（优质）依替巴肽注射液(依非巴特注射液) Eptifibatide-详细说明书与重点.docx

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1、依替巴肽注射液（依非巴特注射液）Eptifibatide英文名称:EptifibatideInjectiono【成分】本品主要成份为本品主要成份为依替巴肽。化学名称：N6-（氨基亚氨基甲基）-N2-（3-疏基丙酰基）-1-赖氨酰-甘氨酰-1y-门冬氨酰-1-色氨酰-1-脯氨酰-1-半胱氨酸氨，环（16）-二硫化物。分子式:C35H49N11O9S2,分子量:831.96。【性状】本品为无色的澄明液体。【适应症】用于急性冠状动脉综合征（不稳定型心绞痛/非ST段抬高性心肌梗死）患者，包括接受药物治疗的患者和进行经皮冠状动脉介入术（PCD的患者，以降低死亡或新发生心肌梗死的联合终点发生率。用于进行经

2、皮冠状动脉介入术（PQ）的患者,包括进行冠状动脉内支架置入术的患者。以降低死亡、新发生心肌梗死或需要紧急介入治疗的联合终点发生率。【规格】IOmI:20mg【用法用量】使用依替巴肽前，应通过以下实验室检测确定是否存在止血异常：红细胞压积或血红蛋白、血小板计数、血清肌酊、凝血酶原时间（PT）/部分凝血活酶时间（aPTT）。接受PQ的患者还需测定活化凝血时间（ACT工如果不进行PCI,aPTT应维持在5070秒。在应用肝素治疗的患者，通过严密监测aPTT和ACT可使出血的可能性降至副氐。1 .急性冠状动脉综合征（ACS）的用药剂量：适应症肾功能正常肌酊清除率50m1mim急性冠状动脉综合征患者诊断

3、后及早快速静脉推注180gkg,继之持续静脉输注2.0gkgmin诊断后及早快速静脉推注180gkg,继之持续静脉输注1.0ggmin 静脉输注至开始行冠状动脉旁路移植术（CABG）或患者出院（以时间短者为准），时间可长达724回。 如患者进行PcI术，静脉输注应持续至出院或PQ术后1824时（以时间短者为准），海？总断朝96d时。 伴随使用阿司匹林：75300mg,口服，每日一次，治疗初始即可给药。接受依替巴肽治疗应按以下参数同时给予肝素：药物治疗期间：aPTT目标值5070秒。PQ期间:ACT目标值200300秒。若在PCI术前开始给予肝素，贝怵中应另外给予肝素，将ACT控制在200300

4、秒。PQ术后不建议使用肝素。2 .经皮冠状动脉介入术（PCI）:适庖症肾功能正常肌酊献率50m1mim接受PQ术的患接受PCI术削，给予两次快速静脉推注180ugkg（间接受PC1术削，给予两次快速静脉推注180ugkg考隔10钟）,继以2.0pgkgmin持续静脉1输注（间隔10钟），继以1.0ugkgmin持续静脉输注 静脉输注应持续至出院或术后1824dW（以时间短者为准），建议至少静脉输注12小时。 如准备接受至冠状动脉旁路移植术（CABG）,静脉输注持续至CABG术前。 伴随给予阿司匹林：75300mg,PQ术前124/的内服用，术后每日一次. 应同时给予肝素治疗，使ACT维持在目标

5、值200300秒。PCI手术前6小时未用肝素治疗的患者，先给予肝素静脉推注。 在PCI术期间，为了维持ACT目标值，应加用适量肝素静脉推注。手术中另外给予一定剂量的肝素，以维持ACT水平（200300秒I 强烈反对在PCI术后输注肝素。需进行溶栓治疗的病人应停用依替巴肽。用法说明1 .给药前应检查依替巴肽注射液内是否含有颗粒物质和颜色改变。2 .依替巴肽注射液可与阿替普酶、阿托品、多巴酚丁胺、肝素、利多卡因、哌替陡，美托洛尔、咪达嗖仑、吗啡、硝酸甘油或维拉帕米经同一静脉通路给药，但不可与吹塞米经同一静脉通路给药。3 .依替巴肽注射液可与0.9%NaQ或0.9%NaCI5%葡萄糖溶液经同一静脉通

6、路给药，输液内可含有最高达60mEq/1的氯化钾。未观察到依替巴肽与静脉给药装置间存在配伍禁忌。4 .将负荷量的依替巴肽注射液抽到注射器里，静脉推注。5 .依替巴肽静脉推注给药后，要立即持续输注。在输注给药时，可将3瓶5m1依替巴肽注射液稀释于0.9%氯化钠注射液或0.9%氯化钠/5%葡萄糖注射液25m1中，摇匀后，静脉输注。依替巴肽的用药量要根据病人的体重而定。病人的用药量如下表(表3)所示：3.依替巴肽的用药剂量衰病人体重(kg)180gkg2mgm12.0gkg5W0.75mgm11.0gkg/分伸0.75mgm137-4134m16.0m1/h3.0m1h42-464.0m17.0m1

7、h3.5m1h47-534.5m18.0m1/h4Qm1h54-595.0m19.0m1/h4.5m1h60-655.6m1IoQmUh5.0m1h66*716.2m1I1QmiTh5.5m1h72*786.8m112.0m1h6.0m1/h79-847.3m113.0m1/h6.5m1h85-907.9m114.0m1/h7.0m1/h91-968.5m115.0m1h7.5m1h971039.0m116.0m1h80m1h1041099.5m117.0m1/h85m1h11011510.2m1180m1h9.0m1h11612110.7m119Qm1Th9.5m1h12111.3m120.

