注射用硫酸艾沙康唑康新博中文说明书.docx

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1、【通用名称】 【商品名称】 【英文名称】 【汉语拼音】注射用硫酸艾沙康理（康新博）中文说明书注射用硫酸艾沙康喋康新博Isavuconazonium Sulfate for InjectionZhusheyong Liusuan Aishakangzuo【成份】本品主要成份为硫酸艾沙康哇。化学名称：l-（2R,3R）-3-4-（4-制基苯基）-l,3-睡喋-2-基-2-（2,5-二瓶苯基）-2-羟基丁基- 4-（lRS）-l-（甲基3-（甲基氨基）乙酰基氧基甲基）毗咤-2-基氨基甲酰基氧基）乙基- IH-1,2,4-三嘤-4-绘单硫酸盐。化学结构式：分子式：C35H35F2N8O5S - HSO

2、4分子量：814.84辅料：甘露醇、硫酸（用于PH调节）【性状】本品为白色至黄色块状物。【适应症】本品适用于治疗成人患者下列感染：侵袭性曲霉病侵袭性毛霉病【规格】200mg （按 C22H17F2N5OS i ）【用法用量】应在开始抗真菌治疗前获取真菌培养和其它相关实验室研究（包括组织病理学）的标 本，以分离和鉴定致病微生物。在等待特异性诊断检查确认疾病期间，可开始早期针 对性治疗（抢先治疗或诊断驱动治疗）。但在出结果后，应相应地调整抗真菌治疗。 及商物毒：推荐的负荷剂量：前48小时内，每8小时一瓶（相当于200mg的艾 沙康噗），在复溶和稀释后给药，共给药6次。维持剂量,推荐的维持剂量：从末

3、次负荷剂量给药后12至24小时开始每日一次， 每次一瓶（相当于20Omg艾沙康噗），在复溶和稀释后给药。治疗的持续时间应根据临床反应确定（参见【临床试验】）。对于6个月以上的长期治疗，应认真考虑获益风险平衡（参见【临床试验】和【药 理毒理】）。口服胶囊和静脉滴注的互换：本品还有胶囊剂型，每粒含IOOmg艾沙康嗖。（使用 时参见“硫酸艾沙康喋胶囊说明书”）由于口服剂型生物利用度高（98%,参见【药代动力学】），所以在有临床指征时静 脉滴注和口服两种给药途径可以互换。特殊人群用药老年人：老年患者不需要调整剂量；但临床上的老年患者用药经验有限。肾功点损害：肾功能损害患者（包括终末期肾病患者）不需要调

4、整剂量（参见【药代 动力学】）。肝功能损害：轻度或中度肝功能损害（ChidPlIghA级和B级）患者不需要调整剂量 （参见【注意事项】、【药代动力学】）。目前尚未在重度肝功能损害（Child-PUghC级）患者中进行艾沙康噗的研究。除非认为 潜在获益大于风险，否则不建议在这些患者中使用（参见【注意事项】、【不良反应】、 【药代动力学】）。“童人舞：尚未确定18岁以下未成年人使用本品的安全性及疗效。尚无可用数据。 给药方法静脉给药。在进行药品处理或给药之前应采取的预防措施：在进行至少1小时的静脉输注给药 之前，必须将本品免溶，然后稀释至相当于大约0.8mgml艾沙康嗖的浓度，以降低 输液相关反应

5、的风险。输液必须采用串联过滤器（带有聚健飒PES微孔膜，孔径 为0.2 m-1.2 m）的输液器。本品只能以静脉滴注的形式给药。有关在给药前复溶和稀释本品的详细说明，请参见如下信息。复溶向小瓶中加入5ml注射用水，将内容物复溶。振荡小瓶使内容物完全溶解。应目视 检查复溶溶液，复溶后的浓溶液应澄清且无可见微粒，在给药前必须进一步稀释。 稀释与给药夏溶后，将小瓶中所有复溶浓溶液转移到输液袋中，输液袋中包含25Oml的9 mg/ml （0.9%）氯化钠注射液或50 mg/ml （5%）葡萄糖溶液。输注液含有大约0.8 mg/ml艾沙康哇。复溶浓溶液被进一步稀释后，稀释的溶液可能会出现白色至半透明 的

