北中大中药药剂学讲义17片剂.docx

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1、第十七章片剂【导学】1、 掌握片剂的含义、特点、分类与制法；常用赋形剂的种类、性质和应用。2、 熟悉压片机的构造、性能及使用；压片时常见问题和解决措施;包衣的目的、种类、要求与工艺；片剂的质量检查。3、了解片剂成型的影响因素。第一节概述一、含义片剂系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜的辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的圆片状或异形片状的剂型，分为提纯片、浸膏片、半浸膏片和全粉片。片剂始创于19世纪40年代。随着科学技术的进步，片剂生产技术、机械设备和质量控制等方面均有了较大的发展。中药片剂的研究和生产始于20世纪50年代，它是对汤剂、丸剂等传统剂型的改进。随着中药现代化研究及现

2、代工业药剂学的发展，已涌现出一些新剂型如中药分散片、缓释片等。目前，中药片剂已成为品种多、产量大、用途广、服用和贮运方便、质量稳定的主要剂型。中国药典2（X）5年版一部收载片剂93种，多为普通压制片和包衣片。二、特点片剂的优点：（1）片剂的溶出度及生物利用度通常较丸剂好；（2）剂量准确，片剂内药物含量差异较小；（3）质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小；（4）服用、携带、运输等较方便；（5）机械化生产，产量大，成本低，卫生标准容易达到。片剂的不足之处：（1）片剂中需加入若干赋形剂，并经过压缩成型，溶出速度较散剂及胶囊剂慢，有时

3、影响其生物利用度；（2）儿童及昏迷病人不易吞服；（3）含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。二、片剂的分类（-）按给药途径结合制备与作用分类1.口服片剂口服片剂是应用最广泛的一类，在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。（1）普遍压制片又称为素片，是指药物与赋形剂混台，经压制而成的片剂。一般不包衣的片剂即属此类，应用广泛。如葛根苓连片、暑症片等。（2）包衣片是指在片心（压制片）外包有衣膜的片剂。按照包衣物料或作用不同，可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。如元胡止痛片、盐酸黄连素片、痢速宁肠溶衣片等。（3）咀嚼片是指在口腔内嚼碎后咽下的片剂。这类片剂较适用于小儿或吞咽困难的患者。咀嚼片的生产一般用湿法制粒

4、，但不需加入崩解剂，即使在缺水情况下也可按时用药。药片嚼碎后可加速药物溶出，提高疗效。如干酵母片、乐得胃片等。（4）泡腾片是指含有泡腾崩解剂的片剂。泡腾片遇水可产生二氧化碳气体而使片剂迅速崩解。多用于可溶性药物的片剂。这类片剂因可以溶液形式服用，药物奏效迅速，生物利用度高，而与液体制剂相比携带更方便。如大山楂泡腾片、活血通脉泡腾片（内服）等。（5）分散片是指遇水能迅速崩解均匀分散的片剂。分散片可口服或加水分散后吞服、也可咀嚼或含吮服用。分散片中的药物主要是难溶性的，也可为易溶性的。这种片剂的处方组成，除药物外尚含有崩解剂（如竣甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等），和遇水形成高黏度的溶胀辅料（如瓜

5、耳树腔、苍耳胶、藻酸盐等）。分散片不需加入泡腾剂和水溶性辅料，在21C1C水中3分钟即能崩解分散并可通过180Urn孔径的筛网。分散片服用方便、吸收快、生物利用度高。如复方阿司匹林分散片和复方磺胺甲嗯理分散片等。（6）口腔崩解片是一种在口腔内不需水即能崩解或溶解的片剂。其特点是：吸收快、生物利用度高、肠道残留少、副作用低、可产生局部治疗的靶向效应、可避免肝脏的首过效应。口腔崩解片既可按普通片吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。该类片剂现已成为片剂开发的重点，发展迅速。（7）多层片是指由两层或多层组成的片剂。各层含不同药物或各层药物相同而辅料不同。这类片剂有两种，一种分上下两层

6、或多层;另一种是先将一种颗粒压成片芯，再将另一种颗粒包压在片芯之外，形成片中有片的结构。制成多层片的目的是：避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化；制成缓释片剂，一层由速效颗粒制成，另一层由缓释颗粒制成，如复方氨茶碱片；通过将各层着不同的颜色可改善片剂的外观。(8)缓释片是指能使药物缓慢释放而延长作用的片剂。2.口腔用片剂(1)口含片又称含片，是指含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的压制片。口含片多用于口腔及咽喉疾患，可在局部产生较久的疗效，如消炎、消毒等。口含片比一般内服片大而硬，味道适口。如四季青消炎喉片、复方草珊瑚含片等。(2)舌下片是指置于舌下使用的片剂。能在唾液中徐徐溶解,通过黏膜快速吸

