盐酸二甲双胍缓释片（格华止）中文说明书.docx

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1、【通用名称】【商品名称】【英文名称】【汉语拼音】盐酸二甲双胭缓释片（格华止）中文说明书盐酸二甲双服缓释片格华止，英文：G1ucophageXRMetforminHydroch1orideExtendedRe1easeTab1etsYansuanErjiashuangguaHuanshiPian【成份】本品主要成份为盐酸二甲双服。其化学名称为：1,1-二甲基双服盐酸盐化学结构式：H3CNCNHCNH2-HCIH3CI1NHI1NH分子式：C4HnN5HCI分子量：165.63【性状】本品为白色或类白色片。【适应症】1.本品作为单独治疗，建议联合饮食和运动疗法，达到控制2型糖尿病血糖作用。2.本品

2、可以与磺服类药物或胰岛素联合使用，以控制成人血糖。【规格】0.5g（以盐酸二甲双服计）【用法用量】必须整片吞服，不得碾碎或咀嚼后服用。为了减少胃肠道并发症的发生，也为了使用最小剂量的药物使患者的血糖足以控制，应从小剂量开始服用，逐渐增加剂量。治疗开始和调整剂量期间（见推荐的服药计划），测定空腹血糖可用于确定本品治疗反应，以及确定患者最小的有效剂量。此后，应每隔三月测定糖化血红蛋白。无论是单独使用还是与磺服类药物及胰岛素联合使用，治疗的目标都是使用最低的有效剂量使空腹血糖和糖化血红蛋白水平降至正常或接近正常水平。推荐服药计划肾功能正常（eGFR90m1min1.73m2）的成人单药治疗以及与其它

3、口服降糖药联合治疗通常盐酸二甲双胭缓释片的起始剂量为500亳克，1次/日随晚餐服用，每周剂量增加500亳克，最大剂量至2000亳克，1次/日随晚餐服用。如果用至2000毫克，1次/日，血糖仍没有控制满意，可以考虑改用IoOo亳克，2次/日随餐服用。如果还需要更大量的二甲双服，应当使用盐酸二甲双服片2550毫克/日的最大剂量，分次服用。一项使用盐酸二甲双胭片治疗的患者转变为盐酸二甲双胭缓释片实验结果提示，接受盐酸二甲双胭片治疗的患者可以安全的以相同剂量转换为盐酸二甲双服缓释片1次/日的治疗，最高至2000亳克，1次/日。转变后要严密监测血糖，并相应调整剂量。从其他降糖治疗转变治疗除了氯磺丙服，患

4、者从其他的口服降糖药转为本品治疗时通常是不需要转换期。服用氯磺丙胭的患者在换用本品的最初2周要密切注意，因为氯磺丙版在体内滞留时间长，易导致药物作用过量，发生低血糖。与磺服类药物联合使用如果服用最大推荐剂量的本品数周后仍无反应的患者，应当考虑在维持最大剂量治疗的同时逐渐加用磺服类口服降糖药物，除非患者已存在对磺服类药物原发或继发失效。目前仅有二甲双胭与格列本服（优降糖）之间相互作用的临床和药代动力学的数据。联合服用本品与磺服类药物，通过调整两种药物的剂量可以达到满意的血糖控制。联合本品治疗，磺厥类药物发生低血糖的危险性持续存在，甚至有所增加，应当进行恰当的预防。（见所选择的横胭类药物的包装说明

5、）如果患者联合最大剂量的本品与最大剂量的口服磺服类药物治疗1至3个月仍不能满意控制血糖，要考虑改变治疗方法，包括联合本品胰岛素治疗或胰岛素单独治疗。与胰岛素在成人中联合使用开始加用本品时可以维持胰岛素的剂量。胰岛素治疗的患者本品起始剂量应为500亳克，1次/日。如果患者的反应不够时，1周后增加500亳克，此后可以每周增加500亳克直到达到满意的血糖控制。推荐的每日最大剂量是2000亳克。当联合使用本品与胰岛素的患者的空腹血糖降至120mgd1以下时，建议减低胰岛素剂量的10%25%。应当根据血糖降低的反应继续进行个体化的调整或遵医嘱。肾功能受损患者的剂量调整eGFR260m1min173m2无

