地高辛片可力中文说明书.docx

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1、地高辛片(可力)中文说明书【通用名称】 【商品名称】 【英文名称】 【汉语拼音】地高辛片 可力Digoxin TabletsDigaoxin Pian【成份】本品主要成份为：地高辛。化学名称：3 - 0-2, 6-二脱氧-B-D-核-己毗喃糖基-(1 - 4) -0-2, 6-二脱氧-B-D- 核-己毗喃糖基-(If 4) 2 6-二脱氧-B-D-核-己毗喃糖基氯代-12 B , 14 B-二羟基-5 -心笛-20 (22)烯内酯。化学结构式：分 了一式:C4164l4分子量：780.95o【性状】本品为白色片。【适应症】1、适用于治疗成人轻度至中度心力衰竭。地高辛可增加左心室射血分数 并改善

2、心力衰竭症状，表现为提高运动能力和减少心力衰竭相关的住院治疗和急诊治 疗，而对死亡率无影响。在可能的情况下，地高辛应与利尿剂和血管紧张素转换酶(ACE) 抑制剂联合使用。2、可增加心力衰竭儿童患者的心肌收缩力。3、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速 【规格】0.25mg【用法用量】在选择地高辛给药方案时，一定要考虑影响地高辛血药浓度的因素(例 如，体重、年龄、肾功能、合并用药)，因为地富辛的中毒剂量仅略高于治疗剂量。 如需快速滴定，可先从负荷剂量开始给药，然后再用维持剂量给药，或者在无负荷剂 量的情况下用维持剂量开始给药 电复律前考虑中断或减少地高辛剂量。在

3、婴儿、幼儿患者或极低体重患者中，使用地高辛口服溶液以达到适当剂量。成人及10岁以上儿童常用量：口服。常用0.12505mg,每日一次，7天可达稳态 血药浓度；若达快速负荷量，可每68小时给药0.25 mg,总剂量0.751.25mg /日；维持量，0.1250.5 mg,每日一次。5至10岁小儿常用量：口服。起始负荷剂量为0.020.035mgkg;分3次或每6 8小时给药一次。维持量为总量的1/51/3,分2次，每12小时1次或每 日1次。病情不急而又易中毒者，按每日5.5Rgkg给药也能逐步获得满意的治疗效果，并能 减少中毒发生率。监测地高辛中毒的体征和症状以及临床反应。根据毒性、疗效和血

4、药浓度调整剂量。 血清地高辛水平低于0.5 ng/mL与疗效降低有关，而水平高于2 ng/mL与毒性增加相 关，但获益未增加。应在整体临床背景下解释血清地高辛浓度，不得使用血清地高辛浓度的单独测量值作 为增减地高辛剂量的依据。内源性地高辛样物质可能使血清地高辛浓度虚假升高。如 果测定方法对这些物质敏感，考虑在开始地高辛给药前获得地高辛基线水平，并通过 报告的基线水平校正治疗后的数值。在下次计划的地高辛给药前或末次给药后至少6小时获得血清地高辛浓度。与给药后 8小时采样（使用每日一次给药）相比，下次给药前即刻采样（给药后24小时）的地 高辛浓度可能低1025%。然而，无论在给药后8或12小时采样

5、，每日两次给药的地 高辛浓度仅有微小差异。【不良反应】心律失常（见【注意事项】“房室旁道（预激综合征）患者的室颤”和 “窦性心动过缓和窦房传导阻滞”部分）地高辛中毒通常，地高辛的不良反应是剂量依赖性的，并且在高于达到治疗效果所需剂量时发生。 因此，当地高辛在推荐的剂量范围内使用，并维持在治疗性血清浓度范围内，以及特 别注意同时用药和状况时，不良反应较少见。在DIG试验（一项调查地高辛对心力衰竭患者死亡率和发病率的影响的试验）中，服 用地高辛的患者，疑似因地高辛中毒的住院率为2%,服用安慰剂的患者住院率为 0.9%o据报道，地高辛不良反应的总发生率为5-20%,其中1520%的不良反应被认为是

6、严重的。在这些不良事件中，心脏毒性约占1/2,胃肠道紊乱约占1/4,而中枢神 经系统和其他毒性约占1/4。胃肠道;除恶心和呕吐外，使用地高辛还会引起腹痛、肠道缺血和肠道出血性坏死。 中枢神经系统;地高辛可引起头痛、虚弱、头晕、冷漠、神志不清和精神错乱（例如 焦虑、抑郁、询妄和幻觉）。其他：长期使用地高辛后偶尔观察到男性乳房发育症。很少观察到血小板减少和斑丘 疹及其他皮肤反应。【禁忌】与钙注射剂合用；任何洋地黄类制剂中毒者；室性心动过速、心室颤动；肥 厚型梗阻性心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；预激综合征伴心房颤 动或扑动。【注意事项】1、房室旁道（预激综合征）患者的室颤：发生房颤的

