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1、ACS非血运重建患者的抗血小板治疗1、环氧酶COX-I抑制剂1)阿司匹林不可逆抑制该酶,干扰花生四烯酸产生血栓素A2,从而发挥抑制血小板的作用,需注意消化道出血和颅外出血的风险,阿司匹林75150mg日剂量最安全。2)哼I味布芬可逆抑制该酶,还可抑制凝血因子II和X,与阿司匹林相比较,该药胃肠道反应小,出血风险低,可以作为对阿司匹林过敏、不耐受或胃肠道反应较大患者的替代治疗,负荷剂量200mg,维持剂量100mg、2/日。是议:若无禁忌,所有急性冠脉综合征患者都要服用阿司匹林,首剂负荷量150300mg(仅适用于未服用过阿司匹林患者),并以75IOOmg日长期服用。2、P2Y12受体抑制剂1)
2、氯此格雷属于嘎吩此唬类衍生物,为前体药物,本身不具有抗血小板活性,需经过肝脏系统细胞色素P450氧化,其代谢产物和P2Y12受体不可逆结合,阻碍糖蛋白(GP)bIIIa复合物的活化,产生抗血小板作用。2)替格瑞洛三哇喀唬类抗血小板药,为非前体药物,与P2Y12受体可逆性结合,具有起效快、变异率低的特点,可引起腺昔样作用(扩张血管,导致呼吸困难)。建议:所有急性冠脉综合征患者在阿司匹林基础上应尽早联合应用1种P2Y12抑制剂,可首选替格瑞洛(18Omg负荷剂量,90mg、2/日维持),当出血风险高时用氯口比格雷(30Omg负荷剂量,75mg、1/日维持)。划重点 非血运重建ACS患者双联抗血小板
3、同样至少12个月,若出血风险较低或治疗期间无出血并发症,可考虑延长至30个月。 心梗后13年且伴有至少1项缺血高危风险(年龄大于65岁、合并糖尿病、至少2次心肌梗死病史、多支血管病变、肌酎高),可考虑阿司匹林联合替格瑞洛60mg、2/日长期治疗,最长可达36个月,监测有无出血。 出血风险较高,考虑至少13个月的氯比格雷联合阿司匹林治疗,随后长期阿司匹林或氯叱格雷单药治疗,监测出血。 由氯此格雷转换为替格瑞洛时,直接替格瑞洛负荷剂量(180mg),无需考虑氯比格雷剂量和服药时间。 由替格瑞洛转换为氯喧格雷时,需要在替格瑞洛最后一剂24h后给予氯嗽格雷负荷剂量300600mg;若因出血或担心出血而
4、换药的患者,在替格瑞洛最后一剂24小时后给予氯嗽格雷维持剂量75mg日。 在心肌梗死1年后由氯毗格雷75mg或替格瑞洛90mg、2/日换为替格瑞洛60mg、2/日时,不用给予替格瑞洛负荷剂量。3、糖蛋白(GP)bIa受体拮抗剂替罗非班能阻止纤维蛋白原和血小板GPbIIIa受体结合,从而阻断血小板的交联和聚集。建议:高危NSTE-ACS患者,尤其伴肌钙蛋白升高或者糖尿病患者,在口服抗血小板药物并接受肝素或者低分子肝素治疗的基础上,如缺血症状仍难以控制,在充分评估出血风险的情况下,可考虑替罗非班,不超过36小时,用法2.5ug/kg静推,然后0.15ug/kg/min静滴。若出血风险较高,慎用或禁用替罗非班,用药期间监测血红蛋白及血小板计数,密切监测出血情况。4、磷酸二酯酶抑制剂西洛他哇通过抑制磷酸二酯酶In活性及腺昔的再摄取,增加cADP浓度发挥抗血小板作用,扩张血管,抑制血管内膜病理性增生,目前主要用于外周动脉闭塞性疾病的治疗。建议:对于缺血风险较高患者,若替格瑞洛禁忌,可考虑阿司匹林联合氯叱格雷基础上加用西洛他哇三联治疗。对阿司匹林抵抗或不耐受患者,可选用西洛他哇联合氯此格雷或替格瑞洛双联抗血小板治疗。