高精度的流化床包衣工艺.docx

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1、高精度的流化床包衣工艺MUPS是埃索美拉哇（一种质子泵抑制剂）的一种广泛使用的药物剂型一一在该剂型中，微丸被涂上活性成分，制成片剂或胶囊供人服用。RomaCo1nnojet推出的VENTI1US系列流化床处理器采用了HerbertH1itt1in博士开发的流化床技术，是进行该类微丸包衣的理想选择。埃索美拉噗可以阻断胃酸的产生，常用于治疗胃和肠道溃疡和预防反流症状。作为一种质子泵抑制剂,埃索美拉嚏会在肠道中被吸收,因此可以通过肠外给药或作为肠道包衣制剂口服。该药物既可作为注射液，也可以片剂或胶囊的形式提供给患者，多单元微囊系统（简称为MUPS）是该药物的一种常见剂型。在这些制剂中，含有活性成分的

2、微丸会与粉状赋形剂进行混合，然后被压制成片剂或填充到胶囊中。MUPS片剂的一大优势是它们易溶解，因此含有活性药物成分（API）的颗粒直径很小，能够在胃内快速无障碍地通过，这使得患者不必空腹服用MUPS药片。该药物的特点是具备高度可控的释放曲线和高生物利用率。由于MUPS片剂的活性成分分布在大量的颗粒之间，所以片剂具有可分割性。相比之下，包衣缓释片就不可分割，否则会对消费者产生负面影响：吞下后活性成分会被立即释放，相当于发生了剂量突释。此外，MUPS制剂也有利于改善患者的治疗配合度（遵从性三段式微丸包衣用于MUPS的埃索美拉嚏颗粒通常会经历三个阶段的流化床包衣工艺。首先，用葡萄糖制成的中性微丸会

3、被喷上水性AP1悬浮液；接下来，微丸会被喷涂上保护性绝缘层；最后，还会进行肠道缓释包衣，以确保药物在肠道内的缓释。根据配方的不同，在包衣过程中，微丸的直径大约会从300Im增加到1300um;因此，其重量也增加了约3倍，从每粒1.5g增加到了4.7g0在医药生产中，完成这种工艺通常需要几天的时间。ROmaCoInnojet的VENTI1US系列流化床处理器基于HerbertHiitt1in博士开发的空气流化床技术，可以满足这种苛刻的生产工艺的所有要求。三个功能单元使之成为理想选择在RomacoInnojet的流化床处理器中，三个功能单元ORBITER、ROToJET和SEPAJET的相互作用为

4、埃索美拉嚏颗粒的高质量、高效率生产奠定了基础。在这种创新工艺中，工艺空气通过ORBnrER导流板进入圆柱形产品容器，使微丸螺旋式运动；包衣材料通过中央RoToJET喷嘴以底喷方式喷出，随后工艺空气通过SEPAJET过滤系统再次排出。ORBITER导流板由重叠的圆板组成，可以保证容器内的流动均匀。微丸的速度和运动过程可以通过这种方式得到精确的控制，而且还能避免颗粒碰撞和结块的发生一一当微丸需要喷淋在非常粘稠的肠道悬浮液上时，发生这种情况的风险尤其大。此外，埃索美拉哇包衣往往具有很强的磨损性，因此在没有任何机械应力的情况下温和地混合批次是非常重要的。高效的喷涂系统由于工艺空气的运动是可控的，使用中

5、央RoToJET喷嘴可以非常精确地喷淋包衣液。另外，该喷嘴是可旋转的，能有效地防止喷嘴堵塞。当缓释包衣应用于埃索美拉噗颗粒时，这一点尤其重要，因为肠道包衣液很容易发生聚合。不仅如此，RoToJET还做了进一步的工艺优化：对于喷嘴周围的空气温度，即颗粒的温度，可以独立于工艺容器的其他部分，单独进行控制。这确保了干燥的有效性，并缩短了工艺时间。颗粒的大小由圆形喷涂间隙上下引入的喷涂空气决定，因此在MUPS喷涂过程中不会出现产品过度湿润的情况，这一过程需要几个小时才能完成。通过使用R0T0JET,颗粒可以被均匀地堆积起来，这极大限度地提升了水分的提取率，使得干燥时间缩短了25%,并且大大降低了系统的

6、能耗。更重要的是，在实际加工过程中，RoToJET喷嘴可以轻松进行更换，不必停止生产和清空产品容器，所以批量处理时间也能得到有效的缩短。可持续颗粒物过滤器最终，工艺空气会通过SEPAJET过滤系统排出，该系统经过特别设计，可使颗粒不断返回到工艺中。调节过的工艺空气会在整个生产周期中不断地清洗各个过滤袋。这种热的、有条件的清洁空气可以防止冷凝，有助于延长过滤系统的使用寿命。同时，过滤器的结构可以使机器设计更为紧凑。能为洁净室节省空间是该系统在可持续性方面的另一个优势。首先通过使用该系统，生产埃索美拉喋颗粒便只需要一台机器。其次，系统使用的圆柱形产品容器支持从10%到100%的填充，这意味着即使在

7、加工过程中，颗粒重量会有所增加，但也不需要清空批次并将其分成子批次。正因如此，该系统能够拥有更小的碳排放量，并有效帮助制药企业节省时间、金钱以及生产空间。轻松实现规模化生产VENT11US系列中生产规模的流化床处理器是为601600I的批量大小而设计的。由于该系列中圆柱形容器和喷头的结构都是可扩展的，因此工艺放大过程得到了极大的简化。除此之外，RomacoInnojet在位于Steinen市的InnoTech实验室同时拥有实验室、中试和生产规模的设备，能够进行全面的产品试验。通过使用实验室软件DoE（实验设计），可以快速、轻松地确定新配方的工艺参数。一旦通过实验确定了相互之间匹配良好的喷雾率、产品温度和工艺空气量,就可以将其用于提高流化床处理器的性能和产品质量一一这正是开发埃索美拉哇新产品的理想起点。