2。(:,在252。C高温下分解。在25。C时,密度为1.19g/cm

2、,蒸汽压5.6107Pa,水中解度为0.087mg/1,在有机溶剂中:正己烷中7.41g/1、甲醇中59.6g/1、乙酸乙酯中339g/1、甲苯中366g/1、丙酮中368g/1、二氯甲烷中500g/1,25。C正辛醇/水的分配系数为1ogPw5.621,2,6f701毒性嗖虫酰胺原药对雄性、雌性大鼠急性经口1D50分别为386、150mg/kg;急性经皮1D50分别2000、3000mg/kg;急性吸入1Cso分别为2.21、1.5mg1o对兔皮肤、眼睛有轻度刺激性,对豚鼠弱致敏性。大鼠周亚慢性喂养毒性试验,最大无作用剂量:雄性大鼠为0.906mg/kg-d,雌性大鼠为1.0Img/kg-d

3、;致突变试验:Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、小鼠淋巴瘤正向突变试验等均为阴性,未见致突变性。嘎虫酰胺15%乳油大鼠急性经口1D50:雄性为102mg/kg,雌性为83mg/kg;急性经皮1D5o2OOOmg/kg;急性吸入1C50:542mg/m;兔皮肤、眼睛均有中度刺激性;对豚鼠皮肤为弱致敏性。02作用机理嗖虫酰胺(PIfenpyrad),是一种新型的口比嘤杂环类杀虫杀螭剂,其组织结构特征和合成方式独特,使其成为主要的农药类研究对象,具有低毒高效快速降解等特点。它能阻碍线粒体代谢系统中的电子传达系统复合体,杀虫谱广,具有触杀作用,并可杀卵、抑制产卵,对鳞翅目幼虫小菜蛾、缨翅目害虫蓟马有

4、特效。该药具有较好的速效性,持效期长,可达IOd左右。03靶标虫害对鳞翅目幼虫小菜蛾、缨翅目害虫蓟马有特效。经室内活性测定,对小菜蛾(2龄)和花蓟马(1龄)有较高活性。经田间药效试验,结果表明嘤虫酰胺15%乳油对十字花科蔬菜小菜蛾、茄子蓟马有较好的防效。于害虫卵孵化盛期至低龄若虫发生期间喷雾施药,有较好的速效性,且持效期可达Iod左右。根据害虫发生严重程度,每次施药间隔在715d之间。由于小菜蛾易产生抗药性,应与其他杀虫剂轮换使用。04国内登记2009年日本农药株式会社获得我国98%原药和15%理虫酰胺乳油产品的临时登记,其后相继在2016年和2017年美国默赛技术公司、福建省德盛生物工程有限

5、责任公司、柳州市惠农化工有限公司、江西汇和化工有限公司、江西正邦生物化工有限责任公司等多家企业都拿到临时登记95%嘤虫酰胺原药、30%嘤虫酰胺悬乳剂、15%嘤虫酰胺悬浮剂、30%嘤虫酰胺+口比妫酮悬浮剂、40%丁酸眠+嘤虫酰胺悬浮剂、12%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐+嘤虫酰胺悬浮剂、9%阿维菌素+嘤虫酰胺悬浮剂等杀虫剂原药、单剂和复配产品,至2018年5月9号,上述所有的基于嘤虫酰胺的杀虫剂产品均已经处于无效状态(国家登记政策的变动)。目前我国只有山东海利尔化工有限公司持有其原药登记。其原药登记持有率低一部分原因也是水生生物慢性毒性大导致补充数据费用高昂。其单剂全国共有4个登记,分别为为SC和WD

6、G:PD20232433哩虫酰胺杀虫剂悬浮剂10%2026-10-19山东为林生物科技有限公司PD20231520理虫酰胺杀虫剂悬浮剂15%2026-8-24柳州市定表化T有限公司PD20231294嚏虫酰胺杀虫剂水分剂50%2026-8-5陕西汤普森生渊枝背膜公司PD20190043瞠虫酰胺杀虫剂悬浮别15%2024-1-29海利尔药业集团股份有限公司全国共有21个复配登记,其主流是与溪虫睛,阿维菌素,甲维盐等复配用于防治小菜蛾等鳞翅目害虫:登记证号农药名称农药类别剂型总含量有效期至登记证持有人PD20232854虫蜻睛腔虫酰胺悬浮剂20%2026-11-9山东亿嘉安化有限公司PD20232

