氯丙嗪、异丙嗪、卡马西平、奥卡西平、维生素B12、甲钴胺、苯妥英钠、苯巴比妥钠、长春西汀、桂利嗪、尼莫地平等止晕镇静药物药理作用及临床应用.docx

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1、氯丙嗪异丙嗪、卡马西平、奥卡西平、维生素B12、甲钻胺、苯妥英钠、苯巴比妥钠、长春西汀、桂利嗪、尼莫地平等止晕镇静药物药理作用及临床应用氯丙嗪与异丙嗪氯丙嗪1）药理作用：抗精神病：阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体；镇吐：小剂量可抑制延髓催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量时又可直接抑制呕吐中枢；降温：抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外界环境变化而变化；增强催眠、麻醉、镇静药的作用；拮抗外周肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降；影响内分泌系统，如使催乳素抑制因子释放减少，出现乳房肿大、乳溢；抑制促性腺激素释放、促皮质激素及促生长激素分泌延迟排卵。2）临床应用：治疗精神病；镇吐；

2、低温麻醉及人工冬眠；与镇痛药合成，治疗癌症晚期疼痛；治疗心力衰竭；试用于治疗巨人症。异丙嗪1）药理作用:抗组胺作用：与组胺拮抗H1受体；止吐：抑制延髓的催吐化学感受区；抗晕动症：通过中枢抗胆碱性能作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋；镇静催眠：间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。2）临床应用：皮肤粘膜的过敏；晕动症；用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐;用于防治放射病性或药源性恶心、止吐。卡马西平与奥卡西平卡马西平1）药理作用：灭活体内钠通道，阻断体内兴奋性神经递质释放，降低神经元兴奋性；抑制T型钙通道；增强中枢去甲肾上腺素能神经活

3、性；促进抗利尿激素的分泌或提高效应器对其敏感性。2）临床应用：癫痫（部分性发作和全身性发作）；抗外周神经痛；治疗神经源性尿崩症；预防或治疗躁狂抑郁症；抗心律失常；用于酒精戒断综合症。奥卡西平1）药理作用：主要通过其代谢产物单羟基衍生物发挥药理作用；阻断电压敏感钠通道，稳定过度兴奋神经细胞膜，降低神经元兴奋性；增加钾离子传导性和调节高电压激活钙通道。2）临床应用：用于治疗原发性全面性强直阵挛发作和部分性发作，伴或不伴有继发性全面性发作。适用于成年人和5岁及5岁以上儿童，特点是无自身诱导。维生素B12与甲钻胺维生素B121）药理作用：为细胞合成核甘酸的重要辅酶，参与体内甲基转换及叶酸代谢，促进5-

4、甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸；促使甲基丙二酸转变为琥珀酸，参与三较酸循环，此关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有鞘神经纤维功能完整。2）临床应用：主要用于因内因子缺乏所致的巨幼细胞性贫血；用于亚急性联合变性神经系统病变，如神经炎的辅助治疗。甲钻胺1）药理作用：维生素B12的活性形式，不需代谢转化，可直接进入细胞发挥生理作用。同时，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基过程中起重要作用。甲钻胺比氟钻胺更有效地提高维生素B12辅酶水平,但在缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血方面，两者效果相当，可以相互替代使用。2）临床应用:在治疗周围神经病变方面，甲钻胺的临床应用疗效、安全性方面均要优于鼠钻氨。用于治疗缺

5、乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血，也可用于周围神经病。维生素B12包括：鼠钻胺、羟钻胺、腺昔钻胺和甲钻胺四种形式，一般说的维生素B12指氟钻胺。甲钻胺、腺背钻胺具有直接的生物活性，可直接参与体内的生化反应；而鼠钻胺和羟钻胺没有直接生物活性，需要转化为甲钻胺和腺昔钻胺方能发挥生物活性。苯妥英钠与苯巴比妥钠苯妥英钠1）药理作用：增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，稳定神经细胞膜；缩短心肌细胞动作电位时长及有效不应期，抑制钙离子内流,降低心肌自律性；稳定细胞膜及降低突触传递，抗神经痛及骨骼肌松弛；抑制皮肤成纤维细胞合成或分泌胶原酶。2）临床应用：治疗复杂部分性癫痫（颍叶癫痫、精神运动性发作）、单纯