8、0m1h10.0m1h【不良反应】文献资料显示，共计16782例受试者参与了依替巴肽注射液（商品名Integri1in）的III期临床试验研究（PURSUIT、ESPRrr和IMPACTI1研究。其中受试者的平均年龄为62岁（年龄范围：2094岁），89%的受试者为白种人，其余受试者主要为黑种人（5%）和西班牙人（5%）,且其中68%的受试者为男性患者。因为此三项研究（PURSUIT、ESPRIT和IMPAeTn）的给药方法不同，所以未将该三项研究的试验数据进行汇总分析。出血：在PURSU1T、ESPRn和IMPACTU研究中，出血和输血事件的发生率见表4。根据TIM1研究组标准，将出血划分为

9、主要出血和次要出血。主要出血事件包括颅内出血和能够导致血红蛋白值降低超过5g/d1的其它出血事件，次要出血事件包括自发性血尿、自发性呕血、其它观察到失血导致血红蛋白值降低超过3g/d1,以及血红蛋白值降低超过4g/d1但是少于5g/d1的其它事件。对于需要输血的患者，通过改编的1andefe1det.a1.方法评估患者相应的血红蛋白丢失量。4.SPURSUIT.ESRRITf11IMPACTI1研究中的出血和输血事件PURSUIT箍刷N(%)依替巴瑟180/1.3N(%)依哲巴肽180/2.0N(%)事者SS4696147246795ma425(9.3%)152(10.5%)498(103%)

10、殛灿/347(7.6%)152(10.5%)604(13.1%)MS输血b490(10.4%)188(12.8%)601(1Z8)ESPR1T会利N(%)依替巴肽180/2.0/180N(%)里含Si10241040sma4(04%)13(13%)殛灿18(2.0%)29(3.0%)11(1.1%)16(1.5%)IMPACTI1N(%)侬噪135/0.5N(%)依替巴肽135/0.75N(%)患者数128513001286=s1155(4.5%)55(44%)58(4.7%)次要出血a115(9.3%)146(11.7%)177(142%)66(5.1%)71(5.5%)74(5.8%)注：

11、基于有效的患者试验数据。*仅在首次期中分析前给药；a对于主要和次要出血患者，患者仅根据最主要程度一次分类计数；b输血包括输注全血、袋装红血球、新鲜冷冻血浆、冷沉淀物、血小板和在开始住院治疗期间的自身输血。在ESPRIT研究中，大多数主要出血事件出现于血管通路处（安慰剂组和依替巴肽组分别有1例和8例患者，分别占0.1%和08%）,而出现于其它部位的出血事件分别占0.2%和0.4%。在PURSUrr研究中，与同时伴随股动脉穿刺部位出血的安慰剂组患者相比，主要出血事件在依替巴肽组患者中的发生率增加最大（依替巴肽组2.8%,安慰剂组1.3%1同样，口咽部出血（主要为牙龈出血生殖泌尿道出血、胃肠道出血和

12、腹膜后出血在依替巴肽治疗组患者中更为常见。在IMPACTU研究中出现主要出血的患者中，与安慰剂组患者相比，依替巴肽组患者仅出现股动脉穿刺部位的出血发病率增加（3.2%比2.8%在行心脏手术的PURSUIT研究中，TIMI主要出血事件的发生率见表5。最常见的出血并发症与心脏血管行成术（CABG手术相关位点或股动脉穿刺部位出血）有关。由于在ESPRIT研究中，所有患者都接受了PCI手术治疗而仅11例患者接受了CABG手术治疗，因此表格中未列出ESPRIT相应试验数据。表5行心脏手术PURSUn研究中的主要出血事件N(%)依修巴演80/1.3.N(%)fiREtt180/2.0N(%),罢者数457

13、714514604主要出血事件总发生至425(9.3%)152(10.5%)498(103%)行心酢术CABG375(&2%)123(&5%)377(8.2%)mMABG由莒成形术27(0.6%)16(1.1%)64(1.4%)血莒造影术11(02%)7(0.5%)29(0.6%)（非血管成形制徘CABG）仅内科治疗12(0.3%)6(04%)28(0.6%)注：基于符合TIMI分类的患者总数。*仅在首次期中分析前给药。在PURSUIT和ESPRIT研究中，依替巴肽在患者中导致的主要出血风险随患者体重的降低而增加，且这种关联在体重低于70kg的患者中更为明显。与安慰剂组患者相比,由于出血不良事

14、件而导致停药的发生率在依替巴肽组患者中更为频繁（ESPRIT研究:4.6%比0.9%;PURSUrr研究:8%比1%;IMPACTII研究:3.5%比1.9%颅内出血和中风：颅内出血在PURSUIT.ESPRIT和IMPACT研究中罕见。在PURSUIT研究中，3例安慰剂组患者、1例180/1.3依替巴肽组患者和5例180/2.0依替巴肽组患者出现出血性卒中。在180/1.3依替巴肽组、180/2.0依替巴肽组和安慰剂组患者中卒中总发生率分别为0.5%、0.7%和0.8%在Impactii研究中1例135/0.5依替巴肽组患者、2例135/0.75依替巴肽组患番口2例安慰剂组患者出现颅内出血。卒中在135/0.5依替巴肽组患者、135/0.75依替巴肽组患者?口安慰剂组患者中的总发生率分别为0.5%、0.7%和0.7%。在ESPRIT研究中，共计3例患者出现出血性卒中，包括1例安慰剂组患者和2例依替巴肽组患者。此外，还有1例依替巴肽组患者出现脑梗死。血小板减少：在在PURSUIT和IMPACTn研究中，血小板减少（IoOQOO/mm3或基于基线值减少50%