（优质）抗肿瘤靶向药物的作用靶点总结.docx

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1、抗肿瘤靶向药物的作用靶点总结表1抗肿瘤靶向药物的作用靶点中文药名英文药名作用靶点适应证主要作用于表皮生长因子受体（EGFR）的药物吉非替尼gefitiibEGFR酪氨酸激酶非小细胞肺癌厄洛替尼erlotinibEGFR酪氨酸激酶非小细胞肺癌、胰腺癌（FDA批准）埃克替尼icotinibEGFR酪氨酸激酶非小细胞肺癌阿法替尼afatinibEGFR(ErbBl), HER2 (ErbB2)和HER4 (ErbB4)酪氨酸激酶非小细胞肺癌达可替尼dacomitinibEGFR、HER1、HER2、HER4、DDR1、EPHA6、LCK、DDR2、MNK1酪氨酸激酶非小细胞肺癌奥希替尼osimert

2、inibEGFR酪氨酸激酶非小细胞肺癌毗咯替尼pyrotinibEGFR、HER2酪氨酸激酶乳腺癌拉帕替尼lapatinibEGFR(ErbBl)s HER2(ErbB2)酪氨酸激酶乳腺癌主要作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）的药物克嘤替尼crizotinibALK、ROS1和c-Met酪氨酸激酶非小细胞肺癌阿来替尼alectinibALK、RET酪氨酸激酶非小细胞肺癌塞瑞替尼ceritinibALKs IGF-lRs InsRs ROS1 酪氨酸激酶非小细胞肺癌主要作用于血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）的药物阿帕替尼apatinibVEGFR-2酪氨酸激酶阿昔替尼axitinibVEGF

3、R-l、VEGFR-2 和 VEGFR-3酪氨酸激酶肾癌安罗替尼alotinibVEGFRU、VEGFR-2 和 VEGFR-3酪氨酸激酶、c-KITs PDGFR-非小细胞肺癌仑伐替尼levatinibVEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3酪氨酸激酶、FGFR-1. FGFR-2、FGFR-3、FGFR-4、PDGFR-a、KIT、RET肝细胞癌、甲状腺癌(FDA批准)、肾癌(FDA批准)、子宫内膜癌(FDA批准)味口奎替尼fruquintinibVEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3酪氨酸激酶结直肠癌培嗖帕尼pazopanibVEGFR-2酪氨酸激酶肾癌、软组织肉瘤

4、(FDA批准)瑞戈非尼regorafenib抑制 RET、VEGFR-1. VEGFR-2xVEGFR-3、KIT、PDGFR-、PDGFR邛、FGFR-1. FGFR-2.TIE2. DDR2、TrkA、Eph2A. RAF-1、BRAF. BRAFV600E. SAPK2.PTK5、Abi 和 CSF1R结直肠癌，胃肠间质瘤，肝细胞癌舒尼替尼sunitinib血小板衍生生长因子受体(PDGFR-和 PDGFR-)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3),干细胞因子受体(KIT), Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3), 1型集落刺激因子受体(CSF-1R

5、)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)胃肠间质瘤，胰腺神经内分泌瘤，肾癌(FDA批准)索拉非尼sorafenibRaf 激酶、VEGFR-2s VEGFR-3、PDGFR-. FLT-3、c-KIT, p38-激酶肾癌、肝细胞癌、甲状腺癌(FDA批准)主要作用于BCR-ABL酪氨酸激酶的药物达沙替尼dasatinibBCR-ABL和SRC家族激酶白血病尼洛替尼nilotinibBCR-ABL、PDGFR 和 C-KIT 酪氨酸激酶白血病伊马替尼imatinibBCR-ABL胞质酪氨酸激酶、C-KIT和PDGFR受体酪氨酸激酶白血病，胃肠间质瘤。FDA批准：嗜酸细胞增多综合征(HES

6、)、慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)、隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)主要作用于多腺昔二磷酸核糖聚合酶(PARP)的药物奥拉帕利olaparibPARP卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌、乳腺癌（FDA批准）、胰腺癌（FDA批准）、前列腺癌（FDA批准）尼拉帕利niraparibPARP卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌其他类型药物阿比特龙abirateroneCYP17前列腺癌来那度胺lenalidomide泛素连接酶复合体多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征（MDS）引起的输血依赖性贫血（FDA批准）、套细胞淋巴瘤

7、（FDA批准）、滤泡淋巴瘤（FDA批准）、边缘区淋巴瘤（FDA批准）芦可替尼ruxolitinibJAKI 和 JAK2骨髓纤维化哌柏西利palbociclibCDK4. CDK6乳腺癌维莫非尼vemurafeibBRAF黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批准）、Erdheim-Chester 病（FDA 批准）达拉非尼abrafenibBRAF黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批准）、未分化甲状腺癌（FDA批准）曲美替尼trametinibBRAF黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批准）、未分化甲状腺癌（FDA批准）西达本胺chidamide苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）淋巴瘤伊布替尼ibrutiibBruton酪氨酸激酶（BTK）淋巴瘤、白血病泽布替尼zanubrutinibBruton酪氨酸激酶（BTK）淋巴瘤、白血病伊沙佐米ixazomib可逆性蛋白酶体抑制剂多发性骨髓瘤依维莫司everolimusmTOR肾癌、胰腺神经内分泌瘤、巨细胞星形细胞瘤End0