7、收后呈现速效作用。可防止胃肠液PH及酶对药物的不良影响，也可避免药物的肝脏首过效应。舌下片不应含有刺激唾液分泌的成分，以免药物溶于大量唾液中而被咽下。如硝酸甘油片、喘息定片等。(3) 口腔贴片是指贴于口腔黏膜或口腔内患处，有足够黏着力长时间固定在黏膜释药的片剂。这类片剂含有如羟丙基甲基纤维素、竣甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚竣乙烯(CVP)等较强黏着力的赋形剂，既对黏膜有较强的黏着力、无刺激性，又能控制药物的溶出。将其贴于口腔黏膜吸收快、迅速达到治疗浓度，避免肝脏的首过作用；用作局部治疗时剂量小，维持药效时间长，副作用少，便于中止给药。如硝酸甘油贴片、冰硼贴片等。3 .外用片(1)阴道用片是指直

8、接用于阴道内产生局部作用的片剂。如鱼腥草素泡腾片、灭敌刚片等。(2)外用溶液片是指加一定量的缓冲溶液或水溶解后，使成一定浓度的溶液，供外用的片剂。如供漱口用的复方硼砂漱口片等。若溶液片中药物口服有毒，应加鲜明标记或制成异形片，以引起用者注意，如供消毒用的升汞片等。外用溶液片的组成成分必须均为可溶物。4 .其他片剂微囊片是指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒，经压制而成的片剂。如牡荆油微囊片、羚羊感冒微囊片等。（二）按原料特性分类1 .提纯片是指将处方中药材经过提取，得到单体或有效部位，以此提纯物细粉为原料，加适宜的赋形剂制成的片剂。如北豆根片、银黄片等。2 .全粉末片是指将处方中全部药

9、材粉碎成细粉为原料，加适宜的赋形剂制成的片剂，如参茸片、安胃片等。3 .全浸膏片是指将药材用适宜的溶剂和方法提取制得浸膏，以全量浸膏制成的片剂。如通塞脉片、穿心莲片等。4 .半浸膏片是指将部分药材细粉与稠浸膏混合制成的片剂。如蕾香正气片、银翘解毒片等。此类型在中药片剂中占的比例最大。第二节片剂的赋形剂片剂药物若具备以下性质：（1）容易流动；（2）有一定的粘着性；不粘贴冲头和模圈；（4）遇体液迅速崩解、溶解、吸收而产生应有的疗效；就能制得优良的片剂，但实际上很少药物完全具备这些性能,因此，必须另加物料或适当处理使之达到上述要求。赋形剂系指除主药以外的一切附加物料的总称，亦称辅料。片剂赋形剂一般包

10、括稀释剂和吸收剂、润湿剂和黏合剂、崩解剂及润滑剂等。赋形剂必须具有较高的化学稳定性，不与主药起反应，不影响主药的释放、吸收和含量测定，对人体无害，来源广，成本低。一、稀释剂与吸收剂稀释剂和吸收剂统称为填充剂。凡主药剂量小于0.1g制片困难者、中药片剂中含浸膏量多或浸膏粘性太大时均需加稀释剂，便于制片。若原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体时，则需预先加适量的吸收剂吸收，然后制片。常用的有以下几种。1 .淀粉淀粉有玉米淀粉、马铃薯淀粉、小麦淀粉，其中常用的是玉米淀粉。淀粉的性质稳定，与大多数药物不起作用，吸湿性小，外观色泽好，价格便宜，但可压性较差，因此常与可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合

11、使用。淀粉为最常用的稀释剂，亦可作为吸收剂及崩解剂。中药片剂常选用处方中含淀粉较多的药材如淮山药、天花粉等，粉碎成细粉加入，既是起治疗作用的药物，又起到稀释剂、吸收剂和崩解剂的作用。2 .糊精糊精是淀粉水解的中间产物，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。具有较强的黏结性，使用不当会使片面出现麻点、水印及造成片剂崩解或溶出迟缓；如果在含量测定时粉碎与提取不充分，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以常于糖粉、淀粉配合使用。3 .糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥后磨成的粉末，色白，味甜,露于空气中易受潮结块。糖粉是可溶性片剂的优良稀释剂，兼有矫味和黏合作用，多用于口含片和咀嚼片。中药中凡质地疏