6、需调整剂量，eGFR4559m1min1.73m2减量,eGFR45m1min1.73m2禁用。【不良反应】初始治疗时，最常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、腹痛和食欲不振，大多数患者通常可以自行缓解。以下不良反应可能在服用盐酸二甲双呱缓释片时出现。不良反应发生频率定义如下：十分常见（210%）；常见（1%10%,含1%）,偶见（0.1%1%,含0.1%）,罕见（0.01%0.1%,含0.01%）,十分罕见（V0.01%）O每个频率组中，不良反应是按照严重程度递减的顺序排列的。代谢和营养障碍：十分罕见：乳酸酸中毒（见【注意事项】）长期服用二甲双胭可能减少维生素B12的吸收，若患者出现巨幼红细胞贫

7、血时应考虑该原因。神经系统异常：常见：味觉障碍胃肠道异常：十分常见：胃肠道异常例如恶心、呕吐、腹泻、腹痛和食欲不振。这些不良反应大多发生在开始治疗时，大多数患者通常可以自行缓解。缓慢增加剂量可提高胃肠道耐受性。肝胆功能异常：十分罕见：有肝功能检查异常或肝炎的个别病例在停止服用二甲双胭后恢更正常的报告。皮肤和皮下组织异常：十分罕见：皮肤反应，例如红斑、瘙痒、尊麻疹。其他可能出现的不良反应包括：胃胀，乏力，消化不良，腹部不适及头痛，大便异常，便秘，腹胀，低血糖，肌痛，头昏，头晕，指甲异常，皮疹，出汗增加，胸部不适，寒战，流感症状，潮热，心悸，体重减轻等。【禁忌】严重的肾功能衰竭（eGFRV45m1

8、min1.73m2）；可能影响肾功能的急性病情，如：脱水、严重感染、休克；可造成组织缺氧的疾病（尤其是急性疾病或慢性疾病的恶化），例如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死和休克；严重感染和外伤，外科大手术，临床有低血压和缺氧等；已知对盐酸二甲双胭和本品中任何成分过敏；任何急性代谢性酸中毒，包括乳酸酸中毒、糖尿病酮症酸中毒；糖尿病昏迷前驱期；肝功能不全、急性酒精中毒、酗酒；维生素BI2、叶酸缺乏未纠正者【注意事项】警宣：乳酸酸中毒：乳酸酸中毒是一种非常罕见但严重的代谢并发症，可由于二甲双呱在体内蓄积而诱发，常见于肾功能急性恶化、患有心肺疾病或败血症的患者中。出现脱水（严重腹泻或呕吐、发

9、热或液体摄入量减少）的患者应暂时停用二甲双胭并告知医生。在服用二甲双胭患者中，应警惕使用可以引起肾功能急性受损的药物【包括降压药、利尿剂和非留体类抗炎药（NSAIDS）乳酸酸中毒的风险因素还包括过量饮酒、肝功能不全、糖尿病控制不佳、酮症、长期禁食和任何可能引起缺氧的疾病，以及同时使用可能引起乳酸酸中毒的药物。应告知患者和/或看护者乳酸酸中毒的风险。乳酸酸中毒的特点为酸中毒呼吸困难、腹痛、肌肉痉挛、衰弱和体温降低，进而昏迷。一旦出现可疑症状，患者应立即停用二甲双胭并及时告知医生。实验室检查异常包括PH值降低（V7.35）、血浆乳酸水平高于5mmo11和阴离子间隙以及乳酸/丙酮酸比值升高。乳酸酸中

10、毒是必须在医院治疗的急症。服用本品的乳酸酸中毒患者应立即停药并及时进行支持诊断的检查。一般注意事项肾功能：慢性肾脏病变是糖尿病的常见并发症，一旦确诊糖尿病，应常规检查肾功能。二甲双胭经过肾脏排泄，随着肾功能受损的程度的增加，二甲双呱蓄积和发生乳酸酸中毒的危险性随之增加。开始治疗前以及治疗后应至少每年检查肾功能。本品禁用于eGFRV45m1min173m2的患者。出现脱水、严重感染或休克等影响肾功能的急性病情的患者应暂时停用本品。（见【禁忌】）心功能：心衰患者缺氧和肾功能不全的风险更高。稳定性慢性心衰的患者在定期检查心、肾功能的情况下可以服用二甲双胭。二甲双胭禁用于急性和不稳定性心衰的患者（见【

