右佐匹克隆片（奥佑静）说明书.docx

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1、【通用名称】【商品名称】【英文名称】【汉语拼音】右佐匹克隆片（奥佑静）说明书右佐匹克隆片奥佑静Dexzopic1oneTab1etsYouzuopike1ongPian【成份】本品的活性成分为右佐匹克隆。化学名称：（+）-（7S）-6-（5氯2-毗咤基）-7-（4甲基哌嗪1基）甲酰氧基5,6二氢口比咯并3,4bt嗪5酮。化学结构式：分子式：Ci7Hi7CIN6O3分子量：388.81【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。【适应症】用于治疗失眠。【规格】3mg【用法用量】本品应个体化给药，成人推荐起始剂量为1mg。如有临床需求，剂量可增至2mg或3mg。某些患者服用2mg或3mg剂

2、量后导致的晨起高血药浓度将会增加次晨宿醉现象发生的风险，即对驾驶或需要精神锐敏的活动的功能的损害（参见【注意事项】）主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前Img,必要时可增加到2mg,睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg（见注意事项如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低（见药代动力学）。特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于Img,必要时可增加至2mg。考虑到潜在的中枢神经系统抑制协同作用，当与其它中枢神经系统抑制剂合并用药时，可能需要适当调整右佐

3、匹克隆的剂量。【不良反应】鉴于临床试验是在不同条件下进行的，临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率比较，也无法直接反映药物实际临床使用中不良反应的发生率。右佐匹克隆上市前研究中，大约有400名正常受试者参加了临床药理/药代动力学研究，大约1500名患者参加了安慰剂对照的临床有效性研究（相当于大约263例患者暴露年限）。上市前研究中，右佐匹克隆治疗的条件及疗程差异较大，包括开放试验和双盲试验（类别）、住院病人和门诊病人、长期和短期试验，不良反应是通过收集不良事件，评估体格检查、生命体征、体重、实验室检测，心电图等结果来进行评价的。所谓的不良反应发生率是指以下所列不良

4、反应中受试者至少发生过一次的发生例次的比例。受试者在初始评估后首次发生或原症状恶化时应进行紧急治疗。导致停药的不良事件对老年人进行的安慰剂平行对照试验中，208例服用安慰剂患者中有3.8%,215例服用2mg右佐匹克隆患者中有2.3%,以及72例服用Img右佐匹克隆的患者中有1.4%均由于不良事件而停止治疗。对成年患者进行的一项为期6周平行对照研究中，3mg右佐匹克隆治疗组未出现因不良事件而停止治疗。在对成人失眠患者的6个月长期对照试验研究中，195例服用安慰剂患者中有7.2%,593例服用3mg右佐匹克隆患者中有12.8%由于不良事件停止试验。而非发生不良事件原因而退出试验的发生率高于2%。

5、对照试验中发生率大于2%的不良事件表1列出了一项为期44天的In期安慰剂对照的临床试验中，非老年的成人患者接受2mg或3mg右佐匹克隆治疗后的不良事件的发生率。本表中仅包括右佐匹克隆2mg或3mg治疗组发生率22%且发生率高于安慰剂组的不良反应。表1:为期6周的安慰剂对照研究中，非老年的成年患者接受右佐匹克隆治疗的不良反应发生率1不良事件安慰剂组（n=99）2mg右佐匹克隆治疗组（n=104）3mg右佐匹克隆治疗组（n=105）一般情况头捕132117病毒感染I33消化系统口干357消化不良445恶心454呕吐130神经系统焦虑031意识模糊003抑郁041眩晕457幻觉013性欲减退003神

6、经紧张350唔睡3108呼吸系统感染35IO皮肤皮疹134感觉异常味觉异常31734泌尿生殖系统痛经（女性）030男性乳房发育（男性）030注1：未列出右佐匹克隆治疗组与安慰剂组发生率相当或小于安慰剂组的不良事件，但以下不良反应除外，异常梦境、意外创伤、胃疝、腹泻、流感、肌痛、疼疝、喉痛、鼻炎。由表1可见成年患者中病毒感染、口干、眩晕、幻觉、感染、皮疹，味觉异常等不良反应呈剂量相关性，其中味觉异常的剂量相关性最明显。表2列出的一项为期14天的In期安慰剂对照的临床试验中，老年（65-86岁）受试者接受右佐匹克隆Img或2mg治疗后的不良事件的发生率。本表中仅包括右佐匹克隆Img或2mg治疗组发