12、松或纤维性较强的药物制片，应用糖粉作稀释剂。由于糖粉具有一定的黏性，可减少片子的松散现象，并能使片剂表面光洁，增加片剂的硬度。糖粉常与淀粉、糊精配合使用，三者选择适当比例配合，可作为乳糖的代用品，用作主药含量少的片剂稀释剂。糖粉有引湿性，酸性及碱性较强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故不宜用于酸、碱性药物。同时，在一般片剂中的用量不宜过多，否则片剂在贮存过程中易逐渐变硬，影响片剂中药物的溶出速率。4 .乳糖本品为白色结晶性粉末，由等分子葡萄糖及半乳糖组成。略带甜味，能溶于水，难溶于醇，性质稳定，可与大多数药物配伍而不起化学反应。乳糖无吸湿性，有良好的可压性，制成的片剂光洁美观，不影响药物的

13、溶出，对主药的含量测定影响较小，是一种优良的片剂稀释剂。乳糖有数种规格，如普通乳糖、喷雾干燥乳糖及无水乳糖等。普通乳糖是由结晶法制成，结晶多呈楔形；喷雾干燥乳糖的粒子多呈球形，其流动性较好，但杂质含量较多，易变色。乳糖是自动物乳中提取制成的，国内乳糖产量较少，价格贵，因此，在片剂生产中应用不多。国内多用淀粉、糊精、糖粉三者不同比例的混合物代替乳糖，其可压性尚好，但片剂的外观、片剂中药物溶出性不及用乳糖的好。其混合比例则需结合主药性质、当地的温度、湿度及设备条件而决定，一般用淀粉7份、糊精1份、糖粉1份的混合物，制成的片剂有一定的硬度，表面光洁，并能很快崩解。5 .硫酸钙本品为白色粉末，不溶于水

14、，无引湿性，性质稳定，并可与多数药物配伍，对药物无吸附作用，防潮性能好，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解度均好。对油类有较强的吸收能力，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。硫酸钙有无水物、半水物和二水物三种形态，作为片剂填充剂一般采用二水物。半水物遇水后易硬结，不适宜作片剂的填充剂，无水物亦很少用。二水物若失去1分子以上的结晶水后,遇水能硬结，所以用本品作填充剂并用湿法制粒时，应控制干燥温度在70以下。6 .磷酸氢钙本品为白色细微粉末或晶体，呈微碱性。磷酸氢钙(CaHPOBHzO)、磷酸钙Cas(PO)/物理性状相似，两者均无引湿性,且与易引湿药物同用有减低引湿作用。两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏

15、类的良好吸收剂，压成的片剂较硬。7 .糖醇类甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味，在口中溶解时吸热，有凉爽感。因此较适于咀嚼片，但价格稍贵，常与糖粉配合使用。8 .其他氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉及活性炭等,都可作为片剂的吸收剂，用来吸收挥发油和脂肪油。中药片剂有些含有丰富的挥发油和脂肪油，不易压成片剂或片剂的硬度很差，加入上述物质吸油后可制得合格的片剂。以上各吸收剂吸油能力不甚相同，且稳定性、酸碱性亦不一样，应根据处方中组成药物特性试验选用。应用的方法：吸收剂先与含油类药物混合，使其先吸油，再与其他药物混合；将吸收剂制成空白颗粒，干燥后与挥发油混合，吸油后再与其他颗粒混匀。

16、吸收剂的用量视药物中含油量而定，一般用量为10%左右。二、润湿剂与黏合剂使用润湿剂与黏合剂的目的，是为了将药物细粉润湿、黏结制成颗粒以便于压片。若药物本身具有黏性，如中药浸膏粉及含有黏性成分的药材细粉等，可加入不同浓度的乙醇或水，即能润湿，并诱发其本身的黏性，使聚结成软材，便于制粒、压片，乙醇或水称为润湿剂。当药物本身没有黏性或黏性不足，需另加黏合剂制粒、压片。黏合剂可以是液体亦可以是固体细粉，一般地说，液体的黏合作用较大，容易混匀，而固体黏合剂往往也兼有稀释剂和崩解剂的作用。使用时应根据主药性质、用途和制片方法选用黏合剂。黏合剂的用量要恰当，如果其黏性不足，用量太少，则压成的片剂疏松易碎；如果黏性过强或用量太多，则片剂过于坚硬，不易崩解，因此，须通过实践摸索调整。常用的润湿剂和黏合剂有以下几种。1 .水为润湿剂。凡药物本身具有一定黏性，如中药半浸