B内酰胺类等药品分类.docx

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1、类别药品抗菌作用临床应用不良反应备注B-内酰胺类H传素G与细胞膜的PBPs结合,抑制西胞壁合成1治疗敏感的G+球菌和杆菌,G-球菌和螺旋体感染才*2蜂窝织炎、扁桃体炎大叶性肺炎心内膜炎一首选3脑膜炎4螺旋体感染1变态反应2赫氏反应:治疗梅毒,雅司等感染时,可有症状加剧现象寒战,发热,心跳加快舒延用注磺用作间肌丙联长时合青半成毒耐酸青霉素VG+轻度感染可口服耐醉甲氧西林、苯理西林产青霉素酶的金葡菌G-无效广谱西莫铲对G-优于青得素G抗铜绿假单胞菌段若西林、哌拉西林铜绿假单胞菌抗G“杆菌美西林、替莫西林部分肠道G一杆菌头抱菌素与细胞膜的PBPs结合,抑制西胞壁合成对B醉更稳定、抗菌谱更广、作用更强

2、,过敏少、毒性小第一代G+菌肾毒较大对B酶相对稳定第二代G-低对多数稳定第三代G-菌包括肠,铜,厌氧菌无稳定第四代G-G+均无高稳定其他B内酰族碳青霉烯:亚胺培南头霉素单环氧头也烯类抑剂酶的克拉维酸,舒巴坦三嗖巴坦大环内酯类抑菌药.高浓杀菌与核糖体50S亚基结合,抑制蛋白质合成穿透细胞膜的能力耐青霉素感染和过敏者衣原体,支原体的感染(效果多米沙星)胃肠道反应(主要D肝损害:阻塞性黄疸心脏毒性耳毒性(老年、肾功能不全、剂量过大易发)红霉素抑菌药,高浓度杀菌,大部分金葡菌对其耐药主要用于耐青霉素的金葡菌的感染或对青霉素过敏患者者的治o胃肠道反应(口服大剂量)肝损伤伪膜性肠炎,血栓性静脉炎酸I.经排

3、肠可过屏可血耐粉要汁肝为通盘不过卿不瞬主胆泄循以胎基通脑阿奇霉素明显的快速杀菌的作用,对鸟分支杆菌有抑制作用轻中度细菌性肺炎泌尿生殖系感染及其他性传播疾病中轻度胃肠道反应(呕吐、腹痛、腹泻等)谱霉H内中期J菌红微环类衰降抗比素大醋半最克拉霉素增强细胞介导的免疫功能,对鸟分支杆菌亦有抑制作用嗜肺军团菌、肺炎衣原体、溶版朦原体弓形虫(对这些的作用是大环内酯类中最强的)轻中度的恶心、食欲不振、腹泻等胃肠道反应(患者对其耐药新较好)菌红的但菌菌较素抗与素比G+抗性霉其谱霉福对的活红强林可容素类(窄谱抗菌素,与大环内酯类的相似)林素克霉1对各类厌氧菌有强大抗菌作用2不可逆性集合细菌核糖体50S亚基,抑制

4、蛋白质合成3、肠球菌大多数对该类抗生素耐药葡萄球菌引起的中轻度感染,对B过敏者1胃肠道反应(多见于老年患者或危重病患者、腹部手术后易发生)2过敏(可透过血胎屏障、不可透过血脑屏障)克林的强度林林可霉素菌的性炎性炎葡致慢髓脓节而金所急骨和关盼多肽类万古霉素杀菌药与细胞壁前体肽聚糖结合,阻断细胞壁合成仅用于严重G+菌感染Ep.MRSA、MRSE对B-内酰胺类抗生素过敏的患者1肾毒性(很突出)2耳毒性3“红人”综合症(多部位潮红)仅静脉注射、对G+具有强大的抗菌活性。(对肾功能不全者、老年人、新生儿、早产儿以及轻微感染者不宜使用)氨基糖昔类共性静止期杀菌药首次接触效应;仅而需氧菌(尤其是需氧的G杆菌

5、J有效:抗生素后效应;在碱性环境中抗菌活性增强;杀菌浓度具有浓度依赖性。机制:抑蛋白质合成;需氧性G-杆菌1耳毒性:前庭功能耳蜗听神经2肾毒性(老人和小孩易引起)3神经肌肉阻脂溶性小、口服难吸收、多用肌肉注射破坏胞膜完整耐药性的产生:钝化酶产生,膜通透性改变,抗生素靶位的修饰(临床用兑硫酸盐)滞4变态反应(皮疹、发热等,也可以引起过敏性休克。一旦发生,用肾上腺素抢救)链霉素用于临床的第一个氨基糖昔类抗生素,也是第一个用于治疗结核病的药物1兔热病和鼠疫的首选也用结核2与青霉素合用-溶血性链球菌,草绿色.肠球菌引起的心内膜炎1变态反应(皮疹、发热、血管神经性永肿)2耳毒性(前庭、最常见)3神经肌肉