7、预激综合征患者是 室颤高危人群。用地高辛治疗这些患者，会导致房室结的传导比旁道更慢，从而增加 快速心室反应导致心室颤动的风险。2、窦性心动过缓和窦房传导阻滞：地高辛可能引起重度窦性心动过缓或窦房传导阻 滞，特别是在已有窦房结疾病的患者中，并可能在己有不完全性房室传导阻滞的患者 中引起高度或完全性心脏传导阻滞。在地高辛治疗前，考虑安置起搏器。3、地高辛中毒：地高辛中毒的体征和症状包括厌食、恶心、呕吐、视力改变和心律失 常一度、二度（文氏）或三度房室传导阻滞（包括心搏停止）；房性心动过速伴传导 阻滞；房室分离；加速交界性（结性）节律；单灶性或多形性室性早搏（尤其是二联 律或三联律）；室性心动过速；

8、和室颤。地高辛中毒通常与地高辛水平大于2ngmL 相关，尽管较低水平时也可能出现症状。低体重、高龄或肾功能受损、低钾血症、高 钙血症或低镁血症可能易发生地高辛中毒。对于经地高辛治疗且出现相应体征或症状, 需检测患者的血清地高辛水平，必要时中断给药或调整剂量（见【不良反应】和【药 物过量】）。定期评估血清电解质和肾功能。地高辛中毒在婴儿和儿童中最早和最常见的表现是心律失常，包括窦性心动过缓。儿 童使用地高辛可能产生任何类型的心律失常。最常见的是传导障碍或室上性心动过速, 如房性心动过速（伴或不伴阻滞）和交界性（房室结性）心动过速。室性心律失常较 少见。窦性心动过缓可能是即将发生地高辛中毒的征兆，

9、尤其是在婴儿中，即使没有 一度心脏传导阻滞也是如此。服用地高辛的儿童发生的任何心律失常或心脏传导改变, 最初应假定是地高辛中毒所致。鉴于成人心力衰竭患者有一些与地高辛中毒相同的症状，可能很难区分地高辛中毒和 心力衰竭。对其病因的错误识别可能导致临床医生在实际应暂停给药时继续或增加地 高辛剂量。当这些体征和症状的病因尚不明确时，应测量血清地高辛水平。4、电复律期间的室性心律失常风险：可以考虑在房颤电复律前12天内减少或停用 地高辛，以避免诱发室性心律失常，但医生必须考虑减少或停用地高辛会增加心室反 应的后果。如怀疑洋地黄中毒，应延迟择期复律,如不适合延迟复律，应选择可能的 最低电量，以避免激发室

10、性心律失常。5、急性心肌梗死患者的缺血风险：不推荐急性心肌梗死患者使用地高辛，因为地高 辛可能增加心肌需氧量并导致缺血,6、心肌炎患者的血管收缩：地高辛可促进血管收缩，并可能促进促炎性细胞因子的 产生；因此，应避免用于心肌炎患者。7、左心室收缩功能保留的患者的心输出量减少：左心室射血分数保留的心力衰竭患 者使用地高辛可能会出现心输出量减少。这类疾病包括限制性心肌病、缩窄性心包炎、 淀粉样心脏病和急性肺心病。特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄患者由于地高辛的正性肌力作用，可能导致流出道梗阻 加重。淀粉样心脏病患者在治疗水平上可能更容易受到地高辛毒性的影响，因为地高 辛与细胞外淀粉样纤维的结合增加。这些患

11、者通常应避免使用地高辛，尽管它已用于控制房颤亚组患者的心室率。8、低钙血症患者中疗效降低：低钙血症可使地高辛对人体的作用无效；因此，直至 血清钙恢复正常前，地高辛可能无效。这些相互作用与地高辛以与钙相似的方式影响 心脏的收缩力和兴奋性有关。9、甲状腺疾病和高代谢状态下的反应改变：甲状腺功能减退症可能会减少对地高辛 的需要量。高代谢或高动力状态（如甲状腺功能亢进、缺氧或动静脉分流）导致的心 力衰竭和/或房性心律失常的最佳治疗方法是治疗基础疾病。与高代谢状态相关的房 性心律失常对地高辛治疗尤其耐药。如果不同时治疗基础的硫胺素（维生素BD缺乏 症，脚气性心脏病患者可能对地高辛反应不足。10、肾功能损