6、部分性发作（局限性发作）、全身强直阵挛性发作和癫痫持续状态;治疗三叉神经痛和坐骨神经痛、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍、肌强直症及隐性营养不良大疱性表皮松解；适用于强心昔中毒时的室性及室上性心律失常。苯巴比妥钠1）药理作用：增加神经细胞氯离子通道开放频率，增加V-氨基丁酸的抑制作用；诱导葡萄糖醛酸酶结合胆红素而降低胆红素浓度；2）临床应用：镇静；催眠；抗惊厥；抗癫痫；麻醉前给药；与解热镇痛药配伍增加其作用；治疗新生儿高胆红素血症。长春西汀与长春新碱长春西汀1）药理作用：改善大脑代谢和微循环，增加大脑血流量。2）临床应用：改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。长春新

7、碱1）药理作用：抑制微管蛋白聚合而影响纺锤体微管形成，使有丝分裂停止于中期；还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶活性，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。2）临床应用：急性白血病；恶性淋巴瘤；生殖细胞瘤；小细胞癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤；乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。巴曲酶与巴曲亭巴曲酶1）药理作用：降低血纤维蛋白原、抑制血栓形成，降低全血黏度，使血管阻力下降，增加血流量。2）临床应用：急性脑梗死；改善各种闭塞性血管病引起的缺血症状；改善末梢及微循环障碍。巴曲亭（注射用矛头蝮蛇血凝酶）1）药理作用：促进血浆中纤维蛋白生成，提高血小板聚

8、集功能,发挥止血效应。2）临床应用：需减少出血的各种医疗情况，如外科、内科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、口腔科等临床科室的出血及出血性疾病；也可用来预防出血，如手术前用药，可避免或减少手术部位及手术后出血。二者均提取自不同蝮蛇亚种的蛇毒中，成分不同，临床用途也不同。桂利嗪与氟桂利嗪桂利嗪1）药理作用：哌嗪类钙通道拮抗剂，可阻止血管壁平滑肌细胞的病理性钙内流、缓解血管痉挛；扩张脑血管和周围血管，改善脑循环和冠脉循环；抑制磷酸二酯酶，阻止CAMP分解成无活性的5-AMP,从而增加细胞内CAMP浓度，抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放，对补体C4的活化也有抑制任务。2）临床应用：用于脑

9、血栓形成，脑栓塞，脑动脉硬化，脑出血恢复期，蛛网膜下腔出血恢复期，脑外伤后遗症，内耳眩晕症，冠状动脉硬化及因为末梢循环不良引起的疾病的治疗。氟桂利嗪1）药理作用：为桂利嗪的二氟化衍生物，同样为选择性钙离子拮抗剂，阻止平滑肌钙内流，引起血管扩张，对脑血管作用强，可抑制脑组织钙超载，保护脑组织，减轻缺血缺氧性损伤；增加耳蜗内辐射小动脉血流量，改善前庭器官微循环，对眼球震颤和眩晕直到抑制作用；通过阻断钙超载防止阵发性去极化改变和细胞癫痫放电；抗癫痫。2）临床应用：典型（有先兆）或非典型（无先兆）偏头痛的预防性治疗；由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。尼莫地平与尼群地平和尼卡地平尼莫地平1）药理作用：钙通道阻滞剂，通过抑制钙离子进入细胞而抑制血管平滑肌的收缩；尼莫地平因具有较高的亲脂性而易透过血脑屏障，从而对脑动脉有较强作用。2）临床应用：预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤；治疗老年性脑功能障碍。尼群地平1）药理作用：钙通道阻滞剂，能抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，但以血管为主，故其血管选择性较强，可扩张冠状动脉、肾小动脉等全身血管，产生降压作用。2）临床应用：高血压。尼卡地平1）药理作用：同尼群地平。2）临床应用：手术时异常高血压的紧急处理；高血压急症。