6、麻痹4、肾毒性(少见)于外布胞分细液庆大口素G-杆菌.特别是沙雷菌属在氨基糖甘类中为首选1耳毒性(前庭、最重要的不良反应)2肾毒性(少尿和蛋白尿)3,神经肌肉阻滞4,胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振)静注剂速滴防吸的宜推大快脉以呼制生不脉或量静汨止抑发妥布霉素铜绿假单胞菌各种感染耳毒肾毒,二重感染卡那霉素多数常见G-菌,结核杆菌耳,肾,神经肌肉接头阻滞米星阿卡G-杆菌,金葡菌耳蜗听神经受损,肾毒性较低,二重感染四环素类共性快速抑菌药,高浓度对某些细菌具有杀菌作用机制:抑蛋白质合成;破坏胞膜完整耐药性的产生:排出因子、产生核糖体保护蛋白、细菌产生灭活酶G+菌G-菌,立克次体,衣原体,支原体(主要

7、),螺旋体感染;细菌感染:腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病的首选;放线菌病、瘗疮胃肠道反应(有时会引起消化道溃疡)二重感染肝肾毒性、前庭反应光毒性过敏反应婴幼儿:牙齿骨骼发育,脑假瘤属形合可牛艮金子络不翁与离成物与奶多西1抑制肽链延长和蛋白治疗立克次体感胃肠道反应(常二重感染:长期环素质合成2抑制细菌DNA复制(口服吸收迅速而完全)染*治疗鼠疫霍乱引起的消化性溃疡见)易致光毒性其他不良反应较四环素少见敏被不菌势优肋菌M感劣为应感拗敏由变势米诺毒素对耐四环素类菌株有良好的抗菌作用、抗G+菌强于抗G-菌(尤其是葡萄球菌I在要:沙眼衣原体所致的性病、淋病和酒糟鼻特别适合于治疗座疮同四环索,前庭功能障碍多

8、见吸速也能服迅警强收而穿力四环素广谱快速抑菌药立克次体病、衣原体病、支原体病及螺旋体病的治疗,但首选多西环素上述不良反应都有,(肝、肾损伤、孕妇、乳母、8岁以下儿童禁用)吸完P氯霉素类氯霉素生素)多数抑菌药可逆性结合细菌70S核糖体的50S亚基肽酰转移旃,蛋白质合成受阻;也能抑制骨髓线粒体中蛋白质的合成一一骨髓抑制毒性细菌性脑膜炎和脑脓肿与青霉:脑脓肿的首选(氯霉素与青霉素合用)伤寒和副伤寒(口服)细菌性眼球感染厌氧菌的感染立克次体感染(对多西)1再生障碍性贫血2灰要综合征3骨髓抑制性透3血$;细制酶药制溶易磔松卿进心抑药肝抑脂高过胎眼可胞可肝/酶剂嚏诺酮类(杀菌药)B1星临运最“隆酮类诺沙床

9、用多M诺类IDNA回旋酶(针对G-菌)2拓扑异构酶N(针对G+菌)高浓度能抑制人体拓扑异构防H(抗菌谱广、抗菌能力强、组织浓度高、口服吸收好)1泌尿生殖道感染2肠道感染与伤寒3呼吸系统感染4骨骼:G杆菌骨髓炎和关节炎感染5皮肤软组织感染:G-五官科感染和伤II感染1胃肠道反应(最常见)2中枢神经系统彘性(头昏、头痛)3变态反应4软骨损害(故不宜用于儿童、孕妇)能络合二三价阳离子;不宜与H2受体阻断剂合用璜胺类(广谱抗菌药)磺胺嗜咤与PABA竞争二氢蝶酸合酶阻止细菌二氢叶酸合成G+、G-菌均行流脑首选1结晶尿2核黄疸:胆红素3过敏反应4肝损伤5血液系统:(G6DP缺乏弓I起溶血性贫血)性透脑溶可血障脂戴过屏甲硝厌氧菌感染首选嚏(灭清灵)原虫感染阴道滴虫病首选甲氧苦唾抑制二氢叶酸还原酶,抗菌谱与璜胺药类似,通常与磺胺类药物合用O用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染,也用于肺囊虫感染可以引起恶心和过敏性鼻炎。大剂量长期引起叶酸缺乏症-巨幼红细胞贫血时用四酸正异要以酰叶纠象必可甲氢钙血常复方磺胺甲恶理通过双重左端机制,协同阻断细菌四氯叶酸合成抗恶性肿瘤药氟尿嚅咤诱导肿瘤细胞分化,抑制肿瘤细胞增值或凋亡

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