仙达安说明书doc.docx

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1、核准日期：2009年03月23日修改日期：2013年01月03日2013年06月17日仙达安G盐酸西替利嗪口服溶液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。【药品名称】通用名称：盐酸西替利嗪口服溶液英文名称：Cetirizine Hydrochloride Oral Solution汉语拼音：Yansuan Xitiliqin Koufurongye【成份】本品主要成份为盐酸西替利嗪化学名称：(RS)-2-2-4-(4-氯苯基)苯甲基-1-哌嗪基乙氧基醋酸二盐酸盐化学结构式为：分子式：C2IH25ClN2O3.2HC1分子量：461.8【性状】本品为无色的澄清液体，味香甜。【适应症】季节性过敏

2、性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和尊麻疹的对症治疗。【规格】0.1%【用法用量】推荐儿童使用。6岁及6岁以上儿童：在大多数情况下，推荐剂量为每日IOmg (10ml), 一次口服。若 患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg (5ml)o2-5岁的儿童:5mg （5ml） /次，每日一次；或2.5mg （2.5ml） /次，每日两次。6个月-未满2岁儿童：早上和晚上各服用2.5mg （2.5ml）o肝、肾功能损害患者的剂量调整：12岁以上（含12岁）的肾功能降低（肌酊清除率为 ll-31mlmin）患者、血液透析患者（肌肝清除率小于7mlmin）和肝功能损害

3、患者，推荐剂 量为5mg、每日一次。肝或肾功能损害的6-11岁儿童患者应使用较低的推荐剂量。因难以准 确服用2.5mg以下剂量，并且缺乏6岁以下肝或肾功能损害的儿童患者的药代动力学及安全 性信息，因此不推荐在6岁以下肝或肾功能损害的儿童患者中使用盐酸西替利嗪。【不良反应】在国外进行了 6000多例12岁以上患者参与的对照和非对照临床试验，其中3900多例每 日给予5-20mg盐酸西替利嗪。治疗期从1周到6个月，平均暴露时间为30天。盐酸西替利嗪治疗期间报告的大部分不良反应多为轻微或中度。在安慰剂对照的临床试 验中，在服用5或IOmg盐酸西替利嗪的患者中，由于不良反应而中断治疗的发生率相比安 慰

4、剂无明显区别（分别为2.9%和2.4%）O在12岁以上患者中，盐酸西替利嗪相比安慰剂更频繁发生的常见不良反应是嗜睡。嗜睡 的发生率与盐酸西替利嗪剂量相关，安慰剂为6%, 5mg剂量为11%, IOmg剂量为14%。因嗜睡而终止盐酸西替利嗪治疗并不常见（盐酸西替利嗪为1.0%,安慰剂为0.6%）。疲 劳和口干似乎也是与治疗相关的不良反应。不良反应的发生率在年龄、种族、性别或体重这 些因素间无差异。表1 .国外盐酸西替利嗪安慰剂对照临床试验（最大剂量Iomg）中报告在12岁以上患者中发生率大于或等于2%的不良反应不良反应盐酸西替利嗪 （N=2034）安慰剂 (N=1612)嗜睡13.76.3疲劳5

5、.92.6口干5.02.3咽炎2.01.9头晕2.01.2表1列举了在国外进行的5和IOmg盐酸西替利嗪安慰剂对照试验中，12岁以上患者中 相比安慰剂更常见的不良反应。此外，头疼和恶心在患者中的发生率高于2%,但在安慰剂组 中发生率更高。已进行了盐酸西替利嗪在儿童中的研究。超过1300例6至11岁的儿童患者参与了在国 外进行的对照和非对照临床试验，其中900多例每日接受1.25至IOmg剂量的盐酸西替利嗪。 治疗周期持续2周至12周。为期4周的安慰剂对照的试验中有16例2岁至5岁儿童患者给 于西替利嗪，大部分每日服用5mg 一次。一项18个月的安慰剂对照试验中有399例12至 24个月的患者用

