氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱主要成分、特点、药动学区别、适应症区别、作用区别、不良反应区别、药物相互作用及注射溶媒区别等要点总结.docx

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1、氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱主要成分、特点、药动学区别、适应症区别、作用区别、不良反应区别、药物相互作用及注射溶媒区别等要点总结茶碱类药物是甲基黄喋吟衍生物，抑制磷酸二酯酶活性，具有支气管舒张作用，可松弛支气管平滑肌，临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及治疗慢性阻塞性肺疾病。临床常用氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱都是茶碱类衍生物。主要成分及特点(1)氨茶碱的主要成分为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱77%-83%o乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。药理作用主要来自茶碱，局部刺激大，口服后容易引起胃肠道反应，口服疗效不如静脉注射。(2)多索茶碱是茶碱的N-7位上接1,3-二氧环戊基-

2、2-甲基的衍生物。药对磷酸二酯酶有显著抑制作用，具有茶碱所没有的镇咳作用。多索茶碱无腺昔受体阻断作用，因此无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，也不影响心功能。但大剂量给药可引起血压下降。(3)二羟丙茶碱是茶碱的N-7位上接2,3-二羟丙基的衍生物,对呼吸平滑肌有直接松弛作用，作用机制与茶碱相同。口服吸收迅速,在体内代谢为茶碱的衍生物。对胃肠道刺激性较小，口服易耐受。药动学区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱药动学区别药物名称起效时间min持续时间h半衰期h生物利用度%排泄氨茶碱1030129.02.196肾脏多索茶碱3012口服：7.27静脉：1.838598肾脏二羟丙茶碱22.5肾

3、脏三者适应症区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱适应症区别药物名称适应症注意事项氨茶碱用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性市疾病等缓解喘息症状；也可用于治疗急性心功能不全和心源性哮喘；还可以治疗胆绞痛也乙胺或茶碱过敏者；急性心肌梗死伴有血压显著降低者；严重心律失常者；活动性消化溃疡者禁用。一次口服最大耐受量0.5g。静脉滴注过快或浓度过高（血浓度25gm1）时强烈兴奋心脏，建议稀释后缓慢注射。用药期间应定期监测血药浓度、心率和（或心律）变化。多索茶碱用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及其他伴支气管痉挛的肺部疾病。对本药或黄瞟畛彳;桂物类药物过敏者、急性心肌梗死者、哺孚谶妇女林田*JVIJo二

4、羟丙茶碱用于支气管哮喘、喘息性支气管炎，尤其用于伴有心动过速的哮喘患者。亦可用于心源性肺水肿弓I起的喘息。哮喘急性严重发作的患者不宜首选本药，密切监测患者心率和（或心律）变化。针对不同作用区别（I）支气管扩张作用三种药物支气管扩张作用比较为：多索茶碱氨茶碱二羟丙茶碱。多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强10-15倍，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的1015倍，且多索茶碱的起效迅速，药效持续时间长。二羟丙茶碱支气管扩张作用约为氨茶碱的1/10。(2)强心作用三种药物强心作用比较为：氨茶碱多索茶碱二羟丙茶碱。氨茶碱能增强心肌收缩力，增加心输出量，可诱发致命的心

5、律失常。多索茶碱的心脏兴奋作用约为氨茶碱的1/10,比氨茶碱疗效高，不良反应小，不影响心脏功能。二羟丙茶碱强心作用约为氨茶碱的1/20-1/10,对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。(3)抗炎及免疫调剂作用茶碱在血药浓度较低(510mg1)时即具有明显的抗炎和免疫调节作用，有研究认为：多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。小剂量茶碱缓释片在慢性哮喘的长期控制中应用更为广泛。(4)利尿作用氨茶碱可增加肾血流量及肾小球滤过率，减少肾小管对Na+、水的重吸收而产生轻微利尿作用。多索茶碱和二羟丙茶碱无利尿作用，服用多索茶碱片出现排尿困难和急性尿潴留的不良反应。不良反应区别(1)氨茶碱主要成

