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1、临床氟桂利嗪适应证、用法用量、见不良反应、禁忌证及偏头痛、眩晕、用药事项等问题氟桂利嗪适应证、用法用量适应证用法用量包括椎基底动脉供血不足在内的1020mgS,28周为1疗程中枢性眩晕、外周性眩晕特发性耳鸣10mg,每晚一次,10天为一个疗程间歇性跛行1020mg/日偏头痛预防5Wmg,每日一次脑动脉硬化,脑梗塞恢复期510mg日临床上该药物主要用于眩晕症的治疗和偏头痛的预防性治疗,具体用法用量如下:1)偏头痛的预防性治疗:起始剂量:对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚10mg,65岁以上患者每晚5mgo如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它严重的不良反应,应及时停药。如在治疗2个月后未见明
2、显改善,则可视为病人对本品无反应,可停止用药。维持治疗:如果疗效满意,患者需维持治疗时,应减至每7天连续给药5天(剂量同上)、停药2天。即使预防性维持治疗的疗效显著,且耐受性良好,在治疗6个月后也应停药观察,只有在复发时才应重新服药。2)眩晕的治疗:每日剂量应与上述相同,但应在控制症状后及时停药。初次疗程通常少于2个月。如果治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后症状未见任何改善则应视为患者对本品无反应,应停药。常见不良反应与禁忌证常见不良反应:01、中枢神经系统的不良反应有:1)嗜睡和疲惫感为最常见。2)长期服用者可以出现抑郁症,以女性病人较常见。3)锥体外系症状,表现为不自主运动、下颌运
3、动障碍、强直等。多数用药3周后出现,停药后2周6个月可消失。老年人中容易发生。4)少数病人可出现失眠,焦虑等症状。02、消化道症状表现为:胃部烧灼感,胃纳亢进,进食量增加,体重增加。03、其他:少数病人可出现皮疹,口干,溢乳,肌肉酸痛等症状,这些症状多为短暂性。牙龈增生也是盐酸氟桂利嗪常见副作用之一,一般停药后恢复。禁忌证:1)急性脑出血疾病。2)有抑郁症病史、帕金森病或其他锥体外系疾病症状。3)对氟桂利嗪或本品任何辅料过敏。4)由于本药能透过胎盘屏障,且可随乳汁分泌,虽尚无致畸和对胚胎发育影响的报告,但原则上妊娠期和哺乳期妇女不用此药。药物相互作用1)与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作
4、用。2)与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低氟桂利嗪的血药浓度。3)放射治疗病人与氟桂利嗪联合应用时,可提高对肿瘤细胞的杀伤力。4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上,加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。临床应用Q1:老年患者,既往有高血压病,血压控制良好,否认其它慢性病史,此次发病诊断为偏头痛,是否可以应用氟桂利嗪预防偏头痛发作,如何应用?氟桂利嗪针对偏头痛预防性治疗的起始剂量为:对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚10mg,65岁以上患者每晚5mg。Q2:患者在服药期间出现了抑郁伴双上肢抖动是否还继续应用该药物?如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它严重的不良反应,应及时停药。Q3:患者应用氟
5、桂利嗪2个月后症状无明显改善,是否还可以应用该药物?如在治疗2个月后未见明显改善,则可视为病人对本品无反应,可停止用药。Q4:患者应用氟桂利嗪后治疗效果很好,如何维持治疗?服药达6个月是否还可继续服用?如果疗效满意,患者需维持治疗时,应减至每7天连续给药5天(剂量同上)、停药2天。即使预防性维持治疗的疗效显著,且耐受性良好,在治疗6个月后也应停药观察,只有在复发时才应重新服药。Q5:若该患者间断出现眩晕临床诊断为前庭性偏头痛临床该如何用药?每日剂量应与上述相同,但应在控制症状后及时停药,初次疗程通常少于2个月。如果治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后症状未见任何改善则应视为患者对本品无反
6、应,应停药。Q6:如果患者因高血压脑出血住院,住院期间出现偏头痛发作频繁,是否可以应用该药物?急性脑出血疾病的患者不建议应用氟桂利嗪治疗。Q7:癫痫患者同时患有偏头痛是否可以应用该药物预防偏头痛发作?因该药物可阻断钙超载而防止阵发性去极化,细胞放电,从而避免癫痫发作,不仅可以预防偏头痛发作,也是抗癫痫治疗的辅助用药。Q8:氟桂利嗪最佳服药时间是?推荐睡前服药,食物可以影响盐酸氟桂利嗪吸收,服药期间,睡前应避免进食。Q9:当发生头晕或前庭性偏头痛时,临床医生通常会开出这样的联合用药处方:氟桂利嗪+倍他司汀,此种联合用药是否合理?氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶,阻止CAMP(环磷酸腺昔)分解成无活性的5
7、,-AMP,从而增加细胞内的CAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放。可与组胺竞争性地结合H1受体,不具内在活性,发挥对组胺及其类似物的作用。倍他司汀是组胺H1受体的弱激动剂,对H2受体几乎没有作用,是H3受体的强拮抗剂。H3受体的分布主要集中在中枢,倍他司汀能通过抑制H3受体,抑制组胺的自身负反馈机制,从而使已分泌组胺的作用时间延长。两者合用效果并不是相互抵抗的,可通过作用于不同的受体发挥相应的作用。QIO:患有特发性震颤或帕金森的患者可以应用该药物吗?盐酸氟桂利嗪可引起锥体外系反应,包括帕金森综合征、口腔运动障碍、静坐不能、面部震颤、急性斜颈等锥体外系反应,一般停药2周6个月可恢复。因此65岁以上、伴有家族遗传性震颤、特发性震颤家族史、锥体外系病史或帕金森病史的患者,服用氟桂利嗪时,更容易发生帕金森综合征,这些不建议应用该药物。