6、艾沙康嚏细小颗粒，不会沉降（但会被串联过滤器除去）。应轻轻混合稀释的溶液， 或翻滚输液袋，以最大程度减少颗粒的形成。应避免不必要的振动或剧烈摇晃溶液。 输注液必须通过带有聚健碉（PES）串联过滤器（孔径0.2 m至1.2 Hm）的输液 器进行输注。艾沙康喋不应和其它静脉用药物通过同一输注管线或插管同时输注。复溶和稀释后溶液的储存条件见【贮藏】。如可能，在室温下复溶和稀释艾沙康嗖后，应于6小时内完成静脉输注。如不可能， 在稀释后应立即冰箱冷藏输注液，并于24小时内完成输注。有关本品复溶和稀释后 储存条件的更多信息，参见【贮藏】。如使用己有静脉输注管线，应使用9 mg/ml （0.9%）氯化钠输注

7、液或50 mg/ml （5%）葡萄糖溶液冲洗管线。本品仅供单次使用。请丢弃未用完的药瓶。本品可能会对环境造成危害（见【药理毒理】-毒理学）。任何未用完的药品或废料应根据当地的要求进行处置。配伍禁忌由于未进行过可配伍性研究，因此，除上述药品之外，本品不得与其他药品混合。【不良反应】安全性总结最常见的治疗相关不良反应包括肝脏生化检查结果升高（7.9%）.恶心（7.4%）、呕 吐（5.5%）、呼吸困难（3.2%）、腹痛（2.7%）、腹泻（2.7%）、注射部位反应（2.2%）、 头痛（2.0%）、低钾血症（1.7%）和皮疹（1.7%） ,导致永久停止艾沙康喋治疗的最常见不良反应包括：意识模糊状态（0.

8、7%）、急性肾 衰竭（0.7%）、血胆红素升高（0.5%）、惊厥（0.5%）、呼吸困难（0.5%）、癫痫（0.5%）、 呼吸衰竭（0.5%）和呕吐（0.5%）。不良反应列表表1按系统器官分类和频率列出了艾沙康嗖在治疗侵袭性真菌感染时的不良反应。不良反应的发生频率定义为：十分常见（2 1/10）、常见（2 1/100至 1/10）、偶见（2 1/1,000至1/100）和未知（无法从已知数据推断）。在每个频率分组中，不良反应以严重程度递减的次序排列。表1按 MedDRA系统器官分类和频率总结的不良反应系统器官分类药物不良反应血液及淋巴系统疾病偶见中性粒细胞减少症：血小板减少症八：全血细胞减少症：

9、白 细胞减少症，贫血人免疫系统疾病偶见超敏反应八未知速发严重过敏反应*代谢及营养类疾病常见低钾血症：食欲减退偶见低镁血症：低血糖：低白蛋白血症：营养不良A精神疾病常见澹妄M偶见抑郁：失眠八神经系统疾病常见头痛：嗜睡偶见惊厥，晕厥：头晕：异常感觉人：脑病：晕厥前兆：周围神经病变：味觉倒错耳及迷路类疾病偶见眩晕心脏器官疾病偶见心房颤动：心动过速：心动过缓，心悸：心房扑动：心电图QT间期缩短：室上性心动过速：室性期 外收缩：室上性期外收缩血管与淋巴管疾病常见血栓性静脉炎八偶见循环性虚脱：低血压呼吸、脚廓和纵隔疾病常见呼吸困难人：急性呼吸衰竭八偶见支气管痉挛：呼吸急促：咯血：鼻Wl胃肠系统疾病常见呕吐

10、：腹泻：恶心：腹痛人偶见消化不良：便秘：腹胀肝胆系统疾病常见肝脏生化检查结果升高”偶见肝肿大：肝炎皮肤及皮下组毋I类疾病常见皮疹，瘙痒偶见瘀点：脱发：药疹：皮炎八肌肉骨骼及结统f组织疾病偶见背痛肾脏及泌尿系劣E疾病常见肾衰竭全身性疾病及绐A药部位各种反应常见胸痛，疲乏：注射部位反应八偶见外周水肿人：不适：虚弱表示有多个合适首选术语被合并为单个医学概念。*上市后收到的不良反应报告。#请参见下文特定不良反应的说明”。特定不良反应的说明澹妄包括意识模糊状态的反应。肝脏生化检查结果升高包括丙氨酸氨基转氨酶升高、天门冬氨酸氨基转氨酶升高、血 碱性磷酸酶升高、血胆红素升高、血乳酸脱氢酶升高、Y-谷氨酰转移