6、西替利嗪治疗（0.25mgkg,每日两次），另一项7天的安慰剂对照试验中有 42例6至11个月的患者用西替利嗪治疗（O.25mgkg,每日两次）。2至11岁儿童患者中报道的主要不良反应是轻微或中度的。在安慰剂对照的试验中，接 受高达IOmg盐酸西替利嗪的儿童患者罕见发生由于不良反应而终止治疗（盐酸西替利嗪 0.4%对比安慰剂1.0%）o表2.国外611岁儿童患者盐酸西替利嗪安慰剂对照临床试验（5或IOmg剂量）中治疗组发生率，2%,同时比安慰剂组发生率高的不良反应不良反映安慰剂 (N=309)盐酸西替利嗪5mg (N=161)IOmg (N=215)头疼12.3%11.0%14.0%咽炎2.9

7、%6.2%2.8%腹痛1.9%4.4%5.6%咳嗽3.9%4.4%2.8%嗜睡1.3%1.91.9%腹泻2.9%3.1%1.9%鼻出血1.9%3.7%1.9%支气管痉挛1.9%3.1%1.9%恶心1.9%1.9%2.8%呕吐1.0%2.5%2.3%表2列举了在美国进行的6个月至11岁儿童患者接受5和IOmg盐酸西替利嗪的安慰剂 对照试验中相比安慰剂更常见的不良反应。其中，腹痛被认为是与治疗相关的，同时嗜睡似 乎是和剂量相关的，安慰剂为1.3%, 5mg为1.9%, IOmg为4.2%。2至5岁儿童患者的安慰 剂对照试验中报道的不良反应在数量上与在6个月至11岁儿童试验中报道的相似，频率也基 本

8、相似。在安慰剂对照的6个月至24个月儿童患者的试验中，不良反应的发生率在各治疗组中相 当。接受西替利嗪和接受安慰剂的患者在嗜睡的发生率本质上是相同的。一项在6个月 个月儿童中持续1周的研究表明：接受西替利嗪的患者比接受安慰剂的患者表现出更多的易 怒和烦躁。一项在12个月以上儿童中持续18个月的研究表明：与接受安慰剂的患者相比， 接受西替利嗪的患者更易发生失眠（9.0%对比5.3%）。每天接受5mg或更高剂量西替利嗪的 患者相比接受安慰剂的患者，疲劳（3.6%对比1.3%）和不适（3.6%对比1.8%）更易发生。在美国进行的临床试验中，接受盐酸西替利嗪的3982名成人和12岁以上儿童或659名

9、6个月至11岁儿童患者中很少观察到下列事件（低于2%）,其中包含一项持续6个月的开放 性成人试验。不常见事件和盐酸西替利嗪治疗间的因果关系尚未建立。自主神经系统：厌食、潮红、流涎增多、尿潴留。心血管：心衰、高血压、心慌、心动过速。中枢和外周神经系统：异常共济失调、共济失调、迷乱、发声困难、感觉过敏、多动、 肌张力过高、感觉迟钝、腿抽筋、偏头痛、脊髓炎、瘫痪、感觉异常、上睑下垂、晕厥、震 颤、抽搐、眩晕、视野缺损。胃肠道：肝功能异常、踽齿恶化、便秘、消化不良、暧气、胃肠胀气、胃炎、痔疮、食 欲增加、黑便、结肠出血、口炎包括溃疡性口炎、舌头变色、舌头水肿。泌尿生殖系统：膀胱炎、排尿困难、血尿、尿频

10、、多尿、尿失禁、尿路感染。听力和前庭：耳聋、耳痛、耳毒性、耳鸣。代谢/营养：脱水、糖尿病、口渴。肌肉骨骼：关节痛、关节炎、关节病、肌无力、肌痛。精神病学：思维异常、情绪激动、健忘、焦虑、性欲减退、人格解体、抑郁、情绪波动、 欣快、注意力不集中、失眠、神经过敏、魇梦、睡眠障碍。呼吸系统：支气管炎、呼吸困难、换气过度、多痰、肺炎、呼吸障碍、鼻炎、窦炎、上 呼吸道感染。生殖系统：痛经、女性乳房疼痛、经间出血、白带、月经过多、阴道炎。网状内皮组织：淋巴结病变。皮肤：瘗疮、脱发、神经性水肿、大疱疹、皮炎、皮肤干燥、湿疹、红疹、疳病、角化 过度、多毛症、多汗、斑状丘疹、光敏反应、光敏毒性反应、瘙痒、紫瘢、