7、生率22%且发生率高于安慰剂组的不良反应。表2：为期2周的安慰剂对照研究中，老年（6586岁）受试者接受右佐匹克隆治疗的不良反应发生率】不良事件安慰剂组Img右佐匹克隆治2mg右佐匹克隆治(n208)疗组(n72)疗组(n215)全身反应意外创伤103头痛141513疼痛245化系统腹泻242口干237消化不良262中枢神经系统异常梦境03I眩晕216紧张102神经痛030皮肤瘙痒141感觉异常味觉异常0812泌尿生殖系统泌尿感染030注1：未列出右佐匹克隆治疗组与安慰剂组发生率相当或小于安慰剂组的不良事件，但以下不良反应除外，腹痛、虚弱、恶心、皮疹和嗜睡。由表2可见老年患者中疼痛、口干和味觉

8、异常等不良反应呈剂量相关性，其中味觉异常的剂量相关性最明显。由于临床试验中患者特征及其他因素的不同，这些数据不能用来预测正常医疗实践中不良事件的发生率。同样，由于治疗药物、使用方法与临床评价者的不同，本试验中所引用的数据与其他临床试验的数据是不可比的。但是这些数据可以为临床医生提供一些参考。右佐匹克隆片上市前安全性研究中观察到的其他不良反应以下是说明书中定义为不良反应中的术语修订的CoSTART列表，其来源于在美国和加拿大进行的期和HI期临床试验，约1550例接受右佐匹克隆13.5mg/天剂量治疗。所有报告的反应都包括在内，除了已经列在表1和表2以及标签中的以外，还有一些在普通人群中常见的轻微

9、反应，以及不太可能与药物有关的反应。尽管所报告的反应是在右佐匹克隆片治疗期间发生的，但并不一定是由药物引起。进一步将不良反应按身体系统进行分类，并以下述类别按频率递减列出：常见不良反应是发生率21/100不良反应；偶见不良反应是发生率21/1000且1/100的不良反应。罕见的不良反应是发生率1/1000的不良反应。性别特异性的反应是按照性别进行发病率统计。全身反应:常见：胸痛；偶见：过敏反应、蜂窝组织炎、面部水肿、发热、口臭、中暑、疝气、萎靡不振、颈强直、光敏性。心血管系统:常见：偏头痛；偶见：高血压；罕见：血栓性静脉炎。消化系统:偶见：厌食、胆石症、食欲增加、黑便、口腔溃疡、口渴、溃疡性口

10、炎；罕见：结肠炎、吞咽困难、胃炎、肝炎、肝肿大、肝损害、胃溃疡、口腔炎、舌水肿和直肠出血。血液和淋巴系统:偶见：贫血，淋巴结肿大。代谢和营养:常见：外周水肿：偶见：高胆固醇血症、体重增加、体重减轻；罕见：脱水、痛风、高血脂和低钾血症。肌肉骨骼系统:偶见：关节炎、滑囊炎、关节疾病（主要是肿胀、僵硬和疼痛）、腿抽筋、肌无力和抽搐；罕见：关节病、肌病、下垂症。神经系统:偶见：躁动、冷漠、共济失调、情绪波动、敌意、张力亢进、感觉迟钝、失调、失眠、记忆缺陷、神经衰弱、眼球震颤、感觉异常、反射减退，思维异常（主要难以集中注意力）、眩晕：罕见：步态异常、欣快、感觉过敏、运动功能减退、神经炎、神经病变、木僵和

