临床哌拉西林他唑巴坦阿莫西林克拉维酸钾氨苄西林舒巴坦等药物作用机制抗菌谱区别药代动力学比较呼吸道感染药物选择及临床应用.docx

《临床哌拉西林他唑巴坦阿莫西林克拉维酸钾氨苄西林舒巴坦等药物作用机制抗菌谱区别药代动力学比较呼吸道感染药物选择及临床应用.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《临床哌拉西林他唑巴坦阿莫西林克拉维酸钾氨苄西林舒巴坦等药物作用机制抗菌谱区别药代动力学比较呼吸道感染药物选择及临床应用.docx（5页珍藏版）》请在第一文库网上搜索。

1、临床哌拉西林他n坐巴坦、阿莫西林克拉维酸钾、氨茉西林舒巴坦等药物作用机制、抗菌谱区别、药代动力学比较、呼吸道感染药物选择及临床应用注意事项临床上常用的B-内酰胺酶抑制剂主要有：克拉维酸、舒巴坦、他嘤巴坦，其结构与B-内酰胺类抗生素相似，本身仅有很弱的抗菌作用，但与B-内酰胺类抗生素联合应用可增强抗菌作用。临床常用的P-内酰胺酶抑制剂复方制剂主要有哌拉西林他喋巴坦、氨芳西林舒巴坦、阿莫西林克拉维酸。药物区别他噗巴坦、舒巴坦、克拉维酸药物均具有B-内酰胺结构，与B-内酰胺酶形成稳定而且不可逆的竞争性结合，抑制其对6-内酰胺类抗生素的水解作用，提高青霉素类和头胞菌素类抗生素对产酶菌株的敏感性。表1：

2、他噗巴坦、舒巴坦、克拉维酸的区别他理巴坦舒巴坦克拉维酸来源棒状链霉素半合成半合成作用机制自杀性抑制（不可逆）自杀性抑制（不可逆）自杀性抑制（不可逆）抑酶谱+抑酶强度+稳定性+诱导酶作用+12（小时）0.7-1.210.91消除部位84%尿70%（6小时）50%尿抗菌作用抑酶活性强、抑酶谱广、不易诱导耐药对不动杆菌属有抗菌活性易诱导AmPC酶产生抗菌谱区别表2：三种B-内酰胺酶抑制剂的抗菌谱细菌氨苇西林舒巴坦阿莫西林克拉维酸硒西林他理巴坦链球菌属+甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌+粪肠球菌+十屎肠球菌+卡他莫拉菌+流感嗜血杆菌+大肠埃希菌+克雷伯菌属+肠杆菌属一-+铜绿假单胞菌-+嗜麦芽窄食单胞菌-不

3、动杆菌属+-+注：+J示很强作用，+J示强作用，+示较强作用，+示有作用，-示无作用上表可以看到氨茉西林舒巴坦、阿莫西林克拉维酸对肠杆菌科细菌抗菌活性总体不如哌拉西林他哇巴坦；氨苇西林舒巴坦、阿莫西林克拉维酸可经验性用于革兰阳性菌感染的治疗，对链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、肠球菌有一定抗菌活性；哌拉西林他嘤巴坦不作为单纯革兰阳性菌感染的治疗药物；氨茉西林舒巴坦对肠球菌效果更强，但对肠杆菌属无效；哌拉西林他嘤巴坦对铜绿假单胞菌效果更强，那两者均无作用；三者药物对嗜麦芽窄食单胞菌均无作用；氨节西林舒巴坦对不动杆菌作用强于哌拉西林他建巴坦，阿莫西林克拉维酸无作用。药代动力学比较氨莘西林舒巴坦静

4、脉滴注：1.5g3gq6h1/128/38低75-85/75-85阿莫西林克拉维酸口服：0.375g欣,q8h静脉滴注1.2g次，q12h或q8h1.07/1.1218/25-66.5/46.0哌拉西林他嘤巴坦静脉滴注：4.5g次，q6h-q8h0.7-1.2/0.7-1.230/30-68/80备注：不同规格、不同配比、用法用量有区别；舒巴坦：每日剂量不得超过4g。药物名称用法用T1/2(小时)蛋白结合率CSF(%)肾排泄注：-表示未查阅到相关数据；不同情况呼吸道感染选择根据临床感染的常见致病菌、抗菌药物的作用强度、PK/PD及不良反应等选择具体品种。表4：常见呼吸道感染的药物推荐疾病常见致

5、病菌推荐药物社得性肺炎(CAP)(老年人相关推荐)区获肺炎链球菌、非典型病原体(支原体、衣原体、军团菌)、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球前、革兰阳性杆菌等。轻症：阿莫西林克拉堆酸的口服剂型。高危：阿莫西林克拉堆酸、氨节西林舒巴坦联合大环内酯类存在铜绿假单胞菌感染高危因素头抱哌酮舒巴坦、哌拉西林他理巴坦单药或联合治疗无耐药菌高危因素的吸入性肺炎患者，需要覆盖链球菌及厌氧菌选择阿莫西林克拉维酸、期节西林舒巴坦HAP和呼吸机相关性肺炎(VAP)鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌等HAP非危重症患者：无耐药危险因素选择三者单药治疗；有耐药风险选择抗铜绿的哌拉西林他理巴坦。

6、VAP无耐药风险选择赈拉西林他畦巴坦；存在耐药危险，则应开始时即采用联合治疗方案。HAP有吸入因素的患者应选择头抱哌酮/舒巴坦、赈拉西林/他理巴坦覆盖厌氧前CoPD1级或级急恸口重肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等青霉素、阿莫西林克拉维酸、第一、二代头抱、大环内酯类、噗诺酮类口服制剂COPDin级或IV级急性力口重无铜绿感染危险因素肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡顿拉菌肺炎克雷伯、大肠埃希菌、肠杆菌属二、三代头抱菌素、左氧、莫西瞳诺酮类口服制剂、阿莫西林克拉维酸口服制剂或静脉制剂COPDin级或IV级急性加重有铜绿感染危险因素以上细菌及铜绿假单胞菌头抱他咤、头抱叱的、哌拉西林舒巴坦、头泡哌酮舒巴坦、亚胺培南、美罗培南可联合抗铜绿假单胞菌的噗诺酮类或氨基糖苗类肺脓肿厌氧菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肠杆菌科细菌等首选阿莫西林克拉维酸、电节西林舒巴坦或头抱映辛+甲硝理.备选：头抱曲松或莫西沙星+甲硝理/克林霉素、哌拉西林舒巴坦或头泡哌酮舒巴坦临床应用注意事项阿莫西林克拉维酸颤拉西林他理巴坦氨若西林舒巴坦餐时服用，可减少胃肠道的不适，并可得到最佳吸收；有肝毒性、胆汁淤积性黄疸等不良反应，连续用药不得超过14天。必须缓慢静脉滴注给药，给药时间2030分钟以上，不能与其他药物在注射器或输液瓶中混合。哮喘、湿疹、尊麻疹等过敏性疾病慎用，有药物性肝损伤包括胆汁淤积性黄疸型肝炎的不良反应风