11、皮疹、皮脂溢、 皮肤病变、皮肤结节、尊麻疹。特殊感觉：嗅觉异常、味觉丧失、味觉反常。视觉：失明、结膜炎、眼睛疼痛、青光眼、视觉调节丧失、眼出血、干眼症。全身：意外受伤、虚弱、背疼、胸疼、腹胀、脸部水肿、发烧、全身性水肿、脸潮红、 体重增加、腿部水肿、不适、鼻息肉、疼痛、苍白、眼眶水肿、外周水肿、寒颤。在西替利嗪的治疗过程中偶见暂时可逆转的肝转氨酶升高。有报道肝炎伴随转氨酶升高 和胆红素升高与使用盐酸西替利嗪有关。其它的罕见且可能严重的不良事件如下：过敏、胆汁淤积、肾小球性肾炎、溶血性贫血、 肝炎、口面运动障碍、严重低血压、死胎、血小板减少、攻击反应和惊厥。【禁忌】禁用于对本品的任何成份或羟嗪过

12、敏者。【注意事项】由于可能发生额外的警觉性降低以及对中枢神经系统性能的额外损害，应避免盐酸西替 利嗪与酒精或其它中枢神经系统抑制剂合并使用。因临床研究中某些患者服用西替利嗪出现嗜睡，司机或操作可能危险机器人员慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】不适用。【儿童用药】见【用法用量】项。【老年用药】不适用。【药物相互作用】尚未发现与低剂量茶碱、阿奇霉素、伪麻黄碱、酮康嚏或红霉素据有临床意义的药物相 互作用。40Omg剂量的茶碱导致西替利嗪的清除率有较小的降低，可能是由于较高的茶碱剂 量具有较强的效果。【药物过量】已有盐酸西替利嗪的药物过量报道。1名成年患者服用15Omg盐酸西替利嗪，该患者未 表现出除嗜睡

13、以外的临床症状和血液化验和血液学结果。1名18个月的儿童患者服用了过量 的盐酸西替利嗪（约180mg）,起始观察到躁动和易怒，随后为困倦。若发生服药过量，应考 虑伴其他随服用的药物进行对症治疗或支持治疗。尚无已知针对盐酸西替利嗪的特异解药。 盐酸西替利嗪无法通过透析有效去除，除非同时服用一种可透析药物。【药理毒理】药理作用本品为口服选择性组胺Hi受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作 用较少。毒理研究急性毒性：小鼠的急性最小口服致死剂量为237mgkg （根据体表面积计算，约为成人每 日最大推荐剂量的95倍或婴幼儿每日最大推荐剂量的40倍），大鼠为562mgkg （根据体表

14、面积计算，约为成人每日最大推荐剂量的460倍或婴幼儿每日最大推荐剂量的190倍）。啮齿 动物中，急毒性靶器官为中枢神经系统，多剂量毒性靶器官为肝脏。遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核 试验结果均为阴性。生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mgkg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mgkg （按体表面积折算，分别约相 当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无 充分和严格控

15、制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所 以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mgkg （按体表面积折算，约相当于成人临床推 荐最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。BeagIe犬的研究表明，给药量的 大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，因此，不推荐哺乳期妇女使用本品。致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mgkg （按体表面积折算， 约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或婴幼儿临床推荐最大日剂量的7倍）时， 未见致癌性。小鼠连续2年经给药的致癌性试验中，剂量达16mgkg （按体表面积折算， 约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或婴幼儿临床推荐最大日剂量的3倍）时， 可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达4mgkg （按体表面积折算，约相当于成人 临床推荐最大日口服剂量的2倍，或相当于婴幼儿临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发 生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。【药代动力学】口服盐酸西替利