12、害患者的中毒风险：地高辛主要通过肾脏排泄，因此肾功能损害患者的 消除半衰期延长，与肾功能正常者相比，肾功能损害患者需要更长时间才能达到初始 或新的稳态血药浓度。如不采取适当措施降低地高辛的剂量，这类患者的中毒风险很 高，与肾功能正常者相比，这类患者的毒性作用会持续更长时间。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期风险总结基于已发表的回顾性临床研究和病例报告，数十年来孕妇使用地高辛的经验未发现重 大出生缺陷、流产或不良母婴结局的药物相关风险。妊娠期间未经治疗的母体基础疾 病，如心力衰竭和房颤，会对母体和胎儿构成风险。尚未对地高辛进行动物生殖研究。 临床考虑疾痴指关母体秘或例掰7掰4见腰：患有心力衰竭的孕妇

13、早产风险增加。临床诊断的 心脏病可能会随着妊娠而加重，导致母体或胎儿死亡。患有房颤的孕妇分娩低出生体重儿的风险增加。房颤可随妊娠而加重，并可能导致孕 产妇或胎儿死亡。胎儿/新生儿不良反应：地高辛己被证明能通过胎盘，存在于羊水中。应监测新生儿是 否出现地高辛中毒的体征和症状，包括呕吐和心律失常（见【注意事项】）。妊娠和产后期间的剂量调整:妊娠期间对地高辛的需要量可能增加，产后需要量可能 减少。在妊娠期间和产后期间监测血清地高辛水平。分娩：在分娩过程中，心律失常风险可能增加。分娩期间应持续监测患者。哺乳期风险总结通过哺乳喂养进入新生儿体内的地高辛剂量高达新生儿维持剂量的4%,不太可能具 有临床意义

14、。尚无地高辛对母乳喂养婴儿影响或对乳汁生成影响的数据。数据根据总计13名母乳喂养婴儿的两项哺乳期研究数据，哺乳期母亲接受地高辛0.25mg 每日一次给药后，乳汁中地高辛浓度在0.4L0ngmL之间。因此，婴儿每日摄入的地 高辛量估计为0.03至0.16gkgdo换算为婴儿地高辛的相对剂量为母亲体重校正剂 量的l%-7%,约为新生儿维持剂量的0.2%-4%【儿童用药】地高辛控制房颤患儿心室率的安全性和疗效尚未确立。地高辛治疗儿童心力衰竭的安全性和有效性尚未得到充分和良好对照研究的证实。然 而，在已发表的各种病因（如室间隔缺损、葱环类药物中毒、动脉导管未闭）心力衰 竭的儿童文献中，地高辛治疗与血流

15、动力学参数以及临床体征和症状的改善相关。 新生儿对地高辛的耐受性存在相当大的变异性。早产儿和未成熟儿对地高辛的作用特 别敏感，药物的用量不仅必须减少而且必须根据其发育程度进行个体化。【老年用药】使用地高辛获得的大多数临床经验源于老年人群。该经验尚未发现老年 和年轻患者之间的应答或不良反应方面存在差异。然而，已知本药主要经肾脏排泄， 肾功能受损患者对本药发生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更可能出现肾功 能下降，因此应基于肾功能谨慎选择剂量，监测肾功能可能是有用的。【药物相互作用】地高辛的治疗指数较窄，在开始、调整或停用可能与地高辛相互作 用的药物时，有必要加强对血清地高辛浓度和潜在的临床毒性体征和症状的监测。医 师应查阅与地高辛同时使用的任何药物的处方信息，以获得潜在的药物相互作用信息。 1、P-糖蛋白（PGP）诱导剂/抑制剂地高辛是P-糖蛋白的底物，处于肠道吸收、肾小管节和胆肠分泌水平。因此，诱导/抑 制P糖蛋白的药物有可能改变地高辛的药代动力学。2、药代动力学药物相互作用地高辛浓度增加超过50%地高辛血清浓 度升高地高辛AUC 增加胺碘酮70%NA开始合并用药前测量血清地高辛浓 度。通过减量约3050%或调整给药 频率降低地高辛浓度，并继续监测。卡托普利58%39%克拉霾素NA70%决奈达隆NA150%庆大鑫素129212%NA红旗素1%