（优质）盐酸地尔硫卓缓释胶囊（Ⅱ）-详细说明书及重点.docx

《（优质）盐酸地尔硫卓缓释胶囊（Ⅱ）-详细说明书及重点.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《（优质）盐酸地尔硫卓缓释胶囊（Ⅱ）-详细说明书及重点.docx（5页珍藏版）》请在第一文库网上搜索。

1、盐酸地尔硫卓缓释胶囊()英文名：Diltiazem Hydrochloride Sustaind Release Capsules ( )汉语拼音：Yansuan Di,erliuzhuo Huanshijiaonang ( )【成份】化学名称：顺-(+)-5-(2-二甲氨基)乙基-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-L5-苯并硫氮杂罩-4(5H)-酮盐酸盐。化学结构式：【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色小颗粒。【适应症】1 .轻、中度高血压；2 .心绞痛。【规格】90mgo【用法用量】口服，每次1粒，每日1-2次，如需增加剂量，每日剂量不超过360mg ,分次服用，但需在医生

2、指导下服用。【不良反应】1 .可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。2 .极少出现以下情况（发生率1.0%以下）：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、彳氐血压、心悸、晕厥、心动过速、 室性早搏、多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、嗜睡、震颤、厌食、便秘、腹泻、味觉障 碍、消化不良、口渴、呕吐、肝功能轻度异常、瘀点、光敏感、瘙痒、尊麻疹、多形性红斑、剥脱性皮炎、 弱视、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困难、鼻充血、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、多尿、耳鸣、骨关节 痛、脱发、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫瘢、视网膜病变、血

3、小板减少。【禁忌】3 .病态窦房结综合征未安装起搏器者。4 或I度房室传导阻滞未安装起搏器者。5 .收缩压低于12kPa （9OmmHg）、心率低于50次/分者。6 .对本品过敏者。7 .充血性心力衰竭患者。【注意事项】1 .本品可延长房室结不应期，除病态姿房结综合征外不明显延长姿房结恢复时间。罕见情况下此作用 可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合征患者）或致II或I度房室传导阻滞。2 .本品有负性肌力作用，心室功能受损的患者应用本品须谨慎。3 .本品偶可致症状性低血压。4 .本品罕见急性肝损害，表现为血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及 其他急性肝损害征象。停药可恢复

4、。5 .本品在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应 谨慎。6 .皮肤反应多为暂时的，部分患者继续应用本品可消失。如果皮肤反应为持续性应停药，或遵医嘱。【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度 接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，需停止哺乳。【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。【老年患者用药】建议老年患者从低剂量开始用药。【药物过量】药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据 本品的药理作用和临床经验，可给予以下治疗

5、：1 .心动过缓：给予阿托品06-Img ,如无效可谨慎使用异丙肾上腺素。2 .高度房室传导阻滞：治疗同前，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。3 .心力衰竭：应用正性肌力药物（异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。4 .低血压:应用升压药（如多巴胺或去甲肾上腺素）。【药理毒理】本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子 通道，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度。缓瞬口 预防心肌、血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管、改善心肌肥大及延长房室结传导时间等作 用，可以有效治疗高血压

6、、心绞痛、心律失常。1 .对心绞痛的改善作用：本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增 加缺血心肌的血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的各型心绞痛具有明显的临床疗效；扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明 显改善作用。2 .对高血压的改善作用：本品使末梢血管平滑肌松弛，B斜氐末梢血管阻力，从而可以降彳氐血压。其降压幅度与高血压的程度有 关，血压正常者仅表现轻度影响。本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应；本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压

7、所致的心肌肥大具有改善作用。3 .对传导系统的影响本品对窦房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心率或使心率减慢，延长房室传导时间 等。致癌、致突变和生殖毒性作用：有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。 体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显影响。【药代动力学】本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达92%）,有较强的首过效应,生物利用度为40%单剂口服1粒, 2-3小时可测到血浆药物浓度，6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5- 7小时。本品在体内代谢完全，仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%o

8、有效血药浓度50- 200ngmlo【药物相互作用】本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可 导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，须加以调整以维持合 理的血药浓度。IF-受体阻滞剂：本品与受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资 料尚不充分。本品可增加普蔡洛尔生物利用度近50% ,因而在开始或停止两药合用时需调整普蔡洛尔剂量。2 .西米替丁 ：由于抑制细胞色素P450氧化酶，影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及 药时曲线下面积。3 .地高辛：有报道本品可使地高辛血药浓度

9、增加20% ,在开始、调整和停止本品治疗时 应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。4 .麻醉药：麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。 因此，两药合用时须调整剂量。5 .苯二氮卓：本品可明显增加三嘤仑和米达嗖仑血浆峰浓度并延长其消除半衰期。6 .卡马西平：对于一些病例，本品可使卡马西平血药浓度增高40-72%而导致毒性。7 .环抱菌素：对心、肾、移植患者，合用本品时，环抱菌素的剂量应降低15-48% ,以保证环抱菌素 的药物浓度与合用本品前相同。合用时应监测环抱菌素血药浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品 时。环抱菌素对本品血浆药物浓度的影响尚不明确。8 .利福平：可明显降氐本品血浆药物浓度及疗效。【妊娠分级】FDA妊娠分级：C。