临床地西泮药动学特点静脉滴注溶媒选择及合理使用建议.docx

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1、临床地西泮药动学特点、静脉滴注溶媒选择及合理使用建议地西泮作为长效的苯二氮草类镇静催眠药，因具有安定、镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌肉松弛作用被广泛用于临床。药动学特点地西泮注射液肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。肌注0.51.5h、静注0.25h血药浓度达峰值，4-IOd血药浓度达稳态，半衰期（T为20-70h,血浆蛋白结合率高达99%。项目肌肉注射静脉注射起效时间20min内13min血药浓度达峰时间0.5-1.5h0.25h根据地西泮注射液药动学特点，肌肉注射吸收慢而不规则，亦不完全

2、，急需发挥疗效时应静脉注射工推荐地西泮注射液的给药途径包括肌内和静脉注射，老年和体弱患者肌内注射或静脉注射的用量减半。地西泮注射液肌肉注射吸收慢而不规则，但是相比静脉给药起效慢，使用时较静脉注射安全，导致呼吸抑制等严重不良反应的风险较静脉注射相对较小。对于无需快速发挥疗效且口服吸收障碍的患者肌内注射不失为一种相对安全的给药途径。地西泮注射液能否静脉滴注溶媒选择不推荐静脉滴注地西泮微溶于水，溶解度为1:400,其注射液中含有丙二醇、乙醇、苯甲酸和苯甲醇等有机溶剂，以及少量注射用水以增加溶解度。在加入其他水性溶媒时，可能引起溶解度变化而出现沉淀。地西泮注射液与5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液

3、配伍时产生白色絮状物，但未说明溶媒量。0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液高浓度稀释的地西泮注射液会出现浑浊现象。推荐静脉滴注地西泮注射液在0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液3种溶媒的稀释倍数不低于1:25倍时，混匀后澄清且放置8h后无块状沉淀或漂浮物生成。但是不同体积地西泮注射液加入到5%葡萄糖注射液和10%葡萄糖注射液时，由于密度差异造成溶液分层现象，放置后出现块状沉淀且可能观察到液面悬浮物。因此临床静脉滴注地西泮注射液时，优先推荐选用0.9%氯化钠注射液，且放置时间不应超过4ho静脉滴注配制地西泮注射液时，应1040mg用0.9%氯化钠注射液稀释至500m1,缓

4、慢静脉滴注。稀释后静滴时要注意观察，因为可能会出现沉淀。在选择稀释剂和确定地西泮的浓度时要遵照注册药品信息的说明书，溶液都需要新鲜调制。地西泮注射液为长效药，原则上不应连续静脉滴注，静脉给药后应卧床观察3小时以上。地西泮注射液合理使用建议针对急需快速发挥疗效时，严格按照说明书选择静脉注射给药途径。但静脉注射速度过快时可引起心血管抑制和呼吸骤停，需严格控制速度：成人：每分钟25mg;出生30天5岁：每25min0.20.5mg；5岁以上儿童：每25min：Img；静注过程要密切注意病人的呼吸情况。不需要紧急控制症状可以选择地西泮注射液肌肉注射，但是地西泮注射液含有苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。如需静脉滴注给药，推荐使用09%氯化钠注射液进行至少25倍稀释后进行静脉滴注。稀释过程中注意振摇均匀，室温放置不宜超过4h。同时地西泮溶液应放置在玻璃或聚乙烯材质的输液容器中。