11、禁忌】）。碘化造影剂的使用：向血管内注射碘化造影剂可能导致造影剂肾病，这可能引起二甲双胭蓄积和增加乳酸酸中毒的风险。因此，计划做这类检查的患者，在检查前或检查时必须停止服用二甲双IM,在检查完成至少48小时后且仅在再次检查肾功能稳定的情况下才可以恢复用药。外科手术：在接受常规、脊髓或硬膜外麻醉的手术时必须停止服用二甲双胭。术后至少48小时或恢复进食并且肾功能经评估稳定后才可以重新开始治疗。其他注意事项：所有患者应继续合理安排碳水化合物的饮食摄入。超重患者应继续热量限制性饮食。应定期进行常规实验室检查以监测糖尿病。维生素B12水平一一某些患者（那些摄入或吸收维生素B12和钙不足的患者）可能更容易

12、发生维生素B12水平的降低。这种患者每隔23年测定一次血清维生素B12水平是有益的。低血糖一一单独接受本品治疗的患者正常情况下不会产生低血糖，但与胰岛素或其他降糖药物（例如磺服类药物或格列奈类药物）联合使用应警惕低血糖。老年、衰弱或营养不良的患者，以及肾上腺和垂体功能低减、酒精中毒的患者更易发生低血糖。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：对于计划怀孕或己经怀孕的患者，不推荐使用二甲双胭，但可以使用胰岛素来维持血糖水平，使其尽可能接近正常水平，从而降低胎儿畸形的风险。哺乳期妇女：二甲双胭可以通过乳汁排泄。在二甲双呱治疗期间不推荐哺乳。【儿童用药】儿童（17岁以下）使用本品的安全性和疗效尚未建立，暂不推

13、荐使用。【老年用药】由于老年患者可能出现肾功能减退，应定期检查肾功能并根据肾功能进行调整二甲双呱的剂量。【对驾驶和操作机械的能力的影响】单独接受二甲双呱治疗的患者正常情况下不会产生低血糖，因此二甲双胭对驾驶和操作机械的能力没有影响。但与胰岛素或其他降糖药物（例如磺服类药物或格列奈类药物）联合使用应警惕低血糖。【药物相互作用】1.单剂联合使用二甲双呱和格列本胭未发现二甲双胭的药代动力学参数改变。2 .二甲双脏与吠塞米（速尿）合用，二甲双胭的AUC增加，但肾清除无变化；同时吠塞米的CmaX和AUC均下降，终末半衰期缩短，肾清除无改变。3 .经肾小管排泌的阳离子药物（例如氨氮毗咪、地高辛、吗啡、普鲁

14、卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋咤、甲氧茉氨嗑咤和万古霉素）理论上可能与二甲双胭竞争肾小管转运系统，发生相互作用，因此建议密切监测，调整本品及/或相互作用的药物剂量。4 .二甲双胭与西咪替丁合用，二甲双胭的血浆和全血AUC增加，但两药单独合用，未见二甲双呱清除半衰期改变。西咪替丁的药代动力学未见变化。5 .如同时服用某些可引起血糖升高的药物，如嚷嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、吩嘎嗪、甲状腺制剂，雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肿等时要密切监测血糖，而在这些药物停用后，要密切注意低血糖的发生。6 .二甲双脏不与血浆蛋白结合。因此与蛋白高度结合的药

15、物，如水杨酸盐、氨苯磺胺、氯霉素、丙磺舒等与磺肥类药物相比不易发生相互作用，后者主要与血清蛋白结合。7 .除氯磺丙版，患者从其他口服降糖药转为用本品治疗时，通常不需转换期。服用氯磺丙服的患者在换用本品的最初2周要密切注意，因为氯磺丙胭在体内有较长滞留，易导致药物作用过量，发生低血糖，8 .健康人单剂联合使用硝苯地平和二甲双胭，二甲双胭的血浆峰浓度和血浆浓度时间曲线下面积分别增加20%和9%,且尿中排泄增加，TmaX和半衰期无影响。9 .二甲双脏有增加华法林的抗凝血倾向。10 .树脂类药物与本品合用，可减少二甲双麻吸收。【药物过量】即使二甲双麻服药量达到85克都没有发生低血糖，但在这种情况下会发生乳酸酸中毒。在良好的血液动力学的状况下二甲双呱可以以170m1min的速度透析清除。因此怀疑二甲双服过量的患者，血透可以清除蓄积的药物。【药理毒理】药理作用二甲双肌;可以减少肝糖生成，抑制葡萄糖的肠道吸收，并增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。毒理研究遗传毒性：本品AmeS试验、小鼠淋巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胭，剂量高达6OOmgkg0（按体表面积