6、分为茶碱，茶碱的安全范围较窄，不良反应发生率与血药浓度密切相关，血药浓度超过治疗O20gm1)时易发生不良反应。早期常见的不良反应为胃肠道不适、焦虑等；当血清浓度超过20gm1,可出现心动过速、心律失常；当血清浓度超过40gm1,绝对中毒，出现中枢神经系统症状、脱水、心律失常、发热、惊厥；当血清浓度超过60gm1,昏迷乃至死亡。氨茶碱胃肠道反应、中枢神经系统及兴奋心脏的不良反应较多,比多索茶碱、二羟丙茶碱的不良反应多。(2)多索茶碱代谢产物有极少量的茶碱，为非腺昔受体拮抗剂,无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统不良反应，也不影响心功能，与氨茶碱相比，胃肠道、中枢等不良反应较少。(3)二羟丙茶

7、碱对胃肠道刺激较小，兴奋心脏的作用仅为氨茶碱的1/20-1/10,大剂量时，患者会出现类似茶碱的不良反应，如恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常等。三者与其他药物相互作用(1)氨茶碱：主要通过肝药酶CYP1A2代谢，除阿奇霉素、莫西沙星外，大环内酯类和氟唾诺酮类对氨茶碱的影响较大，可降低氨茶碱的清除率，导致血药浓度升高，因此联合使用时应减量使用。苯巴比妥、利福平、西咪替丁、雷尼替丁等刺激氨茶碱在肝中代谢，使其清除率增加，合用时应调整剂量；吸烟者，茶碱的代谢速度明显加快，吸烟和戒烟都需调整剂量。咖啡因可增加氨茶碱作用和毒性，因此服药期间，不得喝含咖啡因的饮料。(2)多索茶碱：主要在肝脏代

8、谢，在体内代谢为极少量茶碱，大环内酯类对多索茶碱代谢影响不明显。与氟喳诺酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用，需减量。吸烟者，多索茶碱代谢速度加快。(3)二羟丙茶碱：主要以原形随尿排出，不经过肝脏代谢，在体内不会转化为茶碱。克林霉素、大环内酯类及喳诺酮类抗菌药物降低其清除率，升高其血药浓度，甚至出现毒性反应；与拟交感胺类支气管扩张药合用有协调作用；咖啡因、西咪替丁也会增强其作用和毒性。注射剂溶媒的区别常见茶碱类药物溶媒选择氨茶碱注射液多索茶碱注射液二羟丙茶碱注射液静脉滴注5%10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液IOOm1稀释后缓慢滴注5%或10%葡萄糖注射液稀释静

9、脉注射50%葡萄糖注射液稀释至2040m1;注射时间不得短于10分钟。25%葡萄糖注射液稀释至40m1;注射时间不得短于20分钟。(1)二羟丙茶碱为什么不用盐水做溶媒？(3)葡萄糖注射液PH为3.26.5,而0.9%氯化钠注射液PH为4.5-7.0,二羟丙茶碱的PH值近中性，碱性过大，人体不易耐受，用葡萄糖做溶媒可以起到中和缓冲作用，可减少刺激和静脉炎的发生。(2)氨茶碱为什么不能用盐水做溶媒？血液PH为7.357.45,输注药物的PH应在59之间为宜。药物pH8或pHV6,易导致静脉炎的发生。几种溶媒溶解氨茶碱后得到溶液PH相近，其中葡萄糖做溶媒相对PH略低，这可能是说明书中记录葡萄糖为氨茶

10、碱溶媒的原因。血液的渗透压在250-310m0smkg,氨茶碱注射液的渗透压为170msmkg,250mg氨茶碱注射液用5%葡萄糖注射液50m1稀释后的渗透压为300msmkg,而用0.9%氯化钠注射液稀释后的渗透压为327mOsm/kgo用糖水稀释渗透压略低，对静脉刺激略小。生理盐水中可能含有杂质，而氨茶碱成分中的乙二胺易与金属形成络合物。但现在的制剂工艺使生理盐水中杂质减少。(3)糖尿病患者使用氨茶碱、二羟丙茶碱，是否可以直接在葡萄糖中加入胰岛素？针对糖尿病患者，临床通常采用常规胰岛素对消方案应对静脉注射葡萄糖对血糖的影响，通常24g葡萄糖加入IU正规胰岛素,即葡萄糖和正规胰岛素按照3：1或4：1比例进行配置，以促进机体对葡萄糖的利用，减少血糖波动。但由于患者个体化差异及静脉滴注速度对血糖的影响，应根据患者在输注过程中的血糖监测结果针对性地调整胰岛素的用量，做到个体化给药。