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1、抗恶性肿瘤药全套一、概述1干扰核酸生物合成在不同环节阻止DNA的生物合成,属抗代谢药。化学结构与核酸代谢的必需物质叶酸、瞟岭、口密咤等相似,属作用于S期的周期特异性药。二氢叶酸还原酶抑制药;甲氨蝶岭胸甘酸合成酶抑制剂;氟眠口密咤口票岭核昔酸互变抑制药;筑口票聆核甘酸还原酶抑制剂;羟基眠DNA多聚酶抑制药;阿糖胞首2 .直接影响DNA结构与功能的药物DNA交联:氮芥、环磷酰胺等烷化剂破坏DNA的钳类配合物;顺粕破坏DNA的抗生素类;丝裂霉素;博莱霉素拓扑异构酶抑制剂;喜树碱类3 .干扰转录过程和阻止RNA合成药物嵌入到DNA碱基对间,结合到DNA上,阻止RNA转录过程,抑制RNA合成;也能阻止D
2、NA复制。放线菌素(更生霉素,DACT)、多柔比星4 .抑制蛋白质合成与功能的药物微管蛋白活性抑制药:长春碱类(抑制聚合)、紫杉醇类(抑制解聚)干扰核蛋白体功能药物:三尖杉生物碱类影响氨基酸供应的药物:1-天门冬酰胺酶二、三尖杉紫碱、高三尖杉紫碱机制:抑制蛋白合成的起始阶段,并使核蛋白体分解。释出新生肽链。周期非特异性药,对S期细胞作用明显。,甲氨蝶吟(MTX)机制:化学结构类似叶酸,与叶酸竞争性抑制二氢叶酸还原酶,使FH2FH45,10-甲酰四氢叶酸DNA合成受阻临床:用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌,鞘内注射用于中枢神经系统白血病的预防和缓解。不良反应:骨髓抑制四、箫口票聆临床:主要用于急
3、性淋巴细胞白血病的维持治疗,大剂量对绒毛膜上皮癌有效。不良反应:骨髓抑制、消化道黏膜损害。五、羟基眼对慢性粒细胞性白血病疗效显著,对黑色素瘤有暂时缓解作用,增加放化疗敏感性。毒性为骨髓抑制,消化道反应六、氟尿嘴咬临床:对消化系统癌症(食管、胃、肠、胰腺、肝癌)和乳腺癌疗效较好。对宫颈癌、卵巢癌、绒癌、膀胱癌、头部肿瘤也有效。不良反应:对骨髓和消化道毒性较大七、阿霉素(多柔比星)机制:嵌入到DNA碱基对间,结合到DNA上,阻止RNA转录过程,抑制RNA合成;也能阻止DNA复制。药理:属周期非特异性药。对S期作用强。抗瘤谱广,疗效高。临床:主要用于耐药的急性淋巴细胞白血病或粒细胞白血病、恶性淋巴肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌及膀胱癌等。不良反应:心肌退行性病变和心肌间质水肿;消化道反应;骨髓抑制;色素沉着