11、震颤。呼吸系统:偶见：哮喘、支气管炎、呼吸困难、鼻出血、呃逆、喉炎。皮肤和皮下组织:偶见：瘗疮、脱发、接触性皮炎、皮肤干燥、湿疹、皮肤变色、出汗、尊麻疹；罕见：多形红斑、疳病、带状疱疹、多毛症、斑丘疹、水泡性皮疹。特异感觉:偶见：结膜炎、眼睛干涩、耳痛、外耳炎、中耳炎、耳鸣、前庭障碍；罕见：听觉过敏、虹膜炎、瞳孔散大、畏光。泌尿生殖系统:偶见：闭经、乳房胀痛、乳房肿大、乳房肿瘤、乳房疼痛、膀胱炎、排尿困难、溢乳、血尿、肾结石、肾痛、乳腺炎、月经过多、血崩、尿频、尿失禁、子宫出血、阴道出血、阴道炎；罕见：少尿、肾盂肾炎、尿道炎。除了在临床试验期间观察到的不良反应之外，在右佐匹克隆片的上市后安全性

12、监测中也有以嗅觉失灵为特征的嗅觉功能障碍的报道。因为此不良事件来源于未知大小的群体的自发报告，所以尚不能评估该不良反应的发生频率。【禁忌】本品禁用于已知对右佐匹克隆过敏者。过敏反应包括过敏和类过敏反应（见【注意事项】）。对本品及其成分过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者禁用。【注意事项】中枢神经系统抑制作用和次晨宿醉现象右佐匹克隆为中枢神经系统抑制剂，即便是遵医嘱用药时，部分患者在较高剂量下（2mg或3mg）也可能会出现日间功能的损伤。处方开具者应监测过度抑制作用的发生，但有时损伤的发生并不伴随症状的出现（甚至可能出现主观改善），而且损伤也无法通过常规临床检

13、查进行准确检测（如，非正规精神运动测试）因可能出现对右佐匹克隆药效学耐药或适应其对中枢神经系统的不良抑制作用，因此应用右佐匹克隆3mg的患者应注意用药后不能进行驾驶或需要精神敏锐的活动。与其它中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类药物、阿片类药物、三环类抗抑郁药、酒精）合并用药会加强对中枢神经系统的抑制作用，包括日间应用也会出现。合并用药时，应考虑降低右佐匹克隆和合并用药的剂量（见【用量和用法】）。不推荐在睡前或半夜同时服用右佐匹克隆和其他镇静催眠药。当患者在没有充足的睡眠（78h）条件下服用右佐匹克隆、或超推荐剂量服用右佐匹克隆、或与其它中枢神经系统抑制剂合并用药或与其它可能会导致右佐匹克隆血药浓

14、度升高的药物合用时，次晨宿醉现象发生风险会增加。需要对合并症进行评估因为睡眠障碍可能是生理和/或心理紊乱的临床表现，所以需对患者进行仔细评估，方可开始失眠症的对症治疗。治疗710天后，若失眠症状仍无缓解，提示可能存在原发性躯体和/或精神疾患，应进行临床评估。失眠症状加重或出现新的思维/行为异常可能是由尚未被察觉的原发性生理和/或心理紊乱引起。在包括右佐匹克隆在内的镇静/催眠药物治疗过程中己出现过此种反应。考虑右佐匹克隆的很多重要不良反应均呈剂量相关性，因此治疗过程中，特别是对于老年患者中，使用最低有效剂量是至关重要的。严重过敏和类过敏反应罕有报道病例在第一次或序贯应用包括右佐匹克隆在内的镇静催

15、眠药后引发涉及舌头、声门或喉头血管性水肿的症状。部分患者还会出现过敏反应的其他症状，如呼吸困难、咽喉闭合、或出现过敏反应的恶心和呕吐。一些患者还需要至急诊科接受药物治疗。如果血管性水肿涉及舌头、声门或喉头，则可能会发生气道阻塞甚至致命。应用右佐匹克隆治疗后发生血管性水肿的患者不得再次接受该药物的治疗。思维异常或行为改变曾有报道服用镇静/催眠药物产生了一系列的异常想法和行为改变。有一些变化类似于酒精及其他中枢神经系统抑制剂产生的抑制作用减弱，例如进攻性及与性格不符的外向。其他已报道的行为改变包括怪异行为、激动、幻觉和人格分裂；还可能会在亳无征兆的情况下发生健忘症和其他神经精神症状。抑郁症患者服用镇静/催眠药物有抑郁加重，包括出现自杀想法的报道。复杂行为如“睡眠驾驶”