北中大中药药剂学实验指导19包合物的制备.docx

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1、实验十九包合物的制备一、实验目的1 .掌握饱和水溶液法制备包合物的方法。2 .了解包合物的验证方法。二、实验原理环糊精是612个葡萄糖分子以1,4糖昔键连接而成的环筒状结构的低聚糖化合物，其分子结构中具有一定大小的空穴，有环筒内疏水、环筒外亲水的特性。环糊精包合物是指借助分子间的作用力（包括静电引力、氢键、偶极子间引力等），药物分子包含或嵌入环糊精筒状结构而形成的超微粒分散物。形成的包合物服用后在体内经渗透、扩散、竞争性置换等作用释放出药物分子而发挥药效。环糊精中以-环糊精应用最为广泛，其分子环筒内径大小适中，能与许多药物分子形成包合物。环糊精包合物制备方法很多，有饱和水溶液法、研磨法、喷雾干

2、燥法、冷冻干燥法等，可根据环糊精和药物的性质，结合实际生产条件加以选用。药物制成包合物后可增加药物的稳定性，增加难溶性药物的溶解度与溶出速度，提高药物的生物利用度，掩盖药物的不良嗅味，降低药物的刺激性，还可使液体药物粉末化，便于制剂制备，有些包合物还可作为缓释和靶向制剂的药物载体。三、实验内容与操作薄荷油f环糊精包合物的制备1 .制备方法(1)薄荷油的制备取薄荷IOOg,加水6倍量，经挥发油提取器提取5h,得薄荷挥发油。(2)薄荷挥发油乙醇溶液的制备量取薄荷挥发油2m1,加95%乙醇IOm1溶解，即得。(3) 环糊精饱和水溶液的制备称取-环糊精20g,加蒸馈水200m1,加热制成饱和水溶液，放

3、至25,即得。(4)薄荷挥发油P-环糊精包合物的制备将饱和环糊精水溶液置于适宜容器中，在25下，加入薄荷挥发油乙醇溶液，搅拌30min,静置，冷藏12h,滤过，低温干燥，即得。2 .质量检查(1)包合物重量测定取干燥后包合物精密称定重量。(2)包合物中实际含油量测定：称取相当于ImI薄荷油的B.环糊精包合物，置圆底烧瓶中，加入15OmI蒸储水，照中国药典附录相关项下测定。按下列公式计算：含油率二包合Sy油量Q包合物量(g)1.2.利用率=包合物中实际含油量（疝）投油量（m1）100%包合物收率=3.包合物实际量（g）夕-环糊精量（g）+投油量（g）0四、思考题1 .本实验中应注意哪些关键操作？2 .除饱和水溶液法外，包合物的制备方法还有哪些?