7、852甲维盐陛虫酰胺悬浮剂118%2026-11-9河南常见生物科技有限公司PD20232424虫媾睛蹬虫酰胺杀虫剂悬浮剂30%2026-10-19南宁市售丰富化工有限责任公司PD20232079阿维菌素瞠虫酰胺杀虫剂悬浮剂18%2026-9-28陕西汤普森生物科技有限公司PD20231875多杀毒素瞠虫酰胺杀虫剂悬浮剂15%2026-9-28山东海利尔化工有限公司PD20231841丁醛腺唯虫酰胺杀虫剂悬浮剂30%2026-9-28广东省碗山市盈辉作物科学有限公司PD20231803虫蜻睛磔虫酰胺杀虫剂悬浮剂30%2026-9-28陕西美邦药业集团股份有限公司PD20231768甲维盐磔虫酰

8、胺悬浮剂11.8%2026-9-28海南利蒙特生物科技有限公司PD20231761了函尿瞠虫酰胺杀虫剂悬浮剂40%2026-9-28成都科利隆生化有限公司PD20231749虫端睛陛虫酰胺杀虫剂悬浮剂20%2026-9-28山东天道生物工程有限公司PD20231582阿维菌素瞠虫酰胺杀虫剂悬浮剂9%2026-8-24柳州市事农化工有限公司PD20231519甲维曜虫酰杀虫剂悬浮剂11.8%2026-8-24解IJ尔药业集团股份有限公司PD20231494虫蜻睛唯虫酰胺杀虫剂微乳剂20%2026-8-24海南博士威衣用化学有限公司PD20231313甲维盐理虫酰胺悬浮剂19.5%2026-8-5

9、南京南农农药科技发展有限公司PD20231045虱蜻株陛虫酰胺杀虫剂悬浮剂15%2026-7-1江苏明德立达作物科技有限公司PD20231030虫蛾睛磔虫酰胺杀虫剂悬浮剂25%2026-7-1广东直梏生物科技有限公司PD20230867甲维盐磔虫酰胺杀虫剂悬浮剂6.8%2026-6-10江西众和化工有限公司PD20230934味虫胺陛虫酰胺杀虫剂悬浮剂25%2025-10-27山东源丰生物科技有限公司PD20230590螺虫乙酯跳虫酰胺杀虫剂悬浮剂18%2025-8-20梆州市惠农化T有限公司PD20230476甲堆盐唯虫酰胺杀虫剂号力彳J11.8%2025-7-23江西正邦作物保护胺份有限公

10、司PD201916虫靖睛性虫酰膜杀虫剂悬浮剂20%2024-1-29山东省青岛凯源祥化工有限公司嘤虫酰胺的市场运作模式就是国内农化行业的一个缩影。国外专利到期后一窝蜂的上项目,压低价格。却忽视了终端市场的接受程度和前景。当供大于求,无利可图时再纷纷退出市场。也有一部分原因是登记难度加大导致性价比下降。而今年市场空缺后又会再次被提出成为焦点话题。国内目前海利尔的产品属于给日本企业定制。而且目前印度P1in-dustries1td已与日本农药株式会社形成代工合作。通过从中国采购中间体4-氯-3-乙基-I-甲基-5-毗嘤甲酸,在印度加工嘤虫酰胺原药。05合成工艺国内外对嘤虫酰胺的整体合成工艺研究报道

11、较少,报道的合成路线也比较单一,但仍然给提供了可参考的合成方法:该路线由I-甲基-3-乙基-4-氯-5川比嘤甲酰氯和4-(4-甲基苯氧基)莘胺经缩合反应制备嘤虫酰胺原药。06嗖虫酰胺的风险嘤虫酰胺具有低毒高效快速降解等特点。它能阻碍线粒体代谢系统中的电子传达系统复合体,杀虫谱广,具有触杀作用,并可杀卵、抑制产卵,主要用于对鳞翅目幼虫小菜蛾、缨翅目害虫蓟马的防治。其特点是速效性,持效期长,可达10天左右。在实际的使用上,该产品最大的风险是容易产生药害。在蔬菜生产中,嘤虫酰胺的多次、超剂量使用,容易产生药害,当这种药害波及目标物种(如空气、水、土壤、周边作物等)时可能会产生不同程度的化学污染。相关毒理学试验表明:嘤虫酰胺对哺乳动物的眼睛、皮肤等具有一定的刺激作用,日本甚至曾出现首例由嘤虫酰胺致死的案例。因农药不合理使用或不遵守安全间隔期的规定导致的嘤虫酰胺在蔬菜上的农药残留超标,将对食用者的身体健康带来潜在的危害。另一方面,其高鱼毒性也是限制其发展的主要原因。07总结嘤虫酰胺90%以上的市场都是在日本本土。在中国及其他国家鲜有使用,笔者认为其主要原因有三:1 .日本企业对理虫酰胺的定位为高端市场,制剂价格相对较高。2 .国内企业登记过程复杂,其水生生物慢性毒性高是天然劣势。3 .用药技术复杂,容易产生药害。当然部分原因也得归咎于中国市场早些年的非理性产品开发。

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