11、酶升高、肝酶升 高、肝功能异常、高胆红素血症、肝功能检查异常和转氨酶升高等事件。实验室检查异常据一项在由曲霉属菌种或其他丝状真菌引起的516例侵袭性真菌病患者中进行的双 盲、随机、活性对照临床研究报告，在接受艾沙康唾治疗的患者中有4.4%的患者在 研究治疗结束时出现肝脏转氨酶（丙氨酸氨基转氨酶或天门冬氨酸氨基转氨酶）大幅 升高（3倍正常值上限ULN） O在接受艾沙康哇治疗的患者中，1.2%的患者的肝 脏转氨酶显著升高（10倍 ULN） 【禁忌】对本品活性成分或任何辅料成分有超敏反应者。与丽康嘤合用（参见【药物相互作用】）。与高剂量利托那韦（每12小时20Omg）合用（参见【药物相互作用】）.与

12、强效CYP3A4/5诱导剂（利福平、利福布汀、卡马西平、长效巴比妥类例如苯巴 比妥卜苯妥英和圣约翰草等）合用，或与中效CYP3A4/5诱导剂（依非韦仑、蔡夫西 林和依曲韦林等）合用（参见【药物相互作用】）。家族性短 QT综合征患者（参见【注意事项】）。【注意事项】超敏反应艾沙康喋的超敏反应可能导致的不良反应包括速发严重过敏反应、低血压、呼吸衰竭、 呼吸困难、药疹、瘙痒和皮疹（参见【不良反应】）。如果发生速发严重过敏反应， 应立即停用艾沙康嚏并采取适当的治疗。艾沙康嗖应慎用于己知对其他噗类抗真菌药有超敏反应的患者。输液反应在艾沙康喋静脉输注期间，有低血压、呼吸困难、头晕、触觉障碍、恶心和头痛等输

13、 液反应的报告（参见【不良反应】）。如果发生上述反应，应停止输液。严重皮肤不良反应在嚏类抗真菌药治疗期间有收到严重皮肤不良反应的报告，例如Stevens?Johnson综 合征。如果患者发生重度皮肤不良反应，应停用本品。心血管系统QJ缩短家族性短 QT综合征患者禁用艾沙康嚏（参见【禁忌】）。在健康受试者的QT研究中，艾沙康唾呈浓度相关地缩短QTC间期。给药剂 量200 mg,给药后2小时与安慰剂之差的最小二乘（LSM）均值为13.1 ms 90% Cl: 17.1, 9.1 ms。将剂量增加至60Omg时，给药后2小时与安慰剂之差的LSM为 24.6 ms 90% Cl: 28.7, 20.4

14、 ms。正在使用己知会缩短 QT间期的其他药品（例如卢非酰胺）的患者应慎用艾沙康喋。 肝脏转氨酶升高或肝炎在临床研究中已有肝脏转氨酶升高的报告（参见【不良反应】）。肝脏转氨酶升高很 少需要停用艾沙康嗖。如有临床指征，应考虑肝酶监测。己有使用唾类抗真菌药（包 括艾沙康嗖在内）发生肝炎的报告。重度肝功能损害目前艾沙康嗖尚未在重度肝功能损害（ChildHughC级）患者中进行研究。除非认为潜 在获益大于风险，否则不建议在这些患者中使用。应仔细监测这些患者是否出现潜在 的药物毒性（参见【用法用量】、【不良反应】、和【药代动力学】）。与其他药品合用CYP3A4/5抑制剂:禁止与酮康唾合用。与强效CYP3

15、A4抑制剂洛匹那韦/利托那韦合 用时，观察到艾沙康嚏暴露量增加至两倍。与其他强效CYP3A4/5抑制剂合用时，预 计影响可能不那么明显。与强效CYP3A4/5抑制剂合用时，不需要调整艾沙康噗的剂 量，但药物不良反应可能增加，因此应谨慎（参见【药物相互作用】）。CYP3A4/5诱导剂：与弱效CYP3A4/5诱导剂（例如阿瑞哦坦、泼尼松和毗格列酮） 合用可能会导致艾沙康噗血浆水平出现轻微至中等程度的下降；应避免与弱 效CYP3A4/5诱导剂合用，除非认为潜在获益大于风险（参见【药物相互作用】）。 CYP3A4/5底物（含免疫抑制剂）：艾沙康噗可视为CYP3A4/5的中效抑制剂， 由CYP3A4代谢的药品与艾沙康噗合用时，前者的系统暴露量可能增加。将艾沙康嚏 和CYP3A4底物（例如免疫抑制剂他克莫司、西罗莫司或环抱素）合用可增加这些药 品的系统暴露量。在合用期间可能需要进行适当的治疗药物监测和剂量调整（参见【药 物相互作用】）。CYP2B6底物:艾沙康哇是一种 CYP2B